Scholar Hub/Chủ đề/#ampicillin/
Ampicillin là kháng sinh thuộc nhóm penicillin, được dùng để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn. Nó hoạt động bằng cách can thiệp vào cấu trúc thành tế bào vi khuẩn, ngăn chặn sự phát triển của chúng. Phát triển từ giữa thế kỷ 20, ampicillin mở rộng dải điều trị với khả năng chống vi khuẩn gram dương và một số gram âm. Thuốc hữu hiệu trong điều trị viêm phổi, viêm màng não, và các nhiễm trùng khác. Tác dụng phụ có thể bao gồm dị ứng và rối loạn tiêu hóa. Kháng thuốc là vấn đề cần lưu ý khi sử dụng không đúng cách. Ampicillin không nên dùng cho người dị ứng penicillin.
Tổng Quan về Ampicillin
Ampicillin là một loại kháng sinh thuộc nhóm penicillin, được sử dụng rộng rãi trong việc điều trị các loại nhiễm trùng do vi khuẩn. Đây là một trong những kháng sinh beta-lactam, hoạt động bằng cách can thiệp vào khả năng xây dựng thành tế bào của vi khuẩn, từ đó ngăn chặn chúng nhân lên và phát triển.
Lịch Sử và Sự Phát Triển
Ampicillin được phát triển vào giữa thế kỷ 20 và đã nhanh chóng trở thành một trong những loại kháng sinh quan trọng trong y học. Nó được phát triển từ penicillin, với khả năng điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn gram dương và một số vi khuẩn gram âm. Điều này giúp mở rộng dải điều trị so với các dẫn xuất penicillin trước đó.
Cơ Chế Hoạt Động
Ampicillin hoạt động bằng cách ức chế sự tổng hợp peptidoglycan, một thành phần quan trọng trong thành tế bào vi khuẩn. Quá trình này khiến cho màng tế bào trở nên yếu hơn, dẫn đến sự ly giải và chết của vi khuẩn. Cơ chế này đặc biệt hiệu quả đối với các vi khuẩn đang trong giai đoạn phân chia nhanh chóng.
Ứng Dụng Trong Điều Trị
Ampicillin được sử dụng để điều trị nhiều loại nhiễm trùng, bao gồm viêm phổi, viêm màng não, nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng đường tiêu hóa và nhiễm trùng do liên cầu và tụ cầu khuẩn. Ngoài ra, nó còn được sử dụng để phòng ngừa nhiễm trùng ở những người có các yếu tố nguy cơ nhất định, chẳng hạn như bệnh nhân trải qua các thủ thuật phẫu thuật.
Tác Dụng Phụ
Như nhiều loại kháng sinh khác, ampicillin có thể gây ra một số tác dụng phụ. Phổ biến nhất là các phản ứng dị ứng, từ phát ban nhẹ đến sốc phản vệ nghiêm trọng. Ngoài ra, người dùng có thể gặp phải rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, tiêu chảy và đau bụng. Việc lạm dụng hoặc sử dụng không đúng cách ampicillin có thể dẫn đến kháng thuốc kháng sinh, một vấn đề ngày càng trở nên nghiêm trọng trong y tế hiện đại.
Chỉ Định và Chống Chỉ Định
Ampicillin được chỉ định cho bệnh nhân mắc các loại nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm. Tuy nhiên, không nên sử dụng ampicillin cho những người có tiền sử dị ứng với penicillin hoặc các kháng sinh beta-lactam khác. Cần thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân có vấn đề về thận hoặc có tiền sử bệnh lý mạn tính.
Kết Luận
Ampicillin là một công cụ quan trọng trong bộ công cụ điều trị của y học hiện đại, giúp kiểm soát nhiều loại nhiễm trùng nguy hiểm. Tuy nhiên, việc sử dụng ampicillin cần được hướng dẫn cẩn thận để đảm bảo hiệu quả và hạn chế tối đa nguy cơ tác dụng phụ, dị ứng, và đặc biệt là nguy cơ phát triển tình trạng kháng thuốc kháng sinh.
Axit Clavulanic: Một Beta-Lactam Ức Chế Beta-Lactamase từ Streptomyces clavuligerus Dịch bởi AI Antimicrobial Agents and Chemotherapy - Tập 11 Số 5 - Trang 852-857 - 1977
Một chất ức chế β-lactamase mới đã được phân lập từ Streptomyces clavuligerus ATCC 27064 và được đặt tên là axit clavulanic. Các điều kiện nuôi cấy vi sinh vật và quy trình phát hiện và phân lập axit clavulanic được mô tả. Hợp chất này có cấu trúc tương đồng với nhân của penicillin nhưng khác biệt ở chỗ không có chuỗi bên acylamino, chứa oxy thay vì lưu huỳnh, và có nhóm thế β-hydroxyethylidine trong vòng oxazolidine. Axit clavulanic là một chất ức chế mạnh mẽ đối với nhiều β-lactamase, bao gồm cả những chất được tìm thấy trong Escherichia coli (truyền qua plasmid), Klebsiella aerogenes, Proteus mirabilis , và Staphylococcus aureus , với kiểu ức chế tiến triển. β-lactamase loại cephalosporinase được tìm thấy trong Pseudomonas aeruginosa và Enterobacter cloacae P99 và β-lactamase do nhiễm sắc thể điều khiển của E. coli ít chịu ức chế hơn. Nồng độ ức chế tối thiểu của ampicillin và cephaloridine đối với các chủng tạo β-lactamase, kháng penicillin của S. aureus, K. aerogenes, P. mirabilis , và E. coli đã được giảm đáng kể khi bổ sung nồng độ thấp của axit clavulanic.
#β-lactamase inhibitor #Clavulanic acid #Streptomyces clavuligerus #Antibiotic resistance #Penicillin #Ampicillin #Cephaloridine #Escherichia coli #Klebsiella aerogenes #Proteus mirabilis #Staphylococcus aureus #Pseudomonas aeruginosa #Enterobacter cloacae
Mối liên hệ giữa sự thay thế axit amin trong protein liên kết penicillin 3 với kháng β-lactam trong chủng không β-lactamase kháng ampicillin Haemophilus influenzae Dịch bởi AI Antimicrobial Agents and Chemotherapy - Tập 45 Số 6 - Trang 1693-1699 - 2001
TÓM TẮT BÀI BÁO Khả năng ái lực của [3H] benzylpenicillin với protein liên kết penicillin (PBP) 3A đã bị giảm trên 25 mẫu lâm sàng của Haemophilus influenzae kháng ampicillin âm tính với β-lactamase (BLNAR), trong đó MIC của AMP ≥1.0 μg/ml. Tuy nhiên, khả năng ái lực của PBP 3B và PBP 4 cũng giảm ở một số chủng. Các chuỗi gen ftsI, mã hóa miền transpeptidase của PBP 3A và/hoặc PBP 3B và của gen dacB mã hóa PBP 4, đã được xác định trên các chủng này và so sánh với các chủng Rd nhạy cảm với AMP. Các chủng BLNAR được phân loại thành ba nhóm dựa trên các đột biến axit amin suy diễn trong gen ftsI, được cho là liên quan đến tổng hợp peptidoglycan vách ngăn. His-517, gần motif bảo tồn Lys-Thr-Gly (KTG), đã bị thay thế bằng Arg-517 trong các chủng nhóm I (n = 9), và Lys-526 bị thay thế bằng Asn-526 trong các chủng nhóm II (n = 12). Trong các chủng nhóm III (n = 4), ba phần dư (Met-377, Ser-385, và Leu-389), vị trí gần motif bảo tồn Ser-Ser-Asn (SSN), đã bị thay bằng Ile, Thr, và Phe tương ứng, bên cạnh việc thay thế bằng Lys-526. MICs của kháng sinh cephem có mức ái lực tương đối cao với PBP 3A và PBP 3B cao hơn so với AMP và meropenem đối với các chủng nhóm III. Các MICs của β-lactam cho các biến thể H. influenzae trong đó gen ftsI từ các chủng BLNAR được đưa vào cao như những chủng gốc, và PBP 3A và PBP 3B cho thấy khả năng ái lực thấp hơn đối với β-lactam. Không có mối quan hệ rõ ràng giữa sự xóa bỏ 7-bp trong gen dacB và độ nhạy cảm với AMP. Mặc dù có thể có các đột biến trong gen khác liên quan đến kháng β-lactam, những dữ liệu này cho thấy rằng đột biến trong gen ftsI là quan trọng nhất đối với sự phát triển của kháng thuốc β-lactam trên các chủng BLNAR.
#<jats:title>Từ khóa:</jats:title> kháng β-lactam #protein liên kết penicillin #đột biến axit amin #<i>Haemophilus influenzae</i> #BLNAR #gen <i>ftsI</i> #peptidoglycan #transpeptidase.
Tỷ lệ gia tăng nhanh chóng của chủng Haemophilus influenzae type b kháng Ampicillin không sản xuất β-Lactamase ở bệnh nhân viêm màng não Dịch bởi AI Antimicrobial Agents and Chemotherapy - Tập 48 Số 5 - Trang 1509-1514 - 2004
TÓM TẮT
Tổng cộng có 395 chủng
Haemophilus influenzae
từ 226 cơ sở Nhật Bản tham gia Nhóm Nghiên cứu Giám sát Quốc gia về Viêm Màng não do Vi khuẩn được thu thập từ năm 1999 đến 2002. Tất cả các chủng đã được phân tích bằng PCR để xác định các gen kháng và đã xác định khả năng mẫn cảm của chúng đối với các chất β-lactam. Trong số này, 29,1% là các chủng không sản xuất β-lactamase và dễ bị kháng ampicillin (AMP) (BLNAS) và không mang các gen kháng; 15,4% là các chủng sản xuất β-lactamase và kháng AMP và có gen
bla
TEM-1; 30,6% là các chủng không sản xuất β-lactamase và kháng AMP (thấp-BLNAR) và có sự thay thế axit amin Lys-526 hoặc His-517 trong gen
ftsI
mã hóa cho PBP 3; 13,9% là các chủng không sản xuất β-lactamase và kháng AMP (BLNAR) và có sự thay thế bổ sung Thr-385 trong
ftsI;
9,1% là các chủng kháng acid amoxicillin-clavulanic (BLPACR I) và có gen
bla
TEM-1 và có sự thay thế axit amin Lys-526 hoặc His-517 trong
ftsI;
và 1,8% là các chủng kháng tương tự với nhóm BLPACR I (BLPACR II) nhưng có gen
bla
TEM-1 và các thay đổi trong
ftsI, tương tự như các chủng BLNAR. Tất cả trừ ba chủng đều là serotype b. Sự phổ biến của các chủng BLNAR đã tăng nhanh chóng: 0% năm 1999, 5,8% năm 2000, 14,1% năm 2001, và 21,3% năm 2002. Giá trị MIC tại đó 90% số mẫu BLNAR bị ức chế như sau: AMP, 16 μg/ml; cefotaxime, 1 μg/ml; ceftriaxone, 0,25 μg/ml; và meropenem, 0,5 μg/ml. Tất cả các giá trị này đều cao hơn so với các chủng BLNAS tương đương. Sự phân bố tương đối rộng rãi của các giá trị MIC β-lactam đối với các chủng BLNAR có lẽ phản ánh các biến đổi trong các đột biến gen
ftsI. Điện di gel trường xung đã gợi ý về sự lan truyền nhanh chóng của một số chủng
H. influenzae
type b cụ thể khắp Nhật Bản. Việc tiêm phòng nhanh chóng, nhận diện sớm và sử dụng kháng sinh thích hợp có thể làm chậm sự lan truyền của chúng.
#Haemophilus influenzae #β-lactamase #kháng ampicillin #viêm màng não #Nhật Bản #kháng sinh #đột biến #gen ftsI #siêu khuẩn #PCR #BLNAS #BLNAR #BLPACR
Haemophilus influenzae không sản sinh β-lactamase kháng ampicillin tại Tây Ban Nha: Sự nổi lên gần đây của các dòng đồng nhất với sự đề kháng gia tăng đối với cefotaxime và cefixime Dịch bởi AI Antimicrobial Agents and Chemotherapy - Tập 51 Số 7 - Trang 2564-2573 - 2007
Tóm tắt
Trình tự của gen ftsI mã hóa miền transpeptidase của protein gắn penicillin 3 (PBP 3) đã được xác định ở 354 mẫu Haemophilus influenzae từ Tây Ban Nha; 17,8% trong số này nhạy cảm với ampicillin, 56% không có khả năng sản xuất β-lactamase nhưng vẫn kháng ampicillin (BLNAR), 15,8% sản xuất β-lactamase và kháng ampicillin, và 10,4% thể hiện cả hai cơ chế kháng. Trình tự gen ftsI có 28 kiểu đột biến khác nhau và sự thay thế amino acid tại 23 vị trí. Có 93,2% các dòng BLNAR có sự thay thế amino acid tại motif Lys-Thr-Gly (KTG), với hai loại phổ biến nhất là Asn526 thành Lys (83,9%) và Arg517 thành His (9,3%). Sự thay thế amino acid tại các vị trí 377, 385 và 389, làm cho MICs của cefotaxime và cefixime cao hơn 10 đến 60 lần so với các dòng nhạy cảm, lần đầu tiên được tìm thấy ở châu Âu. Trong 72 mẫu mà gen repressor acrR của bơm dòng AcrAB đã được giải trình tự, có nhiều sự thay thế amino acid được phát hiện. Tám mẫu có MICs của ampicillin từ 0,25 đến 2 μg/ml cho thấy sự thay đổi dự đoán sự kết thúc sớm của khung đọc acrR. Phân tích điện di gel đảo ngược cho thấy hầu hết các dòng BLNAR đều có tính đa dạng di truyền, mặc dù sự lan truyền đồng dòng được phát hiện trong một nhóm các mẫu có sự kháng cefotaxime và cefixime gia tăng. Sử dụng kháng sinh nền tảng ở mức độ cộng đồng tiết lộ xu hướng rõ rệt về sự tăng cường tiêu thụ amoxicillin-kclavernan. Các dòng BLNAR H. influenzae đã xuất hiện thông qua sự lan truyền chiều dọc và ngang, và đã tiến hóa để thích nghi nhanh chóng với áp lực chọn lọc ngày càng tăng được đưa ra bởi việc sử dụng penicillin và cephalosporin đường uống.
#Haemophilus influenzae #gene #mutation pattern #Amino acid substitution #antibiotic resistance #BLNAR #penicillin-binding protein #transpeptidase domain #cefotaxime #cefixime #community-level antibiotic use.
