Các ligand tổng hợp chọn lọc cho thụ thể axit retinoic hạt nhân của người

Từ một loạt các dẫn xuất naphthalene và axit benzoic, chúng tôi đã xác định được các đồng phân tổng hợp của axit retinoic cho thấy tính chọn lọc cao đối với các thụ thể axit retinoic hạt nhân RARα (Am 580), RARβ (CD 2019) và RARγ (CD 437), cũng như các ligand có ái lực cao với tất cả các kiểu RAR (CD 367). Các hợp chất này đã được đánh giá trong hai hệ thống sàng lọc bổ sung: (1) sự gắn kết với các protein hạt nhân được chiết xuất từ tế bào <i>COS-7</i> sau khi chuyển gen bằng các vector biểu hiện thích hợp, và (2) sự kích thích của hoạt hóa plasminogen trong dòng tế bào teratocarcinoma phôi chuột F9. Tất cả các hợp chất đều có hành vi giống như các agonist axit retinoic trong thử nghiệm F9.