Dabigatran etexilate – một chất ức chế trực tiếp thrombin đường uống, hồi phục: Giải thích các xét nghiệm đông máu và đảo ngược hoạt động chống đông

Thrombosis and Haemostasis - Tập 103 Số 06 - Trang 1116-1127 - 2010
Joanne van Ryn1, Joachim Stangier, Sebastian Haertter, Karl‐Heinz Liesenfeld, W. Weikel, Martin Feuring, Andreas Clemens
1Department of Drug Discovery Support, Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Biberach an der Riss, Germany. [email protected]

Tóm tắt

Tóm tắt

Dabigatran etexilate là một chất ức chế thrombin trực tiếp, hồi phục dùng đường uống, đã được phê duyệt tại EU và một số quốc gia khác để phòng ngừa thuyên tắc tĩnh mạch sau khi thay thế khớp hông và gối theo kế hoạch, và đang ở giai đoạn phát triển lâm sàng nâng cao cho các rối loạn thuyên tắc khác. Dabigatran có một profile dược động học dễ đoán, cho phép sử dụng phác đồ liều cố định mà không cần theo dõi đông máu định kỳ. Trong một số tình huống lâm sàng như chảy máu nghiêm trọng vào các cơ quan quan trọng (ví dụ: chảy máu nội sọ), quá liều tiềm tàng và phẫu thuật khẩn cấp, bác sĩ lâm sàng sẽ cần đánh giá trạng thái chống đông của bệnh nhân đang sử dụng dabigatran trước khi quyết định về chiến lược quản lý tiếp theo. Nếu có sẵn, thời gian đông máu thrombin (TT), thời gian đông máu ecarin (ECT) và TT được xác định bởi xét nghiệm Hemoclot→ chất ức chế thrombin là những xét nghiệm nhạy bén để đánh giá tác dụng chống đông của dabigatran. Thời gian prothrombin (INR) kém nhạy hơn so với các xét nghiệm khác và không thể được khuyến nghị. Thời gian thromboplastin toàn phần được kích hoạt (aPTT) có thể cung cấp một đánh giá định tính hữu ích về hoạt động chống đông nhưng kém nhạy ở nồng độ dabigatran quá liều. Dữ liệu về thời gian đông máu được kích hoạt (ACT) hiện còn hạn chế. Tổng thể, aPTT và TT là những phương pháp định tính có sẵn nhất để xác định sự có mặt hay không của tác dụng chống đông. Mặc dù không có thuốc giải độc cụ thể để chống lại tác dụng chống đông của dabigatran, nhưng do thời gian tác động ngắn của nó, việc ngừng thuốc thường đủ để đảo ngược mọi hoạt động chống đông quá mức. Trong trường hợp quá liều tiềm tàng, tính khả thi của việc sử dụng than hoạt tính sớm và lọc than sau đó đang trong quá trình đánh giá tiền lâm sàng. Dabigatran cũng có thể được thẩm phân ở bệnh nhân bị suy thận. Trong các trường hợp chảy máu đe dọa tính mạng, nơi các biện pháp thông thường không thành công hoặc không khả dụng, các tác nhân bất chuyên biệt như yếu tố VII hoạt hóa tái tổ hợp và các tinh chế phức hợp prothrombin có thể được xem xét.

Tuyên bố công bố thông tin: Tất cả các tác giả là nhân viên của Boehringer Ingelheim.

Hình 1 đã được sửa đổi trong phiên bản này của bài báo.

Từ khóa


Tài liệu tham khảo