Nội dung được dịch bởi AI, chỉ mang tính chất tham khảo
Dược lý lâm sàng của Misoprostol
Tóm tắt
Misoprostol đã được đánh giá trên những đối tượng khỏe mạnh về cả hoạt tính chống tiết và dược lý. Liều lượng sử dụng được xác định ban đầu từ việc kiểm tra sự chịu đựng cấp tính và mãn tính ở những đối tượng khỏe mạnh. Trong khoảng liều đơn từ 50–200 μg, misoprostol ức chế sự tiết acid dạ dày theo cách phụ thuộc liều cả trong trạng thái cơ bản và sau các kích thích như histamin và các bữa ăn thử tiêu chuẩn. Liều 200 μg khác biệt đáng kể so với giả dược như một tác nhân chống tiết. Một nghiên cứu sơ bộ trên sáu đối tượng cho thấy rằng liều 400 μg không tạo ra sự gia tăng đáng kể về hoạt tính so với liều 200 μg. Hơn nữa, các tác dụng phụ như tiêu chảy và cơn co thắt bụng dường như cũng có liên quan đến liều. Hành động chống tiết của misoprostol đạt tối đa một giờ sau khi dùng thuốc và không đáng kể sau 4–5 giờ. Những yếu tố này cho đến nay đã quyết định một chế độ liều lượng 50–200 μg bốn lần một ngày cho misoprostol trong các thử nghiệm lâm sàng chống loét dạ dày. Misoprostol không ảnh hưởng đáng kể đến chức năng tiểu cầu về mặt kết tụ tiểu cầu do ADP, collagen và thrombin gây ra. Các phép đo FEV1, dung tích sống và lưu lượng thở ra tối đa cho thấy rằng misoprostol không có hiệu ứng giãn phế quản hay co thắt phế quản đáng kể. Các nghiên cứu về chức năng nội tiết chỉ cho thấy một sự gia tăng nhẹ trong khoảng bình thường của cortisol huyết thanh ở phụ nữ.
Từ khóa
#Misoprostol #dược lý lâm sàng #tác dụng chống tiết #tiết acid dạ dày #chức năng tiểu cầu #tác dụng phụTài liệu tham khảo
Nasser CN: Role of prostaglandins in the regulation of gastrointestinal functions. Med Res Rev 2:309–319, 1982
Johansson C, Bergstrom S: Prostaglandins and protection of the gastroduodenal mucosa. Scand J Gastroenterol 17 (Suppl 77):21–46, 1982
Ramwell PW, Shaw JE: Prostaglandin inhibition of gastric secretion. J Physiol 195:34P-35P, 1968
Shea-Donohue PT, Nompleggi D, Myers L, Dubois A: A prostaglandin endoperoxide analog increases gastric emptying and suppresses gastric secretion in rhesus monkeys. J Pharmacol Exp Ther 222:379–382, 1982
Soll AH: Specific inhibition by prostaglandins E2 and I2 of histamine-stimulated [14C]aminopyrine accumulation and cyclic adenosine monophosphate generation by isolated canine parietal cells. J Clin Invest 65:1222–1229, 1980
Soll AH, Whittle BJR: Interaction between prostaglandins and cyclic AMP in the gastric mucosa. Prostaglandins (Suppl 21):39–45, 1981
Kollberg B, Aly A, Johansson C: Protection of the rat gastric mucosa by prostaglandin E2: Possible relation to stimulation of the alkaline secretion. Acta Physiol Scand 113:189–192, 1981
Flemström G, Nylander O: Stimulation of duodenal epithelial HCO3 − transport in the guinea pig and cat by luminal prostaglandin E2. Prostaglandins (Suppl 21):47–52, 1981
Konturek SJ, Brzozowski T, Piastucki I, Dembinski A, Radecki T, Deminska-Kiec A, Zmuda A, Gregory H: Role of mucosal prostaglandins and DNA synthesis in gastric cytoprotection by luminal epidermal growth factor. Gut 22:927–932, 1981
Emmons PR, Hampton JR, Harrison MJG, Honour AJ, Mitchell JRA: Effect of prostaglandin E1 on platelet behaviour in vitro and in vivo. Br Med J 2:468, 1967
Main IHM: The inhibitory actions of prostaglandins on respiratory smooth muscle. Br J Pharmacol 22:511, 1964
Sweetman WTF, Collier HOJ: The effect of prostaglandins on human bronchial smooth muscle. Nature 217:69, 1968
Sellner RG, Wickersham EW: Effects of prostaglandins on steroidogenesis. J Anim Sci 31:238, 1970
Speroff L, Ramwell PW: Prostaglandins in reproductive physiology. Am J Obstet Gynecol 107:1111, 1976
Bremme K, Eneroth P, Bygdeman M: Maternal serum hormone changes during abortion induced with 16,16-dimethyl-trans-Δ2-PGE1 methyl ester. Prostaglandins, Leukotrienes Med 8–647, 1982
Akdamar K, Agrawal N, Ertan A: Inhibition of nocturnal gastric secretion in normal human volunteers by misoprostol: a synthetic prostaglandin E1 methyl ester analog. Am J Gastroenterol 77:902–904, 1982
Fordtran JS, Walsh JH: Gastric acid secretion rate and buffer content of the stomach after eating. Results in normal subjects and in patients with duodenal ulcer. J Clin Invest 52:645–647, 1973
Ramage JK, Denton A, Williams JG: Duration of action of misoprostol, an orally active synthetic E1 analogue prostaglandin. Gut 24:A973, 1983
Born GVR, Cross MJ: The aggregation of blood platelets. J Physiol 168:178–195, 1963