Hồ sơ tương tác khác biệt của gabapentin và levetiracetam với lipid dipalmitoylphosphatidylcholine

Bối cảnh/Mục tiêu Độ tan trong lipid của các thuốc chống co giật ảnh hưởng trực tiếp đến khả dụng trong hệ thần kinh trung ương. Liên quan đến điều này, các tương tác của gabapentin và levetiracetam với lipid dipalmitoylphosphatidylcholine phụ thuộc vào nồng độ đã được nghiên cứu một cách so sánh trong nghiên cứu hiện tại. Phương pháp Các tác động của gabapentin và levetiracetam theo nồng độ (1–5–10–20mol%) lên các tham số sinh lý học của các túi lipid đa lớp dipalmitoylphosphatidylcholine đã được nghiên cứu bằng phép nhiệt phân đồ quét vi sai và quang phổ hồng ngoại biến đổi Fourier. Kết quả Dữ liệu cho thấy rằng gabapentin ở tất cả các nồng độ và levetiracetam ở 1–5mol% làm giảm nhiệt độ chuyển tiếp chính, enthalpy, tính đồng hợp tác, độ lỏng lipid, trật tự lipid và tăng khả năng liên kết hydro của các nhóm glycerol và phosphate. Tuy nhiên, 10–20mol% levetiracetam có xu hướng cho thấy tác động khác biệt đối với nhiệt độ chuyển tiếp, điều này cũng có thể phản ánh tác động trái ngược của nó đối với trật tự lipid và sự ngậm nước của các nhóm glycerol và phosphate. Kết luận Dựa trên các phát hiện tương ứng theo nồng độ, cả hai loại thuốc đều kết hợp vào phosphatidylcholine, làm rối loạn cách đóng gói lipid và ảnh hưởng đến các thuộc tính nhiệt động của chúng. Độ gắn kết của chúng với các chuỗi axit béo và các phần ưa nước của lipid đã được phát hiện có mối tương quan cao với phân bố lipid-nước và độ tan trong nước của chúng. Do đó, các kết quả đạt được có thể cung cấp đánh giá về hồ sơ phân bố của các loại thuốc vào màng sinh học dựa trên nồng độ.