Dược động học, tác dụng dược lý và ảnh hưởng hành vi của acepromazine trên ngựa

Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics - Tập 5 Số 1 - Trang 21-31 - 1982
Steve Ballard1, Theodore Shults1, A. A. Kownacki1, J W Blake1, Thomas Tobin1
1Kentucky Equine Drug Research Program and the Graduate Center for Toxicology, Department of Veterinary Science, College of Agriculture, University of Kentucky, Lexington, Kentucky, U.S.A.

Tóm tắt

Sau khi tiêm tĩnh mạch (i.v.), acepromazine được phân bố rộng rãi trong ngựa (Vd= 6,6 lít/kg) và gắn chặt (>99%) vào protein huyết tương. Mức độ của thuốc trong huyết tương giảm xuống với pha α có thời gian bán thải là 4,2 phút, trong khi pha β hoặc thời gian bán thải là 184,8 phút. Ở mức liều 0,3 mg/kg, acepromazine có thể được phát hiện trong huyết tương trong 8 giờ sau khi dùng thuốc. Sự phân chia của acepromazine trong máu toàn phần là 46% trong pha huyết tương và 54% trong pha hồng cầu.Sự tụt xuống của bộ phận sinh dục rõ ràng ở các liều từ 0,01 mg/kg đến 0,4 mg/kg i.v., và thời gian kéo dài và mức độ nhô ra phụ thuộc vào liều dùng. Mức độ hồng cầu giảm đáng kể khi sử dụng 0,002 mg/kg i.v. (khoảng 1 mg cho một con ngựa 500 kg) và tăng liều dẫn đến sự giảm hơn 20% mức độ hồng cầu so với điều kiện kiểm soát. Việc sử dụng acepromazine trước cũng làm giảm tốc độ phản ứng biến thiên (VI 60) ở tất cả các con ngựa được thử nghiệm.Dữ liệu này cho thấy rằng sự thay đổi của hồng cầu là phản ứng dược lý nhạy cảm nhất đối với acepromazine, tiếp theo là sự thay đổi trong sự kéo dài của bộ phận sinh dục, tốc độ hô hấp, phản ứng VI và phản ứng vận động. Acepromazine khó phát hiện trong huyết tương với liều lượng lâm sàng bình thường. Tuy nhiên, do thể tích phân bố lớn của nó, việc thải ra qua nước tiểu có khả năng kéo dài, và cần thêm nghiên cứu về sự đào thải trong nước tiểu của ngựa.

Từ khóa

#acepromazine #ngựa #dược động học #phản ứng dược lý #đào thải #bộ phận sinh dục #hồng cầu #nghiên cứu động vật

Tài liệu tham khảo

Baggot J. D., 1977, Principles of Drug Disposition in Domestic Animals: The Basis of Veterinary Clinical Pharmacology.

Bailey D. N., 1976, Gas‐chromatographic analysis of therapeutic concentrations of imipramine and desipramine in plasma, with use of a nitrogen detector, Clinical Chemistry, 22, 1697, 10.1093/clinchem/22.10.1697

10.1080/15287398109530016

10.1001/archpsyc.1980.01780160071008

10.1111/j.2042-7158.1970.tb08496.x

10.1001/archpsyc.1976.01770070092011

10.1136/vr.102.13.291-b

10.1056/NEJM197510022931406

Guyton C. L., 1976, Metabolic disposition of radioactive phenothiazine in calves: a balance study, American Journal of Veterinary Record, 37, 1287

Jatlow P. I., 1975, Gas‐chromatographic analysis for cocaine in human plasma, with use of nitrogen detector, Clinical Chemistry, 21, 1918, 10.1093/clinchem/21.13.1918

10.1136/vr.105.17.405-a

10.1136/vr.105.17.397

10.1136/vr.105.1.21

Muir W. W., 1975, Effects of acepromazine on ventilatory variables in the horse, American Journal of Veterinary Record, 36, 1439

10.1016/0024-3205(72)90076-8

Shults T., 1979, Proceedings of the Third International Symposium on Equine Medication Control

Tobin T., 1981, Drugs and the performance horse.

Tobin T., 1979, Pharmacology review: The phenothiazine tranquilizers, Journal of Equine Medicine and Surgery, 3, 460

Tobin T., 1979, The pharmacology of narcotic analgesics in the horse. III. Characteristics of fentanyl and apomorphine, Journal of Equine Medicine and Surgery, 3, 284