Nội dung được dịch bởi AI, chỉ mang tính chất tham khảo
Chuẩn bị, Đặc trưng hóa và Ứng dụng Dược phẩm của Dextrin Tuyến tính. II. Phức hợp và Phân tán Thuốc với Amylodextrin qua Phương pháp Đông khô và Nhào trộn
Tóm tắt
Khả năng của amylodextrin (một loại dextrin tuyến tính) hoạt động như một tác nhân phức hợp hoặc như một chất mang cho phân tán rắn đã được đánh giá. Các hỗn hợp amylodextrin với diazepam hoặc prednisolone được đông khô và nhào trộn ở nhiệt độ cao, tương ứng. Sản phẩm đã được phân tích bằng DSC, nhiễu xạ tia X, và quang phổ FTIR. Việc hình thành phức hợp với amylodextrin thông qua phương pháp đông khô không được phát hiện với diazepam nhưng có xảy ra với prednisolone ở tỷ lệ mol 1:1. Sản phẩm đông khô của diazepam với amylodextrin cho thấy có sự phân tán rắn. Phân tán rắn đã được hình thành thông qua cả phương pháp nhào trộn ướt (với ethanol) và nhào trộn khô ở nhiệt độ cao với các thuốc có nhiệt độ nóng chảy thấp như lidocain, diazepam, và methyl-PABA với amylodextrin. Không có phân tán rắn nào được thu được cho các thuốc có nhiệt độ nóng chảy cao như prednisolone và axit salicylic. Kết quả cho thấy sự hình thành phân tán rắn qua cơ chế nóng chảy trong quá trình nhào trộn ở nhiệt độ cao của các thuốc có nhiệt độ nóng chảy thấp với amylodextrin.
Từ khóa
#amylodextrin #phức hợp #phân tán rắn #diazepam #prednisolone #đông khô #nhào trộn #thuốc có nhiệt độ nóng chảy thấpTài liệu tham khảo
C. F. Lerk. Improvements of dissolution rates for drugs in oral dosage forms. In D. D. Breimer, D. J. A. Crommelin, and K. K. Midha (eds.), Topics in Pharmaceutical Sciences, Federation Internationale Pharmaceutique (FIP), The Hague, 1989, pp. 195–209.
J. Szejtli. A review with 16 references on toxicity, enzymic degradation, absorption and metabolism of CDs. J. Drug Dev. Suppl. 4:3–11 (1991).
K. Uekama and M. Otagiri. Cyclodextrins in drug carrier systems. CRC Crit. Rev. Ther. Drug Carrier Syst. 3:1–40 (1986).
H. W. Frijlink. Biopharmaceutical Aspects of Cyclodextrins, Thesis, University of Groningen, Groningen, 1990.
G. H. P. Te Wierik, A. C. Eissens, A. C. Besemer, and C. F. Lerk. Preparation, characterization, and pharmaceutical application of linear dextrins. I. Preparation and characterization of amylodextrin, metastable amylodextrins, and metastable amylose. Pharm. Res. 10:1274–1279 (1993).
H. W. Frijlink, A. J. M. Schoonen, and C. F. Lerk. The effects of cyclodextrins on drug absorption. I. In vitro observations. Int. J. Pharm. 49:91–102 (1989).
H. Vromans, A. C. Eissens, and C. F. Lerk. Mechanisms of dissolution of drug-cyclodextrin complexes: A pragmatic approach. Acta Pharm. Technol. 35:250–255 (1989).
J. Pitha, S. M. Harman, and M. E. Michel. Hydrophilic cyclodextrin derivatives enable effective oral administration of steroidal hormones. J. Pharm. Sci. 75:165–167 (1986).
M. Vikmon, A. Stadler-Szoke, G. Hortobagyi, I. Kolbe, and J. Szejtli. Stabilization of mydeton with β-cyclodextrin. Acta Pharm. Technol. 32:29–32 (1986).
Y. Nakai. Molecular behaviour of medicinals in ground mixtures with microcrystalline cellulose and cyclodextrins. Drug Dev. Ind. Pharm. 12:1017–1039 (1986).