Sự cân bằng cholesterol trong tế bào bạch cầu đơn nhân của bệnh nhân mắc bệnh tăng cholesterol di truyền được điều trị bằng lovastatin.

Chúng tôi đã đánh giá tác động của các liều khác nhau của lovastatin, một chất ức chế cạnh tranh của enzym 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase (HMG CoA reductase) - enzym giới hạn tốc độ trong sinh tổng hợp cholesterol, đối với các thông số sự cân bằng cholesterol trong các bạch cầu đơn nhân được lấy từ 19 bệnh nhân có tình trạng tăng cholesterol huyết khối gia đình dị hợp tử. Bệnh nhân được điều trị với các liều lovastatin tăng dần (từ 10 đến 80 mg/ngày theo chế độ uống hai lần/ngày). Hoạt động in vitro của enzym HMG CoA reductase và quá trình tổng hợp cholesterol từ 2-14C-acetate đã được xác định trong các tế bào đơn nhân thu được dưới các điều kiện ổn định sau khi bệnh nhân đã dùng liều 20, 40 hoặc 80 mg/ngày trong 6 tuần. Tổng và độ phân giải cao của 125I-lipoprotein mật độ thấp (LDL) đã được xác định tại thời điểm ban đầu và sau khi dùng lovastatin với liều 80 mg/ngày. Mức cholesterol LDL giảm dần trên nền lovastatin (giảm 38% tại liều 80 mg/ngày, p < 0.005). Những thay đổi này cũng song song với sự tăng 121% trong hoạt động của HMG CoA reductase (p < 0.05) và sự tăng 39% trong tổng hợp cholesterol từ 2-14C-acetate (p < 0.005). Tổng và độ phân giải cao của 125I-LDL tăng từ 27 +/- 3.3 và 12.1 +/- 1.6 ng/4 x 10(6) tế bào/4 giờ chỉ trên chế độ ăn uống lên 69.7 +/- 7.2 và 32.9 +/- 3.6 ng/4 x 10(6) tế bào/4 giờ tương ứng, (trung bình +/- SEM) trong các tế bào đơn nhân lấy từ bệnh nhân dùng 80 mg lovastatin hàng ngày (p < 0.005).(TÓM TẮT BỊ CẮT NGẮN TẠI 250 TỪ)