Qiuxiang Tan1, Ya Zhu1, Jian Li1, Zhuxi Chen2, Gye Won Han3, Irina Kufareva4, Tingting Li1, Limin Ma1, Gustavo Fenalti3, Jing Li1, Wenru Zhang1, Xin Xie1, Huaiyu Yang2, Hualiang Jiang2, Vadim Cherezov3, Hong Liu1, Raymond C. Stevens1,3,5, Qiang Zhao1, Beili Wu1
1CAS Key Laboratory of Receptor Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, 555 Zuchongzhi Road, Pudong, Shanghai, China 201203.
2Drug Discovery and Design Center, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, 555 Zuchongzhi Road, Pudong, Shanghai, China 201203.
3Department of Integrative Structural and Computational Biology, The Scripps Research Institute, 10550 North Torrey Pines Road, La Jolla, CA, 92037, USA
4University of California San Diego, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, La Jolla, CA 92093, USA
5iHuman Institute, ShanghaiTech University, Shanghai, China 201203.
Tóm tắt
Cấu trúc CCR5-Maraviroc
Thụ thể chemokine CCR5, là một thụ thể nối G protein, nổi tiếng nhất như một đồng thụ thể trong quá trình nhiễm HIV-1, rất quan trọng trong nhiều quá trình sinh lý khác nhau.
Tan
và cộng sự
(tr.
1387
, được công bố trực tuyến vào ngày 12 tháng 9; xem Quan điểm của
Klasse
) hiện báo cáo cấu trúc tinh thể phân giải cao của CCR5 gắn với chất ức chế HIV-1, Maraviroc. Cấu trúc cho thấy rằng Maraviroc hoạt động như một chất ức chế không cạnh tranh bằng cách gắn với một vùng của CCR5 khác với vị trí gắn của HIV-1 và chemokine. So sánh cấu trúc của CCR5 với đồng thụ thể HIV-1 khác, thụ thể chemokine CXCR4, cung cấp hiểu biết về tính chọn lọc của đồng thụ thể virus.
