Springer Science and Business Media LLC
Công bố khoa học tiêu biểu
* Dữ liệu chỉ mang tính chất tham khảo
Sắp xếp:
Hepatoprotective studies on methanolic extract fractions of Lindernia ciliata and development of qualitative analytical profile for the bioactive extractAbstract
Background
Results
Conclusions
Springer Science and Business Media LLC - Tập 5 Số 1 - 2019
The objective of the study is to evaluate the hepatoprotective activity of methanolic extract fractions of
Among all the fractions, butanone fraction of LCME, (BNF-LCME) has shown better hepatoprotective activity and hence it is selected to evaluate the antihepatotoxicity against D-GaIN. The activity of BNF-LCME is well supported in in vitro and in vivo antioxidant studies and may be attributed to flavonoidal, phenolic compounds present in the fraction. Hence, BNF-LCME was subjected to the development of qualitative analytical profile using HPLC finger printing analysis.
All the fractions of LCME exhibited significant hepatoprotective activity and BNF-LCME (50 mg/kg) was identified as the most effective fraction.
Evaluation of nephroprotective and cytotoxic effect of ethanolic extract of Mikania scandens leaves by using alloxan-induced diabetic nephropathy miceAbstract
Background
Method
Result
Conclusion
Springer Science and Business Media LLC - - 2020
Diabetic is one of the fundamental persuasive of diabetic nephropathy and significantly sparks off kidney diseases and end stage renal failure globally.
The current research was carried out to evaluate hypoglycemic potential and nephroprotective effect of ethanolic extract of
Lowering of serum creatinine, uric acid and total protein recommend that the ethanolic extract of
Molecular interaction of bioactive compounds from Senecio biafrae leaf with α-amylase and α-glucosidase receptors
Springer Science and Business Media LLC - Tập 8 - Trang 1-17 - 2022
Diabetes mellitus is one of the silent killer diseases affecting millions of people globally and some of the key enzymes in managing this disease are α-amylase and α-glucosidase This study was designed to investigate the possible molecular interactions between various bioactive compounds of Senecio biafrae leaf on α-amylase and α-glucosidase (enzymes) receptors an important target protein in Type 2 diabetes mellitus. This study involved the investigation of the of gallic acid, chlorogenic, caffeic acid, rutin, quercetin, and kaempferol (ligands) for Lipinski’s rule of five using Molinspiration, ADMET profiles using admetSAR server and molecular docking of 3D structures of the six bioactive compounds and metformin against α-amylase and α-glucosidase were carried out using AutoDockVina. The results revealed that caffeic acid, quercetin, and kaempferol obey Lipinski’s rule of five. All the ligands demonstrated high gastrointestinal tract absorption except rutin and chlorogenic acid, only one can serve as a P-glycoprotein substrate and three of the ligands used can act as cytochrome P450 inhibitors isoforms. All the ligands had a high binding affinity than metformin (the standard drug used). In can be concluded that some of the bioactive compounds (especially caffeic acid) in Senecio biafrae leaf have antidiabetic activity, which they may serve as a potential antidiabetic drug in the management of diabetes mellitus than metformin.
UPLC-MS/MS quantification of quercetin in plasma and urine following parenteral administration
Springer Science and Business Media LLC - Tập 5 - Trang 1-12 - 2019
Study of pharmacokinetics of quercetin (Qu) and its derivatives after infusion is required in order to better understand mechanisms of therapeutic action of the formulation and development the strategic approaches to treat the underlying disease and pathologically similar syndromes. A pharmacokinetic study of Qu products is a complex analytical problem. We developed and validated a new method for quantification of Qu and its metabolites in human plasma and urine following intravenous administration of Qu formulation. The method is based on the solid-phase extraction with the help of Oasis® HLB cartridges and ultra-performance liquid chromatography - tandem mass spectrometry (UPLC-MS/MS) quantification. The calibration curves plotted for concentration range of 25–3000 ng/ml for Qu and isorhamnetin in blood plasma and of 100–8000 ng/ml for the same substances in urine were best described by a quadratic function. Qu conjugates underwent preliminary hydrolysis by the mixture of enzymes of sulphatase and β-glucuronidase. The antioxidant L-cysteine mixed with ascorbic acid was used for stabilization of Qu and its metabolites during handling of samples and chromatographic runs with mass detection. The method validation as well as the stability study results confirmed that the developed method meets the established requirements (selectivity, lower limit of quantification, accuracy, precision, recovery). The main pharmacokinetic parameters of Qu and its metabolites were determined in blood plasma and urine after intravenous administration of Corvitin® (parenteral formulation combining Qu and polyvinylpyrrolidone at a ratio of 1:9) in 12 healthy volunteers. We showed that the method development for Qu quantification in biological matrixes is valuable and reliable.
Saponin triterpene từ Barringtonia acutangula (L.) Gaertn như một chất ức chế mạnh mẽ của 11β-HSD1 cho bệnh tiểu đường typ 2, béo phì và hội chứng chuyển hóa Dịch bởi AI
Springer Science and Business Media LLC - Tập 6 - Trang 1-5 - 2020
Barringtonia acutangula (L.) Gaertn, Garcinia indica (Thouars) Choisy, và Feronia limonia (L.) Swingle thường được sử dụng rộng rãi trong y học dân gian để điều trị bệnh tiểu đường, béo phì và hội chứng chuyển hóa nhưng vẫn thiếu bằng chứng về sự tương tác giữa hợp chất và protein cho việc điều trị. Các hợp chất thực vật đã được thu thập từ cơ sở dữ liệu thảo dược và các kho lưu trữ công cộng. Các mục tiêu protein khả thi đã được dự đoán bằng cách sử dụng BindingDB (p ≥ 0.7). Các con đường được điều chỉnh bởi các hợp chất đã được phân tích bằng cách sử dụng các con đường STRING và KEGG. Mạng lưới hợp chất-protein-con đường đã được xây dựng bằng Cytoscape v3.6.1. Đặc tính tương tự thuốc đã được dự đoán bằng Molsoft. Việc dock đã được thực hiện bằng AutoDock vina thông qua PyRx 0.8v. Trong số ba loại cây, mười một saponin triterpene từ B. acutangula cho thấy các đặc tính có thể điều trị và được xác định là chất ức chế 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1/HSD11B1) là mục tiêu protein chính và cũng ức chế/điều chỉnh 27 phân tử protein khác tham gia vào 3 con đường chính, tức là hội chứng chuyển hóa, tín hiệu cGMP-PKG và con đường kháng insulin, đồng thời các hợp chất này cũng cho thấy sự tương tác với các gốc axit amin của vị trí hoạt động của 11β-HSD1. Trong số mười một hợp chất, Barringtogenol B ghi điểm độ kết dính cao nhất bằng cách tạo liên kết hydro với gốc axit hoạt động Ile218 của 11β-HSD1. Các saponin triterpene chứa trong vỏ và hạt của B. acutangula ức chế 11Β-HSD1 và phân đoạn chứa nhiều hợp chất này có thể là liệu pháp điều trị mạnh mẽ cho T2DM, béo phì và MetS.
#Barringtonia acutangula #saponin triterpene #11β-HSD1 #bệnh tiểu đường typ 2 #béo phì #hội chứng chuyển hóa
Đặc điểm của phân đoạn chống plasmodial, giảm đau và kháng viêm từ chiết xuất lá Maytenus senegalensis (lam.) Exell trên chuột Dịch bởi AI
Springer Science and Business Media LLC - Tập 6 - Trang 1-8 - 2020
Sự không đầy đủ trong điều trị và độc tính liên quan đến các loại thuốc chống sốt rét, kháng viêm và giảm đau thông thường đã thúc đẩy việc tìm kiếm những giải pháp thay thế từ thực vật thuốc, đặc biệt là các hợp chất hóa học thiên nhiên có tính chất dược lý sẵn có. Trong nghiên cứu hiện tại, phân đoạn tinh khiết từ lá M. senegalensis đã được đánh giá về các đặc tính chống sốt rét, kháng viêm và giảm đau. Nghiên cứu chống sốt rét được thực hiện chống lại Plasmodium chabaudi và Plasmodium berghei bằng cách sử dụng thử nghiệm ức chế trong 4 ngày, trong khi các nghiên cứu kháng viêm và giảm đau được thực hiện bằng mô hình phù chân do lòng trắng trứng gây ra và mô hình đau do acid acetic gây ra. Độc tính bán cấp được đánh giá bằng các thông số sinh hóa huyết thanh sau 3 tuần điều trị phân đoạn tinh khiết. Phân đoạn tinh khiết từ lá M. senegalensis cho thấy hoạt tính chống plasmodial phụ thuộc vào liều lượng với hiệu ứng chữa bệnh đạt được là 15.24 ± 0.89, 45.70 ± 3.43 và 48.50 ± 4.56 ở các liều 75, 150 và 300 mg/kg trọng lượng cơ thể chống lại Plasmodium chabaudi và % hiệu ứng chữa bệnh là 44.25 ± 3.21, 72.74 ± 6.54 và 76.30 ± 8.32 tương ứng chống lại Plasmodium berghei. Phân đoạn tinh khiết thể hiện hiệu ứng kháng viêm 53.16 ± 4.09 và 60.76 ± 7.54, cũng như hiệu ứng giảm đau 43.35 ± 4.98% và 44.83 ± 3.86% ở các liều 75 và 150 mg/kg trọng lượng cơ thể tương ứng. Phân tích GC-MS xác nhận sự hiện diện của 20α)-3-hydroxy-2-oxo-24-nor-friedela-1(10),3,5,7-tetraen-carboxylic acid-(29)-methylester, 2(4H)-Benzofuranone, 5,6,7,7a-tetrahydro- và 3-hydroxy-20(29)-lupen-28-ol và một số terpen (phytol) như các hợp chất chống sốt rét chính trong phân đoạn. Phân đoạn tinh khiết làm tăng nồng độ protein tổng số và transaminase trong huyết thanh nhưng không có tác động đến nồng độ natri, kali, clo, phosphatase kiềm, triglyceride và glucose trong chuột. Phân đoạn tinh khiết của lá M. senegalensis thể hiện hoạt tính chống sốt rét, giảm đau và kháng viêm đầy hứa hẹn. Do đó, có thể coi đây là một mẫu cho việc tổng hợp thuốc mới.
#Maytenus senegalensis #chống sốt rét #kháng viêm #giảm đau #phân đoạn tinh khiết #hợp chất tự nhiên #sinh hóa huyết thanh
Phân tích in silico và in vitro tiết lộ đặc tính chống tăng đường huyết đa mục tiêu của gedunin, một limonoid từ cây Neem (Azadirachta indica) Dịch bởi AI
Springer Science and Business Media LLC - Tập 6 - Trang 1-11 - 2020
Bài tiết insulin và các con đường liên quan đến insulin đã là những mục tiêu chính trong điều trị bệnh tiểu đường trong một thời gian dài. Tuy nhiên, gần đây, nhiều sự chú ý đang được hướng tới việc xử lý tình trạng tăng đường huyết như là nguyên nhân chính gây ra các triệu chứng trong rối loạn chuyển hóa này. Phương pháp điều trị mới này cũng liên quan đến việc sử dụng nhiều hơn các chất liệu điều trị có nguồn gốc từ thực vật do tính an toàn và có thể có ít tác dụng phụ. Mục tiêu của nghiên cứu hiện tại là làm rõ một cách khoa học tiềm năng của gedunin (một limonoid từ cây Neem) như một tác nhân chống tăng đường huyết. Ảnh hưởng của gedunin lên hoạt tính amylase tụy và nước bọt cũng như sự vận chuyển glucose qua màng tế bào nấm men đã được thử nghiệm ở ba nồng độ khác nhau (5 μM, 10 μM và 20 μM) sử dụng acarbose như một tiêu chuẩn. Kỹ thuật Docking Liên kết Đa ngành Đồng thời đã được sử dụng để nghiên cứu sự tương tác của gedunin với amylase nước bọt và tụy cũng như xác định độ affinitive và tính đặc hiệu của sự tương tác này. Các kết quả in vitro đã ghi nhận một sự ức chế alpha amylase tụy (cừu) ổn định, theo phương pháp tuyến tính theo nồng độ, với gedunin cho thấy giá trị IC50 thấp hơn là 20.25 μM so với acarbose (IC50 = 31.12 μM), một loại enzyme ức chế đã biết được sử dụng làm tiêu chuẩn trong nghiên cứu hiện tại. Sự ức chế của amylase nước bọt bởi gedunin cũng rất rõ ràng. Các nghiên cứu về khả năng hấp thụ glucose của tế bào nấm men đã tiết lộ sự ức chế đáng kể khả năng hấp thụ glucose ở nồng độ 10 μM và 20 μM của gedunin (5.45% và 13.87% tương ứng so với đối chứng). Với việc corroborating những phát hiện in vitro ngay cả trong các nghiên cứu docking, gedunin thể hiện điểm docking cao hơn (− 8.12 Kcal/mol) và độ mạnh ức chế enzyme cao hơn (Ki = 1.12 μM) với phức hợp amylase-tụy người so với acarbose (điểm docking -5.24 Kcal/mol, Ki = 110.8 μM). Các nghiên cứu cho thấy thêm một loại ức chế không cạnh tranh, kiểu hỗn hợp bởi gedunin. Như được minh chứng từ nghiên cứu in vitro hiện tại, gedunin đã cho thấy sự ức chế đáng kể của alpha amylase và khả năng hấp thụ glucose ở nồng độ thấp hơn nhiều (5, 10 và 20 μM) so với các nghiên cứu trước đó, nơi nồng độ sử dụng là (20.7–124.3 μM). Nghiên cứu này đặt ra bằng chứng mạnh mẽ cho lý do tại sao gedunin là một hợp chất dẫn đầu quan trọng để phát triển một tác nhân chống tăng đường huyết hứa hẹn, đồng thời nhắm vào khả năng hấp thụ glucose trong ruột và quá trình tiêu hóa enzym của polysaccharide.
#insulin secretion #hyperglycaemia #gedunin #amylase inhibition #glucose transport #neem tree #Azadirachta indica
Chiết xuất methanol từ lá Spathodea campanulata P. (Beauv.) thể hiện tác động an thần và giảm lo âu trên chuột trắng Thụy Sĩ Dịch bởi AI
Springer Science and Business Media LLC - Tập 6 - Trang 1-12 - 2020
Spathodea campanulata P. Beauv. (Bignoniaceae) là một loài thực vật rất phổ biến ở Bangladesh, được gọi là “Rudrapalash”. Ở Nigeria, chiết xuất từ lá của S. campanulata có tiếng là được sử dụng như một thuốc chống co giật. Vì lý do này, mục tiêu của nghiên cứu này là điều tra các tác động tâm thần khác như hoạt động an thần và giảm lo âu của chiết xuất methanol từ lá S. campanulata (MESC) trong các thí nghiệm trên chuột khác nhau. Để kiểm tra hoạt động an thần, chuột được thử nghiệm trong các bài kiểm tra trường mở và băng qua lỗ, trong khi hoạt động giảm lo âu được kiểm tra qua bài maze nâng cao, hộp sáng-tối, và bài kiểm tra tối-hố. Đối với mỗi bài kiểm tra, chuột được chia thành nhóm đối chứng (nước khử ion, 0.1 ml/chuột, đường uống), nhóm tiêu chuẩn (diazepam, 1 mg/kg, tiêm phúc mạc) và ba nhóm thử nghiệm (200, 400 và 600 mg/kg MESC, đường uống). Thử nghiệm độc tính cấp tính và sàng lọc phytochemical của MESC đã được thực hiện trước khi nghiên cứu dược lý. Kết quả cho thấy hoạt động an thần và giảm lo âu mạnh mẽ của MESC theo liều phụ thuộc. Tất cả các liều MESC (200, 400 & 600 mg/kg) đã giảm số lượng (khung và lỗ) mà chuột đã vượt qua trong cả bài kiểm tra trường mở và băng qua lỗ (p < 0.001). Mặt khác, trong bài kiểm tra maze nâng cao và hộp sáng-tối, chuột thích ở lại nhiều hơn ở vùng mở và hộp sáng thay vì ở vùng kín và hộp tối (p < 0.001). Trong bài kiểm tra hố, MESC (200, 400 & 600 mg/kg) đã nâng cao số lần ngụy trang đầu (p < 0.001) theo liều phụ thuộc. Điều tra phytochemical cho thấy sự hiện diện của alkaloid, saponin, glycoside, carbohydrate, flavonoid và tannin trong MESC. Kết quả thực nghiệm cho thấy lá S. campanulata có hoạt động an thần và giảm lo âu, do đó đề xuất nghiên cứu hóa học sâu hơn để xác định các hợp chất thực vật cụ thể chịu trách nhiệm cho các hiệu ứng an thần và giảm lo âu.
#Spathodea campanulata #chiết xuất methanol #hoạt động an thần #hoạt động giảm lo âu #chuột trắng Thụy Sĩ #phytochemical
Tác dụng bảo vệ của Antigonon leptopus (Hook et. Arn) trong độc tính gan và thận do cadmium gây ra ở chuột Dịch bởi AI
Springer Science and Business Media LLC - Tập 6 - Trang 1-8 - 2020
Antigonon leptopus là một loại cây thuốc, lá của nó chưa được báo cáo có tác dụng bảo vệ chống lại độc tính gan thận do cadmium gây ra. Cadmium (Cd) là kim loại độc không cần thiết, được sử dụng trong các quy trình công nghiệp, gây ra rủi ro nghiêm trọng cho sức khỏe con người ở mức cao. Nó chủ yếu tích tụ ở gan và thận. Chuột Wistar albino đực (200-250 g) được chia thành 6 nhóm (n = 6) và có quyền truy cập tự do vào chế độ ăn uống và nước. Cadmium chloride (5 mg/kg trọng lượng cơ thể/ngày) đã được cho uống trong 21 ngày, và chiết xuất methanolic của Antigonon leptopus (ALME) đã được cho nhóm chuột điều trị cadmium với liều hàng ngày là 100, 200 và 400 mg/kg trọng lượng cơ thể; p.o. trong 21 ngày. Cuối cùng, các chỉ số gan và thận cùng với các thông số chống oxy hóa được đánh giá. Kết quả cho thấy, việc sử dụng cadmium đã làm tăng đáng kể (p < 0.05) nồng độ enzym gan trong huyết thanh và nồng độ bilirubin, giảm tổng protein và albumin; ngoài ra, nồng độ axit uric, ure và creatinin cũng tăng trong huyết thanh. Nồng độ Glutathione (GSH) và hoạt động của enzym catalase đã giảm đáng kể (p < 0.05), trong khi đó, sự oxy hóa lipid đã tăng lên trong các mô gan và thận của chuột điều trị cadmium. Việc cho phép ALME trước với cả ba liều thử nghiệm đã làm giảm độc tính gan thận ở chuột điều trị cadmium, với Silymarin (100 mg/kg) được sử dụng làm tiêu chuẩn. Hơn nữa, điều trị ALME đã có khả năng đảo ngược các thay đổi histopathological trong mô gan và thận, và tăng số lượng tế bào máu đỏ, nội dung hemoglobin và giảm thời gian prothrombin và số lượng bạch cầu. Trong cả ba liều thử nghiệm, ALME ở liều 200 mg/kg đã cho thấy hiệu ứng chống oxy hóa đáng kể và cũng có tác dụng có lợi chống lại độc tính gan thận do cadmium gây ra.
#Antigonon leptopus; độc tính gan; độc tính thận; cadmium; chuột Wistar; chiết xuất methanolic; chống oxy hóa
Anti-inflammatory, analgesic, antipyretic and antidiabetic activities of Abutilon hirtum (Lam.) Sweet
Springer Science and Business Media LLC - Tập 4 - Trang 1-7 - 2018
Many plants of genus Abutilon are traditionally used for treatment of inflammation, bronchitis, piles, gonorrhea, diabetes and fever. Abutilon hirtum is traditionally used to ease the pain of kidney gravel, to treat diarrhoea, cough and toothache, to cure bladder inflammations, wounds and ulcers and as an antipyretic, demulcent, diuretic and mouth wash. The aim of the study is to evaluate the anti-inflammatory, analgesic, antipyretic and antidiabetic effects of the total ethanolic extract and different fractions of Abutilon hirtum (Lam.) Sweet leaves. Air dried powder of A. hirtum leaves were extracted using 95% ethanol and fractionated successively with petroleum ether, chloroform and finally with ethyl acetate. The extracts were concentrated to afford petroleum ether, chloroform, ethyl acetate and aqueous fractions and were investigated for their anti-inflammatory, analgesic, antipyretic and antidiabetic activities using carrageenan-induced paw edema, hot plate, yeast -induced pyrexia and streptozotocin-induced hyperglycemia methods, respectively. The total ethanolic extract and the chloroform fraction exhibited the highest anti-inflammatory activity with a percentage of inhibition 50.8% which is close to that of indomethacin (52.4%). The aqueous extract exhibited the maximum analgesic activity (216.6%) with a rapid onset and a longer duration followed by petroleum ether and chloroform fractions and total extract (189.8, 186.9 and 183.0%, respectively), which is almost similar to that of acetylsalicylic acid (186.4%). The total ethanolic extract showed higher activity compared to the used standard acetylsalicylic acid with a rapid onset (30 min) and a longer duration exhibiting the maximum activity. The crude polysaccharides fraction showed a significant lowering in blood glucose level (81.08%). The total extract and petroleum ether, chloroform, ethyl acetate and aqueous fractions exhibited a significant anti-diabetic activity after 5 h (47.49, 47.79, 50.04, 49.80 and 46.36%, respectively) compared with that of metformin (55.45%). Abutilon hirtum extract and fractions exhibited anti-inflammatory analgesic, antipyretic and antipyretic activities which may be attributed by the presence of active phytoconstituents.
Tổng số: 235
- 1
- 2
- 3
- 4
- 5
- 6
- 10