Nội dung được dịch bởi AI, chỉ mang tính chất tham khảo
Nghiên cứu khả năng sinh khả dụng của nitroglycerin từ hệ thống điều trị qua da (Nitroderm TTS)
Tóm tắt
Trong 6 tình nguyện viên khỏe mạnh, việc truyền nitroglycerin tĩnh mạch với liều 4.8 và 10.6 µg/phút đã tạo ra nồng độ plas ma đạt trạng thái ổn định trung bình lần lượt là 0.5±0.02 và 0.82±0.04 ng/ml, được xác định bằng phương pháp sắc ký khí/spectrometric khối. Nồng độ plasma đạt được ở cùng những đối tượng này sau 17 giờ từ khi sử dụng Nitroderm TTS 5 và 10 với tỷ lệ phóng thích in vivo là 3.7 và 5.7 µg/phút lần lượt là 0.28±0.01 và 0.37±0.01 ng/ml. Do đó, 75% lượng nitroglycerin được giải phóng bởi các hệ thống đã đi vào tuần hoàn. Sự biến đổi nồng độ plasma giữa các cá thể và trong cùng một cá thể là tương tự đối với cả hai phương thức điều trị. Các thay đổi hình thái do nitroglycerin gây ra trong sóng mạch ngón tay có sự phụ thuộc rõ ràng vào liều lượng, nhưng có vẻ như tham số dược động học này ít bị ảnh hưởng bởi nồng độ plasma mà chủ yếu bởi hàm lượng nitroglycerin trong thành mạch.
Từ khóa
#Nitroglycerin #sinh khả dụng #hệ thống điều trị qua da #Nitroderm TTS #nồng độ plasma #thuốc hành động nhanh.Tài liệu tham khảo
Müller P, Imhof PR, Burkart F, Chu L-C, Gérardin A (1982) Human pharmacological studies of a new transdermal system containing nitroglycerin. Eur J Clin Pharmacol 22: 473–480
Colfer H, Stetson P, Lucchesi BR, Wagner J, Pitt B (1982) The nitroglycerin polymer gel matrix system: A new method for administering nitroglycerin evaluated with plasma nitroglycerin levels. J Cardiovasc Pharmacol 4: 521–525
Karim A (1983) Transdermal absorption of nitroglycerin from microseal drug delivery (MDD) system. Angiology 34: 11–21
Murrell W (1879) Nitroglycerin as a remedy for angina pectoris. Lancet 1: 113–115
Morikawa Y (1967) Characteristic pulse wave caused by organic nitrates. Nature 213: 841–842
Imhof PR, Ott B, Fankhauser P, Chu L-C, Holder J (1980) Difference in nitroglycerin dose-response in the venous and arterial beds. Eur J Clin Pharmacol 18: 455–460
Imhof PR, Ott B, Weiss A, Chu L-C, Chasseaud LF (1981) Plasma concentrations and hemodynamic effects of percutaneously administered nitroglycerin and isosorbide dinitrate in healthy volunteers. In: Lichtlen PR, Engel HJ, Schrey A, Swan HJC (eds) Nitrates III. Cardiovascular effects. Springer, Berlin Heidelberg New York, pp 66–74
Schinz A, Gottsauner A, Schnelle K (1981) Digital pulse plethysmography: A sensitive test of the pharmacodynamics of nitrates. Reproducibility and quantitation of the technique. In: Lichtlen PR, Engel HJ, Schrey A, Swan HJC (eds) Nitrates III. Cardiovascular effects. Springer, Berlin Heidelberg New York, pp 117–122
Baaske DM, Amann AH, Karnatz NN, Wong J, Wagenknecht DM, Carter JE (1982) Administration set suitable for use with intravenous nitroglycerin. Am J Hosp Pharm 39: 121–122
Armstrong JA, Slaughter SE, Marks GS, Armstrong PW (1980) Rapid disappearance of nitroglycerin following incubation with human blood. Can J Physiol Pharmacol 58: 459–462
Gérardin A, Gaudry D, Wantiez D (1982) Gas chromatographic mass spectrometric determination of 1,2,3-propanetrioltrinitrate (Nitroglycerin) in human plasma using the nitrogen-15 labelled compound as internal standard. Biomed Mass Spectromet 9: 333–335
Gaudry D, Gérardin A, Briand C, Wantiez D (in press) Quantitative determination of nitroglycerin in human plasma by gas chromatography negative ion mass spectrometry using15N labelled nitroglycerin as internal standard. Biomed Mass Spectromet
Fluehler H, Grieve AP, Mandallaz D, Mau J, Moser HA (1983) A Bayesian approach to bio-equivalence assessment — an example. J Pharm Sci 72: 1178
Imhof PR, Sieber A, Hodler J, Ott B, Fankhauser P, Chu L-C, Gérardin A (1982) Plasma concentrations and haemodynamic effects of nitroglycerin during and after intravenous infusion in healthy volunteers. Eur J Clin Pharmacol 23: 99–106
Gérardin A, Gaudry D, Moppert J, Theobald W, Fankhauser P (in press) Nitroglycerin plasma concentrations achieved after application of transdermal therapeutic systems to healthy volunteers. Arzneim-Forsch (Drugs)
McNiff EF, Yacobi A, Young-Chang FM, Golden LH, Goldfarb A, Fung H-L (1981) Nitroglycerin pharmacokinetics after intravenous infusion in normal subjects. J Pharm Sci 70: 1054–1058
Bührer M, Isenschmid M, Müller M, Vorkauf H, Bircher J (1983) Assessment of glyceryl trinitrate release from Nitroderm® TTS by digital plethysmography. Experientia 39: 679–680
Wester RC, Noonan PK, Smeach S, Kosobud L (1983) Pharmacokinetics and bioavailability of intravenous and topical nitroglycerin in the rhesus monkey. J Pharm Sci 72: 745–748
Riess W, Brechbühler S, Fankhauser P, Gérardin A, Imhof P, Moppert J (1984) Pharmakokinetik des Nitroglycerins aus GTN — Membranpflaster beim Menschen. In: Bussmann WD, Taylor SH (eds) Neue Horizonte in der Nitrat-Therapie. MMV Medizin-Verlag, München, pp 54–69