Một chất ức chế protein chuyển triglyceride microsome ức chế sự tiết apoB từ tế bào HepG2.

Protein chuyển triglyceride microsome (MTP) là một protein chuyển lipid dị hợp tử, có chức năng xúc tác cho việc vận chuyển triglyceride, este cholesterol và phosphatidylcholine giữa các màng tế bào. Các nghiên cứu trước đây cho thấy nguyên nhân gần nhất của bệnh abetalipoproteinemia là sự vắng mặt của MTP, cho thấy rằng chức năng của MTP là cần thiết cho việc lắp ráp các lipoprotein trong huyết tương chứa apolipoprotein B (apoB), cụ thể là lipoprotein tỷ trọng rất thấp và chylomicron. Tuy nhiên, vai trò chính xác của MTP trong việc lắp ráp lipoprotein vẫn chưa được biết đến. Trong nghiên cứu này, vai trò của MTP trong việc lắp ráp lipoprotein được điều tra bằng cách sử dụng một chất ức chế vận chuyển lipid do MTP trung gian, 2-[1-(3,3-diphenylpropyl)-4-piperidinyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-on (BMS-200150). Mức độ tương tự của IC50 trong việc ức chế sự chuyển giao TG do MTP bò thực hiện (0.6 microM) so với Kd trong việc liên kết BMS-200150 với MTP bò (1.3 microM) mạnh mẽ nhấn mạnh rằng sự ức chế chuyển giao TG là kết quả của tác động trực tiếp của hợp chất này lên MTP. BMS-200150 cũng ức chế sự chuyển giao của phosphatidylcholine, tuy nhiên ở mức độ thấp hơn (30% ở nồng độ mà gần như hoàn toàn ức chế chuyển giao TG và este cholesterol). Khi BMS-200150 được thêm vào các tế bào HepG2 nuôi cấy, một dòng tế bào có nguồn gốc từ gan người tiết lipoprotein chứa apoB, nó ức chế sự tiết apoB theo cách phụ thuộc vào nồng độ. Những kết quả này hỗ trợ giả thuyết cho rằng việc vận chuyển lipid, và đặc biệt là việc vận chuyển lipid trung tính bởi MTP, đóng một vai trò thiết yếu trong việc lắp ráp các lipoprotein chứa apoB.