Bupivacain là gì? Các công bố khoa học về Bupivacain

Bupivacain là thuốc gây tê cục bộ nhóm amide, thường dùng trong gây tê ngoài màng cứng, tủy sống và phong bế thần kinh nhờ tác dụng kéo dài. Thuốc hoạt động bằng cách chặn kênh natri trong tế bào thần kinh, ngăn dẫn truyền cảm giác đau mà không làm mất ý thức.

Bupivacain là gì?

Bupivacain là một thuốc gây tê cục bộ thuộc nhóm amide, được sử dụng rộng rãi trong các kỹ thuật gây tê vùng như gây tê ngoài màng cứng, gây tê tủy sống, gây tê đám rối thần kinh và phong bế dây thần kinh ngoại biên. Đây là một thuốc có tác dụng kéo dài, thường được lựa chọn trong các thủ thuật ngoại khoa yêu cầu kiểm soát đau trong nhiều giờ hoặc trong sản khoa để giảm đau khi chuyển dạ và sinh thường. Bupivacain có ái lực cao với mô thần kinh và thời gian bán hủy tương đối dài, giúp duy trì hiệu quả tê mà không cần tiêm lặp lại nhiều lần.

Phân loại và nguồn gốc

Bupivacain là một thuốc gây tê thuộc nhóm amide, khác với các thuốc nhóm ester (ví dụ procain) về mặt chuyển hóa và độc tính. Thuốc được tổng hợp lần đầu vào những năm 1950 tại Thụy Điển bởi công ty Astra AB (nay là AstraZeneca) và được phê duyệt sử dụng lâm sàng từ năm 1972. Đến nay, bupivacain vẫn là một trong những thuốc chủ lực trong thực hành gây tê vùng.

Cơ chế tác dụng

Giống như các thuốc gây tê khác, bupivacain hoạt động bằng cách ức chế dẫn truyền thần kinh thông qua việc chặn dòng ion natri đi qua màng tế bào thần kinh. Thuốc gắn vào các kênh natri phụ thuộc điện thế ở trạng thái hoạt hóa hoặc không hoạt hóa, ngăn chặn quá trình khử cực cần thiết để dẫn truyền tín hiệu đau. Cơ chế này làm cho neuron không thể phát sinh điện thế hoạt động:

Bupivacain+Na+-channelactive/inactiveNa+ influx blockedNo nerve impulse \text{Bupivacain} + \text{Na}^{+}\text{-channel}_{\text{active/inactive}} \rightarrow \text{Na}^{+} \text{ influx blocked} \Rightarrow \text{No nerve impulse}

Vì bupivacain gắn bền hơn vào kênh natri và phân ly chậm, nên tác dụng gây tê của nó kéo dài hơn so với lidocain và nhiều thuốc khác trong cùng nhóm.

Dược động học và dược lực học

  • Khởi phát tác dụng: Trong vòng 5–15 phút tùy theo đường dùng (ngoài màng cứng, tủy sống, phong bế).
  • Thời gian tác dụng: Trung bình 2–8 giờ; nếu phối hợp với epinephrine, thời gian có thể kéo dài trên 10 giờ.
  • Phân bố: Gắn kết cao với protein huyết tương, đặc biệt là alpha-1 acid glycoprotein (~95%).
  • Chuyển hóa: Tại gan qua hệ enzym CYP3A4 và CYP1A2.
  • Thải trừ: Chủ yếu qua nước tiểu, dạng chuyển hóa không hoạt tính.

Thông tin chi tiết về dược lý có thể tham khảo từ National Center for Biotechnology Information.

Chỉ định và ứng dụng lâm sàng

Bupivacain là thuốc gây tê được chỉ định trong nhiều tình huống lâm sàng nhờ vào hiệu lực mạnh và thời gian tác dụng dài:

  • Gây tê ngoài màng cứng (epidural anesthesia): Sử dụng phổ biến trong giảm đau khi chuyển dạ, mổ đẻ và các phẫu thuật bụng dưới.
  • Gây tê tủy sống (spinal anesthesia): Dùng trong các phẫu thuật chi dưới, vùng chậu, tiết niệu và sản khoa.
  • Phong bế thần kinh ngoại biên: Tiêm cạnh dây thần kinh để gây tê vùng (đám rối cánh tay, đám rối thắt lưng, thần kinh đùi...)
  • Gây tê tại chỗ (infiltration anesthesia): Tiêm trực tiếp vào mô mềm quanh vùng cần thao tác.

Các hướng dẫn thực hành gây tê vùng khuyến cáo sử dụng bupivacain trong hầu hết các kỹ thuật yêu cầu tê kéo dài. Xem thêm thông tin tại NYSORA - New York School of Regional Anesthesia.

Tác dụng phụ và cảnh báo

So với các thuốc gây tê khác, bupivacain có nguy cơ gây độc hệ thần kinh trung ương (CNS toxicity) và độc tim (cardiotoxicity) cao hơn nếu dùng quá liều hoặc tiêm nhầm vào mạch máu:

  • Chóng mặt, tê môi, lẫn lộn, nói lắp, co giật (dấu hiệu sớm của nhiễm độc thần kinh trung ương)
  • Loạn nhịp thất, giảm co bóp cơ tim, tụt huyết áp, ngưng tim
  • Buồn nôn, nôn, toát mồ hôi, khó thở

Biện pháp xử trí gồm tiêm lipid (lipid rescue therapy), hỗ trợ hô hấp và tuần hoàn. Đây là lý do tại sao sử dụng bupivacain cần được thực hiện trong môi trường y tế chuyên sâu, có sẵn thiết bị cấp cứu.

So sánh với các thuốc gây tê khác

Thuốc Thời gian tác dụng Khởi phát Độc tính tim Đặc điểm nổi bật
Bupivacain 2–8 giờ Trung bình Cao Tác dụng kéo dài, độc tim cao
Lidocain 1–2 giờ Nhanh Thấp Khởi phát nhanh, dùng phổ biến
Ropivacain 2–6 giờ Trung bình Thấp hơn bupivacain Độc tim ít, chọn lọc cảm giác
Levobupivacain 2–8 giờ Trung bình Thấp hơn bupivacain Dạng đồng phân an toàn hơn

Dạng bào chế và tên thương mại

Bupivacain có nhiều dạng bào chế phục vụ cho các mục đích lâm sàng khác nhau:

  • Dạng dung dịch tiêm hydrochloride 0.25%, 0.5%, 0.75%
  • Dạng phối hợp với epinephrine để kéo dài thời gian tác dụng và giảm hấp thu toàn thân
  • Dạng bupivacain liposome (Exparel®) – phóng thích kéo dài đến 72 giờ, được sử dụng sau phẫu thuật

Các tên thương mại phổ biến gồm: Marcaine®, Sensorcaine®, Buvicaine®, Exparel®. Xem danh mục thuốc tại Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA).

Kết luận

Bupivacain là một thuốc gây tê cục bộ hiệu quả cao, có thời gian tác dụng dài và được sử dụng rộng rãi trong gây tê vùng và giảm đau sau mổ. Tuy nhiên, việc sử dụng bupivacain đòi hỏi sự thận trọng do nguy cơ độc tính cao trên thần kinh và tim mạch, đặc biệt khi dùng liều lớn hoặc vô tình tiêm vào mạch máu. Hiểu rõ đặc tính dược lý, chỉ định, liều dùng và cách xử trí biến chứng giúp đảm bảo an toàn và tối ưu hiệu quả trong thực hành lâm sàng.

Các bài báo, nghiên cứu, công bố khoa học về chủ đề bupivacain:

Mechanism for Bupivacaine Depression of Cardiac Conduction
Anesthesiology - Tập 62 Số 4 - Trang 396-405 - 1985
Intrathecal Sufentanil, Fentanyl, or Placebo Added to Bupivacaine for Cesarean Section
Anesthesia and Analgesia - Tập 85 Số 6 - Trang 1288-1293 - 1997
Lipid Reversal of Central Nervous System Symptoms of Bupivacaine Toxicity
Anesthesiology - Tập 107 Số 3 - Trang 516-517 - 2007
A Double-Blind Comparison of Ropivacaine, Bupivacaine, and Mepivacaine During Sciatic and Femoral Nerve Blockade
Anesthesia and Analgesia - Tập 87 Số 3 - Trang 597-600 - 1998
Comparative Systemic Toxicity of Ropivacaine and Bupivacaine in Nonpregnant and Pregnant Ewes
Anesthesiology - Tập 82 Số 3 - Trang 734-740 - 1995
Background Ropivacaine is a new amide local anesthetic, having therapeutic properties similar to those of bupivacaine but with a wider margin of safety. Bupivacaine is probably the most commonly used drug in obstetric epidural analgesia, even though laboratory studies have suggested that pregnancy increases the cardiot...... hiện toàn bộ
Postoperative Analgesia for Stifle Surgery: A Comparison of Intra‐articular Bupivacaine, Morphine, or Saline
Veterinary Surgery - Tập 25 Số 1 - Trang 59-69 - 1996
A prospective study was undertaken to compare the analgesic effect of intra‐articular bupivacaine, morphine, or saline in the 24‐hour period following cranial cruciate ligament repair in dogs. Thirty‐six clinical patients with ruptured cranial cruciate ligaments were randomly assigned to one of three groups. After surgical stabilization, and before skin closure, an intra‐articular injectio...... hiện toàn bộ
Unilateral bupivacaine spinal anesthesia for outpatient knee arthroscopy
Canadian Journal of Anaesthesia - - 2000
Tổng số: 1,845   
  • 1
  • 2
  • 3
  • 4
  • 5
  • 6
  • 10