Sự ức chế hoạt động kinase tyrosine của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì bởi leflunomide

FEBS Letters - Tập 334 - Trang 161-164 - 1993
Thomas Mattar1,2, Kulvinder Kochhar3, Robert Bartlett2, Eric G. Bremer3, Alison Finnegan3,4
1Department of Immunology, Johannes Gutenberg University, 6500 Mainz, Germany
2Immunopharmacology, Hoechst AG, Werk Kalle-Albert, 6200 Wiesbaden, Germany
3Department of Immunology/Microbiology, Rush-Presbyterian-St. Luke's Medical Center, Chicago, IL 60612, USA
4Medicine, Rush-Presbyterian-St. Luke's Medical Center, Chicago, IL 60612, USA

Tóm tắt

Chất chuyển hóa chủ động của leflunomide, A77 1726 ức chế sự tăng sinh của nhiều dòng tế bào động vật có vú trong nuôi cấy. Sự tăng sinh phụ thuộc vào yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGF) bị ức chế bởi A77 1726 ở liều hiệu quả từ 30–40 μM. A77 1726 dường như trực tiếp ức chế hoạt động kinase tyrosine đặc hiệu với EGF cả trong các tế bào nguyên vẹn và các thụ thể EGF được tinh sạch ở cùng một liều hiệu quả. Những dữ liệu này gợi ý rằng leflunomide ức chế sự tăng sinh tế bào bằng cách ức chế các hoạt động kinase tyrosine đặc hiệu.

Từ khóa


Tài liệu tham khảo

10.1016/0092-8674(87)90509-5 10.1016/0092-8674(90)90801-K 10.1016/S0021-9258(18)45614-1 10.1016/0014-5793(90)80102-O 10.1126/science.3263702 10.1016/S0021-9258(17)46208-9 Bartlett R.R., 1990, Leflunomide (HWA 486), a novel immunorestoring drug: The Inflammation Research Conferences 10.1007/BF01983301 10.1016/S0021-9258(19)38983-5 10.1016/0022-1759(88)90253-0 10.1073/pnas.79.2.282 10.1016/S0021-9258(18)81622-2 10.1016/0006-291X(90)90996-Z 10.1016/S0021-9258(18)81696-9 10.1016/S0021-9258(19)39418-9 10.1016/S0021-9258(17)43389-8 10.7164/antibiotics.40.1471 Imoto M., 1987, J. Antibiot., 30, 1473 10.1016/S0021-9258(18)45697-9
Thông tin
Thông tin xuất bản

FEBS Letters

Tập 334

161-164

Thông tin tác giả