Afatinib là gì? Các công bố khoa học về Afatinib

Afatinib là một loại thuốc chứa thành phần hoạt chất có tên là afatinib dimaleate. Nó được sử dụng để điều trị một số loại ung thư phổi không như tế bào biểu mô...

Afatinib là một loại thuốc chứa thành phần hoạt chất có tên là afatinib dimaleate. Nó được sử dụng để điều trị một số loại ung thư phổi không như tế bào biểu mô như EGFR (receptor của nhân tử quá di truyền của tiếp xúc ánh sáng ví điện tử) + (positive, mutational) nội. Afatinib hoạt động bằng cách ngăn chặn sự phát triển và phân chia của tế bào ung thư và làm chậm sự lan truyền của bệnh. Nó có thể được sử dụng một mình hoặc kết hợp với các loại thuốc khác trong quá trình điều trị.
Afatinib là một loại thuốc chủ trương tyrosine kinase inhibitor (TKI) và có khả năng ức chế các nhân tử receptor tế bào ung thư tại bề mặt tế bào. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn EGFR (receptor của nhân tử quá di truyền của tiếp xúc ánh sáng ví điện tử) + và các biến thể EGFR ở tế bào ung thư phổi. Các biến thể của EGFR như EGFR L858R, Exon 19 Deletion và Exon 20 Insertion có khả năng gây ra sự phát triển và lan truyền của tế bào ung thư.

Afatinib cũng có thể ngăn chặn receptor HER2 và các thành phần liên quan tới EGFR. HER2 thường được biểu hiện tăng cao ở một số loại ung thư như ung thư tuyến vú. Bằng cách ngăn chặn sự hoạt động của EGFR và HER2, afatinib giúp kiềm chế sự phát triển và lan truyền của tế bào ung thư.

Afatinib có thể được sử dụng để điều trị ung thư phổi không như tế bào biểu mô với biến thể EGFR positive, mutational. Nó có thể được sử dụng trong các trường hợp chưa được điều trị trước đó hoặc sau khi đã sử dụng các loại TKI khác.

Thuốc này thường được dùng dưới dạng viên nén uống và phải tuân thủ theo chỉ dẫn của bác sĩ. Các tác dụng phụ của afatinib có thể bao gồm tình trạng tiêu chảy, mệt mỏi, chảy máu, sự thay đổi trong tình trạng da và tóc, và các vấn đề về dạ dày.
Afatinib là một loại thuốc chủ trương tyrosine kinase inhibitor (TKI) có tác dụng ngăn chặn sự hoạt động của các enzyme tyrosine kinase, đặc biệt là EGFR (epidermal growth factor receptor) và HER2 (human epidermal growth factor receptor 2). Cả EGFR và HER2 đóng vai trò quan trọng trong quá trình phát triển và tăng trưởng của tế bào ung thư.

Afatinib hoạt động bằng cách gắn kết với và ức chế tyrosine kinase của EGFR và HER2, làm giảm sự kích hoạt của các tín hiệu tế bào ung thư. Điều này dẫn đến sự ngăn chặn sự phân chia tế bào, giảm sự lan truyền và tiếp tục phát triển của ung thư.

Afatinib được chỉ định cho điều trị ung thư phổi không biểu hiện EGFR positive, mutational, đặc biệt là các biến thể EGFR như EGFR L858R, Exon 19 Deletion và Exon 20 Insertion. Nó có thể được sử dụng như một phương pháp điều trị ban đầu hoặc sau khi đã sử dụng các loại TKI khác.

Cách sử dụng afatinib thường là uống viên nén một lần hàng ngày. Liều lượng được đưa ra dựa trên trạng thái sức khỏe của bệnh nhân và được gắn kết với hướng dẫn của bác sĩ chuyên khoa. Nên tuân thủ đúng liều lượng và thời gian uống thuốc để đạt hiệu quả tốt nhất.

Tuy afatinib là một phương pháp điều trị hiệu quả, nhưng nó cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ. Một số tác dụng phụ phổ biến gồm mệt mỏi, tiêu chảy, éo le tóc, viêm miệng, nôn mửa, mất cân bằng điện giải và vấn đề về da. Một số tác dụng phụ nghiêm trọng hơn có thể bao gồm nhắc cảnh báo về chảy máu và vấn đề về tim mạch.

Tuy nhiên, mỗi người có thể phản ứng khác nhau đối với thuốc và các tác dụng phụ có thể thay đổi. Vì vậy, quan trọng để thảo luận với bác sĩ của bạn về mọi mối quan ngại potênsiél về việc sử dụng afatinib và nhận hỗ trợ tại nhận loại hình Điều trị dengan ung thư.

Danh sách công bố khoa học về chủ đề "afatinib":

Nghiên cứu giai đoạn III về Afatinib hoặc Cisplatin kết hợp Pemetrexed ở bệnh nhân ung thư tuyến phổi di căn với đột biến EGFR Dịch bởi AI
American Society of Clinical Oncology (ASCO) - Tập 31 Số 27 - Trang 3327-3334 - 2013
Mục tiêu

Nghiên cứu LUX-Lung 3 đã khảo sát hiệu quả của hóa trị so với afatinib, một chất ức chế có khả năng phong tỏa tín hiệu không hồi phục từ thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR/ErbB1), thụ thể 2 (HER2/ErbB2) và ErbB4. Afatinib cho thấy khả năng hoạt động rộng rãi đối với các đột biến EGFR. Nghiên cứu giai đoạn II về afatinib ở ung thư tuyến phổi với đột biến EGFR đã thể hiện tỷ lệ đáp ứng cao và sống không tiến triển (PFS).

Đối tượng và phương pháp

Trong nghiên cứu giai đoạn III này, các bệnh nhân ung thư phổi giai đoạn IIIB/IV đủ điều kiện đã được sàng lọc đột biến EGFR. Các bệnh nhân có đột biến được phân tầng theo loại đột biến (xóa exon 19, L858R, hoặc các dạng khác) và chủng tộc (người Châu Á hoặc không Châu Á) trước khi phân ngẫu nhiên theo tỷ lệ 2:1 để nhận 40 mg afatinib mỗi ngày hoặc tối đa sáu chu kỳ hóa trị bằng cisplatin và pemetrexed với liều chuẩn mỗi 21 ngày. Điểm cuối chính là PFS được đánh giá độc lập. Các điểm cuối phụ bao gồm phản ứng khối u, sống còn tổng thể, tác dụng phụ và kết quả do bệnh nhân báo cáo.

Kết quả

Tổng cộng 1269 bệnh nhân đã được sàng lọc và 345 người được phân ngẫu nhiên vào điều trị. Thời gian PFS trung bình là 11,1 tháng đối với afatinib và 6,9 tháng đối với hóa trị (tỷ lệ nguy cơ (HR), 0.58; 95% CI, 0.43 đến 0.78; P = .001). Trong những bệnh nhân có đột biến xóa exon 19 và L858R EGFR (n = 308), thời gian PFS trung bình là 13,6 tháng đối với afatinib và 6,9 tháng đối với hóa trị (HR, 0.47; 95% CI, 0.34 đến 0.65; P = .001). Các tác dụng phụ phổ biến nhất liên quan đến điều trị là tiêu chảy, phát ban/mụn trứng cá, và viêm miệng cho afatinib và buồn nôn, mệt mỏi, và chán ăn cho hóa trị. Kết quả do bệnh nhân báo cáo thiên về afatinib, với khả năng kiểm soát tốt hơn về ho, khó thở, và đau.

Kết luận

Afatinib liên quan đến việc kéo dài thời gian sống không tiến triển khi so sánh với hóa trị tiêu chuẩn kép ở bệnh nhân ung thư phổi tuyến di căn với đột biến EGFR.

#Afatinib #cisplatin #pemetrexed #adenocarcinoma phổi #đột biến EGFR #sống không tiến triển #hóa trị #giảm đau #kiểm soát triệu chứng #đột biến exon 19 #L858R #tác dụng phụ #nghiên cứu lâm sàng giai đoạn III
Afatinib versus cisplatin plus gemcitabine for first-line treatment of Asian patients with advanced non-small-cell lung cancer harbouring EGFR mutations (LUX-Lung 6): an open-label, randomised phase 3 trial
The Lancet Oncology - Tập 15 Số 2 - Trang 213-222 - 2014
Afatinib versus cisplatin-based chemotherapy for EGFR mutation-positive lung adenocarcinoma (LUX-Lung 3 and LUX-Lung 6): analysis of overall survival data from two randomised, phase 3 trials
The Lancet Oncology - Tập 16 Số 2 - Trang 141-151 - 2015
Afatinib versus gefitinib in patients with EGFR mutation-positive advanced non-small-cell lung cancer: overall survival data from the phase IIb LUX-Lung 7 trial
Annals of Oncology - Tập 28 Số 2 - Trang 270-277 - 2017
Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Afatinib
Springer Science and Business Media LLC - Tập 56 Số 3 - Trang 235-250 - 2017
Afatinib pharmacokinetics and metabolism after oral administration to healthy male volunteers
Cancer Chemotherapy and Pharmacology - Tập 69 Số 4 - Trang 1051-1061 - 2012
Phase I study of continuous afatinib (BIBW 2992) in patients with advanced non-small cell lung cancer after prior chemotherapy/erlotinib/gefitinib (LUX-Lung 4)
Cancer Chemotherapy and Pharmacology - Tập 69 Số 4 - Trang 891-899 - 2012
Pharmacokinetic Drug Interactions of Afatinib with Rifampicin and Ritonavir
Springer Science and Business Media LLC - - 2014
Nghiên cứu giai đoạn I, mở, tăng dần liều của afatinib, theo lịch 3 tuần dùng/1 tuần nghỉ ở bệnh nhân với khối u rắn tiến triển Dịch bởi AI
Investigational New Drugs - Tập 31 Số 2 - Trang 399-408 - 2013
Tóm tắt

Bối cảnh: Một nghiên cứu Giai đoạn I để xác định liều tối đa chịu đựng (MTD) và dược động học của afatinib (BIBW 2992), một chất ức chế ErbB Family không thể đảo ngược mới, được dùng uống một lần mỗi ngày theo lịch liều 3 tuần dùng/1 tuần nghỉ. Phương pháp: Bệnh nhân mắc khối u rắn tiến triển nhận afatinib đơn chất ở liều 10, 20, 40, 55 hoặc 65 mg/ngày. Tính an toàn, hoạt động chống khối u, dược động học và sự điều hòa dược lực học của các chỉ báo sinh học đã được đánh giá. Kết quả:: Bốn mươi ba bệnh nhân đã được đưa vào nghiên cứu. Độc tính giới hạn liều (DLTs) xảy ra ở năm bệnh nhân trong pha tăng liều (1/8 ở 40 mg/ngày; 1/6 ở 55 mg/ngày; 3/6 ở 65 mg/ngày). MTD đã được thiết lập ở 55 mg/ngày. Trong nhóm mở rộng ở MTD, 6 bệnh nhân đã trải qua DLT trong giai đoạn điều trị 28 ngày đầu tiên. DLT phổ biến nhất là tiêu chảy. Các sự kiện bất lợi phổ biến nhất là tiêu chảy, phát ban, buồn nôn, nôn mửa và mệt mỏi. Nói chung, hồ sơ an toàn của afatinib trong lịch liều 3 tuần dùng/1 tuần nghỉ tương tự như lịch liều hàng ngày-liên tục của chúng tôi. Afatinib cho thấy dược động học phụ thuộc liều ở các liều lên đến và bao gồm 55 mg/ngày, với khoảng nửa đời cuối phù hợp cho liều dùng một lần mỗi ngày. Các dấu hiệu về hoạt động chống khối u lâm sàng đã được quan sát. Trong các mẫu sinh thiết lấy từ da cẳng tay bình thường về lâm sàng, afatinib gây giảm tỷ lệ tăng sinh, cùng với sự gia tăng đồng thời trong sự phân biệt của keratinocyte biểu bì. Kết luận: Afatinib trong lịch liều 3 tuần dùng/1 tuần nghỉ cho thấy một hồ sơ an toàn tốt. MTD là 55 mg/ngày, mặc dù DLT dư thừa trong nhóm mở rộng cho thấy rằng liều 40 mg/ngày sẽ có hồ sơ an toàn chấp nhận được cho các nghiên cứu tương lai. Các nhóm liều giữa 40 và 55 mg/ngày không được kiểm tra trong nghiên cứu này.

#afatinib #liều tối đa chịu đựng #dược động học #khối u rắn tiến triển #nghiên cứu giai đoạn I #tiêu chảy #chất ức chế ErbB Family
A Spectroscopic Approach to Investigate the Molecular Interactions between the Newly Approved Irreversible ErbB blocker "Afatinib" and Bovine Serum Albumin
PLoS ONE - Tập 11 Số 1 - Trang e0146297
Tổng số: 424   
  • 1
  • 2
  • 3
  • 4
  • 5
  • 6
  • 10

Chủ đề khác

#glucose

Glucose là gì? Các công bố khoa học về Glucose

#tắc ruột non

Tắc ruột non là gì? Các công bố khoa học về Tắc ruột non

#chất thải chăn nuôi

Chất thải chăn nuôi là gì? Các công bố khoa học về Chất thải chăn nuôi

#gây tê tủy sống

Gây tê tủy sống là gì? Các công bố khoa học về Gây tê tủy sống

#ghép gan từ người cho sống

Ghép gan từ người cho sống là gì? Các công bố khoa học về Ghép gan từ người cho sống

#phẫu thuật bentall

Phẫu thuật bentall là gì? Các công bố khoa học về Phẫu thuật bentall

#đau vùng cổ gáy

Đau vùng cổ gáy là gì? Các công bố khoa học về Đau vùng cổ gáy

#vận tốc xung siêu âm

Vận tốc xung siêu âm là gì? Các công bố khoa học về Vận tốc xung siêu âm

#sinh trưởng

Sinh trưởng là gì? Các công bố khoa học về Sinh trưởng

#mất ngủ không thực tổn

Mất ngủ không thực tổn là gì? Các công bố khoa học về Mất ngủ không thực tổn


Xem thêm