Springer Science and Business Media LLC

Quercetin là một hợp chất sinh học có hoạt tính mạnh mẽ, được sử dụng rộng rãi trong y học thực vật và y học cổ truyền Trung Quốc nhờ vào hoạt động chống oxy hóa hiệu quả của nó. Trong những năm gần đây, hoạt động chống oxy hóa của quercetin đã được nghiên cứu một cách toàn diện, bao gồm tác động của nó lên glutathione (GSH), hoạt động enzyme, các con đường truyền tín hiệu và các loài oxy phản ứng (ROS) do các yếu tố môi trường và độc học gây ra. Các nghiên cứu hóa học về quercetin chủ yếu tập trung vào hoạt động chống oxy hóa của các phức chất ion kim loại và các ion phức hợp của nó. Trong bài tổng quan này, chúng tôi nhấn mạnh những tiến bộ gần đây trong hoạt động chống oxy hóa, nghiên cứu hóa học và ứng dụng y học của quercetin.

Colorectal cancer (CRC) is a major cause of tumor-related morbidity and mortality worldwide. Recent research suggests that pharmacological intervention using dietary factors that activate the redox sensitive Nrf2/Keap1-ARE signaling pathway may represent a promising strategy for chemoprevention of human cancer including CRC. In our search for dietary Nrf2 activators with potential chemopreventive activity targeting CRC, we have focused our studies on trans-cinnamic aldehyde (cinnamaldeyde, CA), the key flavor compound in cinnamon essential oil. Here we demonstrate that CA and an ethanolic extract (CE) prepared from Cinnamomum cassia bark, standardized for CA content by GC-MS analysis, display equipotent activity as inducers of Nrf2 transcriptional activity. In human colon cancer cells (HCT116, HT29) and non-immortalized primary fetal colon cells (FHC), CA- and CE-treatment upregulated cellular protein levels of Nrf2 and established Nrf2 targets involved in the antioxidant response including heme oxygenase 1 (HO-1) and γ-glutamyl-cysteine synthetase (γ-GCS, catalytic subunit). CA- and CE-pretreatment strongly upregulated cellular glutathione levels and protected HCT116 cells against hydrogen peroxide-induced genotoxicity and arsenic-induced oxidative insult. Taken together our data demonstrate that the cinnamon-derived food factor CA is a potent activator of the Nrf2-orchestrated antioxidant response in cultured human epithelial colon cells. CA may therefore represent an underappreciated chemopreventive dietary factor targeting colorectal carcinogenesis.

The present study aimed to characterize the chemical composition of pyroligneous acid (PA) obtained from slow pyrolysis of the clone GG100 of Eucalyptus urophylla × Eucalyptus grandis. The efficiency of extraction of organic compounds by using different solvents—dichloromethane (DCM), diethyl ether (DE) and ethyl acetate (EA)—was evaluated. Wood discs were collected and carbonized at a heating rate of 1.25 °C/min until 450 °C. Pyrolysis gases were trapped and condensed, yielding a crude liquid product (CLP), which was refined to obtain pure PA. Then liquid–liquid extraction was carried out. Each extracted fraction was analyzed by GC-MS and the chemical compounds were identified. Experimental results showed that a larger number of chemical compounds could be extracted by using DCM and EA in comparison to diethyl ether DE. A total number of 93 compounds were identified, with phenolic compounds being the major group, followed by aldehydes and ketones, furans, pyrans and esters. Higher contents of guaiacol, phenol, cresols and furfural seem to explain the antibacterial and antifungal activity shown by PA, as reported previously in the literature. Experimental data indicated that the organic phase extracted from GG100 PA consists of a mixture of compounds similar to liquid smokes regularly used in the food industry.

Curcumin, an active ingredient in the traditional herbal remedy and dietary spice turmeric (Curcuma longa), has significant anti-inflammatory properties. Chronic kidney disease (CKD), an inflammatory disease, can lead to end stage renal disease resulting in dialysis and transplant. Furthermore, it is frequently associated with other inflammatory disease such as diabetes and cardiovascular disorders. This review will focus on the clinically relevant inflammatory molecules that play a role in CKD and associated diseases. Various enzymes, transcription factors, growth factors modulate production and action of inflammatory molecules; curcumin can blunt the generation and action of these inflammatory molecules and ameliorate CKD as well as associated inflammatory disorders. Recent studies have shown that increased intestinal permeability results in the leakage of pro-inflammatory molecules (cytokines and lipopolysaccharides) from gut into the circulation in diseases such as CKD, diabetes and atherosclerosis. This change in intestinal permeability is due to decreased expression of tight junction proteins and intestinal alkaline phosphatase (IAP). Curcumin increases the expression of IAP and tight junction proteins and corrects gut permeability. This action reduces the levels of circulatory inflammatory biomolecules. This effect of curcumin on intestine can explain why, despite poor bioavailability, curcumin has potential anti-inflammatory effects in vivo and beneficial effects on CKD.

Identification of the novel (E)-N′-((2-chloro-7-methoxyquinolin-3-yl)methylene)-3-(phenylthio)propanehydrazide scaffold 18 has led to the development of a new series of biologically active hydrazide compounds. The parent compound 18 and new quinoline derivatives 19–26 were prepared from the corresponding quinoline hydrazones and substituted carboxylic acids using EDC-mediated peptide coupling reactions. Further modification of the parent compound 18 was achieved by replacement of the quinoline moiety with other aromatic systems. All the newly synthesized compounds were evaluated for their anti-cancer activity against the SH-SY5Y and Kelly neuroblastoma cell lines, as well as the MDA-MB-231 and MCF-7 breast adenocarcinoma cell lines. Analogues 19 and 22 significantly reduced the cell viability of neuroblastoma cancer cells with micromolar potency and significant selectivity over normal cells. The quinoline hydrazide 22 also induced G1 cell cycle arrest, as well as upregulation of the p27kip1 cell cycle regulating protein.

Một phương pháp bảo quản mới được trình bày trong bài báo này nhằm kéo dài tuổi thọ của thịt gà sống và cải thiện chất lượng ở 4 °C thông qua việc phủ bằng hydrolysate protein đậu thận hòa tan cao. Hydrolysates của các loại protein đậu thận đen, đỏ và trắng (BKH, RKH và WKH) được thu nhận sau 30 phút thủy phân enzym với Alcalase (tỷ lệ E/S là 1:100, độ thủy phân từ 25–29%). Các tiểu đơn vị phaseolin khác nhau (8S) xuất hiện trong SDS-PAGE ở khoảng trọng lượng phân tử từ 35–45 kD trong khi vicilin xuất hiện trong khoảng trọng lượng phân tử từ 55–75 kD. Hydrolysates protein đậu thận có hoạt tính chống oxy hóa đáng kể, được minh chứng qua hoạt động loại bỏ DPPH và phép thử β-carotine-linolenic, cũng như hoạt tính kháng khuẩn được đánh giá bằng phương pháp khuếch tán đĩa. BKH tiếp theo là RKH (800 µg/mL) có hoạt động loại bỏ 95, 91% DPPH và ức chế 82–88% quá trình oxy hóa linoleic một cách đáng kể (p ≤ 0.05). Ba loại hydrolysate đã được nghiên cứu đều đáng kể ức chế sự phát triển của vi khuẩn, nấm men và nấm mốc, với BKH có hiệu suất tốt nhất. Các hydrolysate protein đậu thận có thể bảo vệ thịt gà nhờ tính chất lưỡng tính của chúng và nhiều đặc tính chức năng (khả năng hấp thu nước và dầu, và độ ổn định tạo bọt). Chất lượng thịt gà được đánh giá qua việc theo dõi sự biến động của các thông số hóa học (pH, met-myoglobin, oxy hóa lipid và TVBN), tải lượng vi khuẩn (tổng số vi khuẩn, và số lượng tâm nhiệt), các thông số màu và các thuộc tính cảm quan trong suốt quá trình bảo quản lạnh (4 °C). Các hydrolysate (800 µg/g) đã giảm đáng kể (p ≤ 0.05) sự gia tăng giá trị pH và TVBN của thịt, ức chế 59–70% quá trình oxy hóa lipid so với đối chứng trong quá trình lưu trữ lạnh 30 ngày bằng cách loại bỏ 50% tải lượng vi khuẩn và đảm bảo lưu trữ an toàn trong 30 ngày. RKH và WKH đáng kể (p ≤ 0.05) tăng cường giá trị L*, a*, do đó gia tăng độ trắng và đỏ của thịt, trong khi BKH tăng giá trị b*, giảm tất cả các thông số màu trong quá trình bảo quản thịt. RKH và WKH (800 µg/g) (p ≤ 0.05) duy trì 50–71% và 69–75% màu sắc và mùi hương của thịt, tăng độ mọng nước của thịt sau 30 ngày bảo quản lạnh. BKH, RKH và WKH có thể được tích hợp an toàn vào thực phẩm mới.

In the present study, a qualitative analysis of proanthocyanidins (PAs) from an aqueous-methanolic extract of Salix daphnoides VILL. bark is described. Procyanidin B1 (1), B2 (2), B3 (3), B4 (4), C1 (5), epicatechin-(4β→8)-epicatechin-(4β→8)-catechin (6) and epicatechin-(4β→8)-epicatechin-(4β→8)-epicatechin-(4β→8)-catechin (7) have been isolated by a combination of different chromatographic separations on Sephadex® LH-20-, MCI®-, Diol-and RP-18-phases. Mass spectrometry, 1D- and 2D-NMR, circular dichroism and polarimetry were used for their structure elucidation and verification by comparison with the literature. Additionally, two fractions of very polar flavan-3-ols were compared: “regular” polymeric PAs received at the very end of the Sephadex® LH-20 chromatography showing no mobility on silica TLC and “unusual” PAs with the same RF-value but already eluting together with flavonoids in the Sephadex® LH-20 system. These “unusual” PAs were subsequently enriched by centrifugal partition chromatography (CPC). 13C-NMR, polarimetry, thiolysis, acid hydrolysis and phloroglucinol degradation were used to characterize both fractions. Differences in the composition of different flavan-3-ol units and the middle chain length were observed.

This review provides a historical overview of the analog based drug discovery of miconazole and its congeners, and is focused on marketed azole antifungals bearing the generic suffix “conazole”. The antifungal activity of miconazole, one of the first broad-spectrum antimycotic agents has been mainly restricted to topical applications. The attractive in vitro antifungal spectrum was a starting point to design more potent and especially orally active antifungal agents such as ketoconazole, itraconazole, posaconazole, fluconazole and voriconazole. The chemistry, in vitro and in vivo antifungal activity, pharmacology, and clinical applications of these marketed conazoles has been described.