Carbapenem là gì? Các công bố khoa học về Carbapenem
Carbapenem là một loại kháng sinh mạnh được sử dụng để điều trị các nhiễm khuẩn nghiêm trọng và kháng lại nhiều loại vi khuẩn, kể cả những vi khuẩn kháng thuốc ...
Carbapenem là một loại kháng sinh mạnh được sử dụng để điều trị các nhiễm khuẩn nghiêm trọng và kháng lại nhiều loại vi khuẩn, kể cả những vi khuẩn kháng thuốc khác. Carbapenem hoạt động bằng cách ức chế sự tổng hợp thành tế bào của vi khuẩn, từ đó gây tử vong và làm suy yếu vi khuẩn. Tuy nhiên, một số vi khuẩn đã phát triển khả năng kháng carbapenem thông qua cơ chế sản sinh enzym kháng lại kháng sinh này, được gọi là các vi khuẩn kháng carbapenem.
Carbapenem là một nhóm kháng sinh beta-lactam, có cấu trúc tương tự như các loại kháng sinh penicillin và cephalosporin. Tuy nhiên, carbapenem có đặc điểm khác biệt là có khả năng chống lại một số enzyme beta-lactamase (enzyme phá vỡ vòng beta-lactam) mạnh hơn so với các loại kháng sinh beta-lactam khác. Do đó, nó có hiệu quả hơn trong việc chống lại các vi khuẩn sản sinh enzyme này.
Carbapenem được sử dụng để điều trị các nhiễm khuẩn nghiêm trọng, đặc biệt là trong các trường hợp nhiễm khuẩn đa kháng thuốc. Nó thường được sử dụng khi các loại kháng sinh khác không còn hiệu quả hoặc không thể sử dụng được. Carbapenem thường được sử dụng trong điều trị nhiễm khuẩn hô hấp, nhiễm khuẩn tiêu hóa, nhiễm khuẩn trong hệ thống tiểu niệu và các nhiễm khuẩn ngoại khoa.
Tuy nhiên, một sự lo ngại lớn là các vi khuẩn kháng carbapenem đã được tìm thấy trong các bệnh viện và cộng đồng trong những năm gần đây. Các vi khuẩn này sản sinh enzyme được gọi là carbapenemases, giúp chúng kháng lại kháng sinh carbapenem. Vi khuẩn kháng carbapenem đang được xem là một mối đe dọa lớn với y tế công cộng, vì chúng có khả năng chống lại hầu hết các loại kháng sinh hiện có, gây ra các nhiễm khuẩn kháng thuốc rất nguy hiểm và khó điều trị.
Carbapenem hoạt động bằng cách ức chế hoạt động của enzyme nhân peptide keo dính (transpeptidase), enzyme có vai trò quan trọng trong quá trình tổng hợp thành tế bào của vi khuẩn. Enzyme này có nhiệm vụ tạo liên kết peptide giữa các phân tử peptidoglycan, đóng vai trò quan trọng trong sự định hình và vững chắc của thành tế bào vi khuẩn. Bằng cách ức chế hoạt động của enzyme này, carbapenem gây suy yếu và diệt vi khuẩn.
Carbapenem có tác động rộng lớn đối với nhiều loại vi khuẩn, bao gồm cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Nó có hiệu quả cao trong điều trị các nhiễm khuẩn nghiêm trọng do vi khuẩn nhạy cảm gây ra, bao gồm viêm phổi, viêm màng não, viêm nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn đường tiểu, nhiễm khuẩn da và mô mềm, viêm ruột và nhiễm trùng sau phẫu thuật.
Tuy nhiên, sự phát triển của các vi khuẩn kháng carbapenem đã tạo ra một vấn đề nghiêm trọng trong việc sử dụng carbapenem. Các vi khuẩn kháng carbapenem sản sinh các loại enzyme kháng thuốc, như carbapenemases, beta-lactamases mạnh và serin-beta-lactamases, có khả năng phá vỡ cấu trúc beta-lactam của carbapenem, làm mất đi hoạt tính kháng sinh của nó. Điều này làm cho carbapenem trở nên vô hiệu đối với các vi khuẩn kháng carbapenem, và vi khuẩn này trở nên kháng thuốc đối với nhiều loại kháng sinh khác nữa.
Vấn đề của vi khuẩn kháng carbapenem được gọi là nhiễm khuẩn siêu kháng vi khuẩn (superbugs) và đang trở thành một mối đe dọa lớn với y tế toàn cầu. Điều này yêu cầu sự quản lý cẩn thận trong việc sử dụng carbapenem và phải tìm ra các biện pháp thuận tiện để kiểm soát việc sử dụng kháng sinh này, từ đó giữ cho hiệu quả và hiệu lực của nó với các loại vi khuẩn vẫn còn tồn tại.
Danh sách công bố khoa học về chủ đề "carbapenem":
Carbapenemase là các β-lactamase có khả năng thủy phân đa dạng. Chúng có khả năng thủy phân penicillin, cephalosporin, monobactam và carbapenem. Vi khuẩn sản sinh các β-lactamase này có thể gây ra những nhiễm trùng nghiêm trọng, trong đó hoạt tính carbapenemase làm cho nhiều loại β-lactam trở nên không hiệu quả. Carbapenemase thuộc các nhóm β-lactamase phân tử A, B, và D. Các enzyme nhóm A và D có cơ chế thủy phân dựa trên serine, trong khi enzyme nhóm B là metallo-β-lactamase có chứa kẽm tại vị trí hoạt động. Nhóm carbapenemase loại A gồm các thành viên thuộc các họ SME, IMI, NMC, GES và KPC. Trong số này, carbapenemase KPC là phổ biến nhất, thường tìm thấy trên plasmid trong
Trong bài tổng quan này, chúng tôi tóm tắt “trạng thái nghệ thuật” hiện tại của kháng sinh carbapenem và vai trò của chúng trong kho vũ khí kháng khuẩn của chúng ta. Trong số các β-lactam hiện có, carbapenem là độc nhất vì chúng tương đối bền vững trước sự thủy phân của hầu hết các β-lactamase, trong một số trường hợp hoạt động như “cơ chất chậm” hoặc chất ức chế β-lactamase, và vẫn nhắm mục tiêu các protein liên kết penicillin. Tính năng “gia tăng giá trị” này trong việc ức chế β-lactamase là lý do chính cho sự mở rộng của nhóm β-lactam này. Chúng tôi mô tả phát hiện ban đầu và sự phát triển của dòng họ carbapenem của các β-lactam. Trong số các carbapenem sớm được đánh giá, thienamycin đã chứng minh hoạt tính kháng khuẩn lớn nhất và trở thành hợp chất gốc cho tất cả các carbapenem tiếp theo. Cho đến nay, có hơn 80 hợp chất với các đặc tính kháng khuẩn cải thiện chủ yếu, so với thienamycin, được mô tả trong tài liệu. Chúng tôi cũng nhấn mạnh các tính năng quan trọng của các carbapenem hiện đang được sử dụng lâm sàng: imipenem-cilastatin, meropenem, ertapenem, doripenem, panipenem-betamipron, và biapenem. Cuối cùng, chúng tôi nhấn mạnh một số thách thức lớn và kêu gọi các nhà hóa học dược liệu tiếp tục phát triển các hợp chất linh hoạt và mạnh mẽ này, vì chúng đã phục vụ chúng ta tốt trong hơn 3 thập kỷ qua.
Gen
Các chủng
- 1
- 2
- 3
- 4
- 5
- 6
- 10