Itraconazole là gì? Các công bố khoa học về Itraconazole
Itraconazole là một loại thuốc chống nấm được sử dụng để điều trị các loại nhiễm nấm ngoại biên, nhiễm nấm dạ dày và ruột, nhiễm nấm màng nhầy và nhiễm nấm da. ...
Itraconazole là một loại thuốc chống nấm được sử dụng để điều trị các loại nhiễm nấm ngoại biên, nhiễm nấm dạ dày và ruột, nhiễm nấm màng nhầy và nhiễm nấm da. Thuốc này thuộc nhóm triazole và hoạt động bằng cách ngăn chặn sự phát triển của vi khuẩn nấm. Itraconazole có thể được sử dụng trên da, bằng đường uống hoặc thông qua đường tĩnh mạch.
Itraconazole thuộc nhóm thuốc triazole, là một loại thuốc chống nấm có tác dụng chống lại nấm men và nấm chủ trị nhiều loại nhiễm nấm khác nhau. Thuốc này hoạt động bằng cách ngăn chặn sự tổng hợp lanosterol, một chất cần thiết cho vi khuẩn nấm để tạo ra màng tế bào và duy trì sự sống của chúng.
Itraconazole có thể sử dụng cho nhiều loại nhiễm nấm khác nhau như nhiễm nấm da, nhiễm nấm móng, nhiễm nấm màng nhầy, nhiễm nấm tim mạch và nhiễm nấm dạ dày và ruột. Thuốc có thể được sử dụng bằng đường uống ở dạng viên hoặc dung dịch, bôi trực tiếp lên da ở dạng kem hoặc dầu hoặc thông qua đường tĩnh mạch.
Việc uống itraconazole đều đặn theo chỉ định của bác sĩ có thể giúp loại bỏ các nhiễm nấm từ bên trong cơ thể hoặc điều trị các nhiễm nấm ngoài biên như nhiễm nấm móng hoặc da. Đối với nhiễm nấm da, itraconazole có thể được sử dụng trong dạng kem hoặc dầu để bôi trực tiếp lên vùng da bị nhiễm nấm.
Tuy nhiên, itraconazole cũng có một số tác dụng phụ tiềm ẩn và có thể tương tác với một số loại thuốc khác. Do đó, quan trọng để tuân thủ đúng liều lượng và chỉ định của bác sĩ và thông báo cho họ về tất cả các loại thuốc, bệnh tình trạng và dị ứng hiện đang có.
Itraconazole là một chất ức chế lanosterol 14α-demethylase, một enzym cần thiết cho vi khuẩn nấm để tổng hợp ergosterol, một thành phần chính của màng tế bào nấm. Bằng cách chặn quá trình tổng hợp này, itraconazole làm suy yếu và giết chết vi khuẩn nấm, góp phần vào việc điều trị các nhiễm nấm.
Itraconazole có khả năng chống lại rất nhiều loại vi khuẩn nấm, bao gồm nhiễm nấm da, nhiễm nấm móng, nhiễm nấm hệ tiêu hoá và nhiễm nấm hô hấp. Khi dùng bằng đường uống, itraconazole có thể hấp thụ tốt từ dạ dày và ruột, và được phân bố rộng rãi trong cơ thể, bao gồm da, tóc, và các mô và nội tạng khác.
Itraconazole có thể có hiệu quả trong điều trị các nhiễm nấm da và móng, nhưng thường yêu cầu thời gian điều trị kéo dài từ vài tuần đến vài tháng. Đối với nhiễm nấm hệ tiêu hoá hoặc hô hấp, itraconazole có thể được dùng trong dạng viên hoặc dung dịch để tiếp cận các khu vực bị nhiễm nấm.
Tuy nhiên, itraconazole cũng có một số tác dụng phụ có thể xảy ra, bao gồm tiêu chảy, buồn nôn, và buồn ngủ. Ngoài ra, nó cũng có thể tương tác với một số loại thuốc khác, như các thuốc chống loạn nhịp tim, thuốc chống coagulant, và thuốc ức chế chất lượng CYP3A4. Việc tham khảo bác sĩ và tuân thủ đúng liều lượng và chỉ định là rất quan trọng khi sử dụng itraconazole.
Danh sách công bố khoa học về chủ đề "itraconazole":
Dược động học của itraconazole ở người được đặc trưng bởi sự hấp thu qua đường uống tốt, phân bố rộng khắp trong mô với nồng độ mô cao gấp nhiều lần trong huyết tương, thời gian bán hủy bài tiết tương đối dài khoảng một ngày và sự chuyển hóa thành một số lượng lớn các chất chuyển hóa. Một trong số đó, hydroxy-itraconazole, có hoạt động chống nấm và giải thích tại sao mức nồng độ chống nấm trong huyết tương, khi đo bằng phương pháp sinh học, cao gấp khoảng ba lần so với mức nồng độ itraconazole đo bằng phương pháp HPLC đặc hiệu.
Các nghiên cứu phân bố đã chỉ ra rằng các mức độ hoạt động điều trị của itraconazole được duy trì lâu hơn nhiều trong một số mô nhiễm bệnh so với trong huyết tương. Ví dụ, mức độ hoạt động tồn tại trong bốn ngày ở biểu mô âm đạo sau khi điều trị một ngày và trong ba tuần ở lớp bì của da sau khi ngừng điều trị. Khác với fluconazole, itraconazole không can thiệp vào các enzym chuyển hóa thuốc ở động vật có vú, giảm thiểu nguy cơ tương tác với các thuốc được dùng đồng thời. Những tính chất dược động học này có thể góp phần vào hiệu quả và an toàn cao của itraconazole đối với bệnh nhân mắc các nhiễm trùng do nấm khác nhau. Các dạng bào chế mới đang được khám phá để mở rộng phạm vi ứng dụng của itraconazole cho liệu pháp tiêm tĩnh mạch và đường uống ở bệnh nhân mắc chứng kém hấp thu.
Dược động học của itraconazole, một tác nhân chống nấm hệ thống phổ rộng hiệu quả qua đường uống, đã được đánh giá trên năm tình nguyện viên nam khỏe mạnh. Mỗi đối tượng được nghiên cứu vào ngày 1 và 15 với các liều lượng như sau: 100 mg một lần mỗi ngày (chế độ A), 200 mg một lần mỗi ngày (chế độ B), và 200 mg hai lần mỗi ngày (chế độ C). Vào mỗi ngày nghiên cứu, itraconazole được sử dụng cùng một bữa ăn chuẩn hóa. Mẫu huyết tương được thu thập trong vòng 72 giờ sau liều, và mẫu nước tiểu trong 24 giờ được lấy. Vào ngày 1 của chế độ C, mẫu huyết tương được thu thập sau liều thứ hai. Mẫu được phân tích định lượng itraconazole bằng phương pháp sắc ký lỏng hiệu suất cao đảo ngược, nhạy bén. Đã quan sát thấy sự thay đổi lớn giữa các đối tượng trong nồng độ itraconazole trong huyết tương so với thời gian nghiên cứu. Hấp thu có vẻ chậm, với nồng độ đỉnh trung bình của itraconazole trong huyết tương vào ngày 1 là 110 ng/ml sau 2,8 giờ (chế độ A), 272 ng/ml sau 3,0 giờ (chế độ B), và 553 ng/ml sau 3,4 giờ (chế độ C). Nồng độ đỉnh trung bình của itraconazole trong huyết tương vào ngày 15 là 412 ng/ml sau 3,0 giờ (chế độ A), 1.070 ng/ml sau 4,4 giờ (chế độ B), và 1.980 ng/ml sau 6,0 giờ (chế độ C). Trạng thái ổn định đã đạt được vào ngày 13. Thời gian bán thải tương ứng vào ngày 1 và 15 là 15 và 34 giờ (chế độ A), 20,7, và 36,5 giờ (chế độ B), và 25 và 41,7 giờ (chế độ C), tương ứng. Diện tích dưới đường cong nồng độ huyết tương so với thời gian (0 đến vô cùng) vào ngày 1 là 1.320 (chế độ A), 4.160 (chế độ B), và 12.600 ng.h/ml (chế độ C). Ngoại trừ một bệnh nhân vào ngày 15 của chế độ C, itraconazole không được phát hiện trong nước tiểu. Tất cả dữ liệu hỗ trợ cho hành vi dược động học phụ thuộc liều của itraconazole.
- 1
- 2
- 3
- 4
- 5
- 6
- 10