Sự tương đồng trong dược lý của các cơn lắc đầu tự phát và lắc đầu do DOI gây ra gợi ý rằng các thụ thể 5HT2A hoạt động dưới các điều kiện sinh lý

S. M. Dursun1, S. L. Handley1
1Pharmacology Research, Department of Pharmaceutical and Biological Sciences, Aston University, Birmingham B4 7ET, UK, , GB

Tóm tắt

Chín loại đối kháng thụ thể monoamine đã được so sánh về khả năng ức chế cả cơn lắc đầu (HS) tự phát và cơn lắc đầu do DOI ((1-)2,5-dimethoxy-4-iodophenyl)-2-aminopropane) gây ra. Ritanserin, ketanserin, prazosin, haloperidol, pimozide, SCH 23390 và SCH 39166 đã đối kháng mạnh mẽ và phụ thuộc vào liều lượng cả hai loại HS, trong khi sulpiride và raclopride chỉ tạo ra sự đối kháng yếu và một phần. Khả năng của những tác nhân này trong việc ức chế HS tự phát và HS do DOI gây ra có mối tương quan chặt chẽ (r = 0.94) và có liên quan đáng kể đến độ ái lực của thụ thể 5HT2A và thụ thể α1-adrenoceptor được lấy từ các nguồn đã xuất bản. Độ mạnh không phụ thuộc vào độ ái lực của thụ thể D2 nhưng có thể có ảnh hưởng của độ ái lực thụ thể D1. Các cơn lắc đầu đã được đề xuất mô phỏng Hội chứng Tourette; do đó, các phát hiện hiện tại có thể có ý nghĩa đối với cơ chế tác dụng của các tác nhân chống loạn thần trong tình trạng này và có thể cũng trong tâm thần phân liệt. Ngược lại với những gợi ý trước đây, các thụ thể 5HT2A có thể được kích hoạt một cách đồng bộ dưới các điều kiện sinh lý.

Từ khóa

#thụ thể monoamine #lắc đầu tự phát #lắc đầu do DOI gây ra #5HT2A #Hội chứng Tourette

Tài liệu tham khảo