Nội dung được dịch bởi AI, chỉ mang tính chất tham khảo
Tính chất nén của các muối L-lysine
Tóm tắt
Mục đích. Nghiên cứu ảnh hưởng của dạng muối, tức là các anion khác nhau với một cation chung (L-lysinium), đến các tính chất nén và xác định các yếu tố quyết định sức căng kéo của viên nén.
Phương pháp. Các muối L-Lysine với các anion sau đã được nén dưới áp suất khác nhau: acetate, monochloride, dichloride, L-aspartate, L-glutamate (dihydrate), và L-lysine (zwitterionic monohydrate). Cường độ thu hồi của mỗi muối được đánh giá từ đồ thị Heckel “ngoài khuôn”.
Kết quả. Ở áp suất nén thấp, sức căng kéo của các viên nén tăng theo tuyến tính với việc gia tăng áp suất nén. Đồng thời, sức căng kéo của viên nén giảm theo hàm mũ với việc gia tăng cường độ thu hồi của muối. Tuy nhiên, ở áp suất nén cao, sức căng kéo của viên nén được xác định bởi sức mạnh liên kết giữa các hạt, chứ không phải bởi cường độ thu hồi. Sức căng kéo của viên nén, được nội suy về độ xốp bằng không, tăng theo tuyến tính với việc gia tăng nhiệt độ nóng chảy của các muối.
Kết luận. Ion phản ứng ảnh hưởng đến tính chất viên nén của các muối L-lysine. Sức căng kéo được kiểm soát bởi cả cường độ thu hồi và sức tương tác giữa các hạt, với cường độ thu hồi chiếm ưu thế ở áp suất nén thấp và sức tương tác giữa các hạt chiếm ưu thế ở áp suất nén cao. Nhiệt độ nóng chảy của mỗi muối L-lysine là một chỉ số tốt của sức căng kéo của các viên nén ở độ xốp bằng không.
Từ khóa
#L-lysine;umus;thu hồi;áp suất nén;sức căng kéo;độ xốpTài liệu tham khảo
S. M. Berge, L. D. Bighley, and D. C. Monkhouse. Pharmaceutical salts. J. Pharm. Sci. 66:1-19 (1977).
P. L. Gould. Salt selection for basic drugs. Int. J. Pharm. 33:201-217 (1986).
K. R. Morris, M. G. Fakes, A. B. Thakur, A. W. Newman, A. K. Singh, J. J. Venit, C. J. Spagnuolo, and A. T. M. Serajuddin. An integrated approach to the selection of optimal salt form for a new drug candidate. Int. J. Pharm. 105:209-217 (1994).
W. Q. Tong and G. Whitesell. In situ salt screening—A useful technique for discovery support and preformulation studies. Pharm. Dev. Technol. 3:215-223 (1998).
G. L. Engel, N. A. Farid, M. M. Faul, L. A. Richardson, and L. L. Winneroski. Salt form selection and characterization of LY333531 mesylate monohydrate. Int. J. Pharm. 198:239-247 (2000).
E. Nelson, E. L. Knoechel, W. E. Hamlin, and J. G. Wagner. Influence of the absorption rate of tolbutamide on the rate of decline of blood sugar levels in normal humans. J. Pharm. Sci. 51:509-514 (1962).
D. P. Bonner, W. Mechlinski, and C. P. Schaffner. Polyene macrolide derivatives. III. Biological properties of polyene macrolide ester salts. J. Antibiot. 25:261-262 (1972).
J. A. Campbell and J. G. Slater. Modification of physical properties of certain antitussive and antihistaminic agents by formation of N-cyclohexylsulfamate salts. J. Pharm. Sci. 51:931-934 (1962).
J. C. Bird and R. S. Shelton. Collaborative studies on thiamine mononitrate in pharmaceutical preparations. J. Am. Pharm. Assoc. Sci. Ed. 39:500-502 (1950).
S. F. Kramer and G. L. Flynn. Solubility of organic hydrochlorides. J. Pharm. Sci. 61:1896-1904 (1972).
R. T. Forbes, P. York, and J. R. Davidson. Dissolution kinetics and solubilities of p-aminosalicylic acid and its salts. Int. J. Pharm. 126:199-208 (1995).
C. Sun and D. J. W. Grant. Effect of the anion on the compaction properties of L-lysine salts. AAPS PharmSci 1Suppl. (4):S174 (1999).
E. N. Hiestand and D. P. Smith. Indices of tableting performance. Powder Technol. 38:145-159 (1984).
R. W. Heckel. An analysis of powder compaction phenomena. Trans. Metall. Soc. AIME 221:1001-1008 (1961).
R. W. Heckel. Density-pressure relationships in powder compaction. Trans. Metall. Soc. AIME 221:671-675 (1961).
J. A. Hersey and J. Rees. Deformation of particles during briquetting. Nature Phys. Sci. 96:230 (1971).
J. T. Fell and J. M. Newton. Effect of particle size and speed of compaction on density changes in tablets of crystalline and spray-dried lactose. J. Pharm. Sci. 60:1866-1869 (1971).
P. Paronen and M. Juslin. Compressional characteristics of four starches. J. Pharm. Pharmacol. 35:627-635 (1983).
E. N. Hiestand and C. B. Peot. Tensile strength of compressed powders and an example of incompatibility as end-point on shear yield locus. J. Pharm. Sci. 63:605-612 (1974).
E. Joiris, P. D. Martino, C. Berneron, A.-M. Guyot-Hermann, and J.-C. Guyot. Compression behavior of orthorhombic paracetamol. Pharm. Res. 15:1122-1130 (1998).
E. Ryshkewitch. Compression strength of porous sintered alumina and zirconia. J. Am. Cer. Soc. 36:65-68 (1953).
A. B. Mashadi and J. M. Newton. The characterization of the mechanical properties of microcrystalline cellulose: A fracture mechanics approach. J. Pharm. Pharmacol. 39:961-965 (1987).
S. B. Baie, J. M. Newton, and F. Podczeck. The characterization of the mechanical properties of pharmaceutical materials. Eur. J. Pharm. Biopharm. 43:138-141 (1996).
J. Jaffe and N. E. Fosse. Compression of crystalline substances. J. Am. Pharm. Assoc. Sci. Ed. 48:26-29 (1959).