Độ tan giới hạn và hằng số ion hóa của các hợp chất khó tan: Xác định chỉ từ dữ liệu thí nghiệm chuẩn độ điện thế trong môi trường nước

Springer Science and Business Media LLC - Tập 5 - Trang 772-775 - 1988
Adriaan P. IJzerman1
1Division of Medicinal Chemistry, Center for Bio-Pharmaceutical Sciences, Leiden, The Netherlands

Tóm tắt

Một phương pháp mới được mô tả để xác định đồng thời độ tan giới hạn và hằng số ion hóa của các hợp chất khó tan, tức là thuốc. Dữ liệu chuẩn độ điện thế trong môi trường nước đã được ghi lại trước và sau khi kết tủa hợp chất và được phân tích hỗ trợ bởi máy tính. Độ tan giới hạn và hằng số ion hóa đã được xác định cho các chất ức chế vận chuyển nucleoside, ví dụ, dilazep, soluflazine và hexobendine. Phương pháp này đã được xác thực bằng cách so sánh kết quả chuẩn độ cho các thuốc chống trầm cảm đã biết với dữ liệu từ tài liệu. Quy trình này được phát hiện là nhanh chóng và đáng tin cậy cho các hợp chất có độ tan giới hạn thấp tới 30 µM, và nó giúp tránh các vấn đề của các phương pháp trực tiếp để đo độ tan giới hạn.

Từ khóa

#độ tan giới hạn #hằng số ion hóa #hợp chất khó tan #chuẩn độ điện thế #thuốc

Tài liệu tham khảo

A. L. Green. J. Pharm. Pharmacol. 19:10–16 (1967). R. H. Levy and M. Rowland. J. Pharm. Sci. 60:1155–1159 (1971). H. A. Krebs and J. C. Speakman. J. Chem. Soc. 593–595 (1945). I. Zimmermann. Int. J. Pharm. 13:57–65 (1983). I. Zimmermann. Int. J. Pharm. 31:69–74 (1986). G. A. Lewis. Int. J. Pharm. 18:207–212 (1984). A. P. IJzerman. Int. J. Pharm. 46:173–175 (1988). A. P. IJzerman, T. Bultsma, H. Timmerman, and J. Zaagsma. J. Pharm. Pharmacol. 36:11–15 (1984). K. Thoma and K. Albert. Pharm. Acta Helv. 56:69–77 (1981). L. G. Chatten and L. E. Harris. Anal. Chem. 34:1495–1501 (1962). W. R. Vezin and A. T. Florence. Int. J. Pharm. 3:231–237 (1979). M. Mizutani. Z. Phys. Chem. 116:350–358 (1925). L. Z. Benet and J. E. Goyan. J. Pharm. Sci. 56:665–680 (1967). A. Albert and E. P. Serjeant. The Determination of Ionization Constants (a Laboratory Manual), Chapman and Hall, London, 1971, p. 39.