Hesperidin là gì? Các công bố khoa học về Hesperidin

1. Hesperidin là gì?

Hesperidin là một hợp chất sinh học thuộc nhóm flavonoid, chính xác hơn là flavanone glycoside, được tìm thấy với hàm lượng cao trong các loại trái cây họ cam quýt, đặc biệt là cam ngọt (Citrus sinensis). Về mặt hóa học, hesperidin là một glycoside của aglycon hesperetin, nghĩa là nó bao gồm một phân tử hesperetin liên kết với một phân tử đường rutinose. Công thức phân tử của hesperidin là $C_{28}H_{34}O_{15}$, khối lượng phân tử khoảng 610,57 g/mol. Dưới điều kiện thường, hợp chất này tồn tại dưới dạng tinh thể màu vàng nhạt, không tan trong nước nhưng tan tốt trong ethanol nóng và DMSO.

Tên gọi "hesperidin" xuất phát từ từ "Hesperides" – trong thần thoại Hy Lạp là tên của các nữ thần trông coi khu vườn chứa các loại trái cây vàng. Hesperidin lần đầu tiên được phân lập vào năm 1828 bởi Lebreton, nhà hóa học người Pháp, từ lớp vỏ trắng của quả cam (phần mesocarp). Mãi đến thế kỷ 20, các nhà khoa học mới bắt đầu nghiên cứu sâu hơn về cấu trúc phân tử và hoạt tính sinh học của hợp chất này.

Flavonoid như hesperidin được biết đến với các đặc tính chống oxy hóa, chống viêm, và bảo vệ thành mạch máu. Nhờ những hoạt tính này, hesperidin đã trở thành chủ đề được quan tâm trong nhiều nghiên cứu dược lý và dinh dưỡng, đặc biệt là trong các lĩnh vực điều trị rối loạn tuần hoàn tĩnh mạch, bảo vệ hệ tim mạch và hỗ trợ chống lại tổn thương oxy hóa.

2. Nguồn gốc và phân bố trong tự nhiên

Hesperidin có mặt chủ yếu trong các loại trái cây thuộc họ Rutaceae, đặc biệt là các giống cam, chanh, quýt và bưởi. Phần lớn hàm lượng hesperidin tập trung trong lớp vỏ trắng (albedo) và màng của múi trái cây hơn là trong nước ép. Nghiên cứu phân tích thành phần polyphenol trong nước ép cam cho thấy hesperidin chiếm hơn 90% tổng lượng flavonoid có mặt trong nước ép này.

Một số loại trái cây có hàm lượng hesperidin cao đáng kể bao gồm:

• Cam ngọt (Citrus sinensis): khoảng 20–60 mg/100 mL nước ép
• Chanh vàng (Citrus limon): khoảng 4–41 mg/100 mL
• Quýt (Citrus reticulata): khoảng 8–46 mg/100 mL
• Bưởi (Citrus paradisi): khoảng 2–17 mg/100 mL

Hàm lượng hesperidin trong trái cây có thể dao động đáng kể phụ thuộc vào nhiều yếu tố như:

• Giống cây trồng (cultivar): mỗi giống cam quýt khác nhau có thể chứa hàm lượng hesperidin khác nhau.
• Phần sử dụng của quả: lớp vỏ chứa lượng hesperidin cao hơn nhiều so với thịt quả.
• Độ chín của quả: quả càng chín, hàm lượng hesperidin thường giảm do phân hủy tự nhiên.
• Điều kiện canh tác: khí hậu, đất đai và kỹ thuật chăm sóc ảnh hưởng đến tổng hợp flavonoid.

Không chỉ giới hạn ở thực phẩm, hesperidin cũng được chiết xuất và tinh chế để sử dụng trong các sản phẩm bổ sung dinh dưỡng hoặc thuốc hỗ trợ điều trị các rối loạn liên quan đến hệ tuần hoàn tĩnh mạch.

Ngày nay, hesperidin được khai thác từ phụ phẩm của ngành công nghiệp nước ép cam như vỏ cam khô. Quá trình chiết xuất thường sử dụng dung môi hữu cơ (ethanol, methanol) để thu hồi flavonoid từ nguyên liệu thực vật, sau đó tinh chế bằng phương pháp kết tinh hoặc sắc ký để thu được sản phẩm tinh khiết.

3. Cơ chế hấp thu và chuyển hóa trong cơ thể

Hesperidin là một glycoside nên không dễ hấp thu trực tiếp qua đường ruột ở dạng nguyên thủy. Sau khi uống vào cơ thể, hesperidin được các enzyme glucosidase – chủ yếu do hệ vi sinh vật đường ruột tiết ra – thủy phân thành aglycon hesperetin. Chỉ sau khi phân tách khỏi phần đường, hesperetin mới có thể được hấp thu qua biểu mô ruột và vào hệ tuần hoàn máu.

Sau khi hấp thu, hesperetin được chuyển hóa tại gan thành các dẫn xuất glucuronide và sulfate thông qua phản ứng liên hợp (phase II metabolism), sau đó được phân phối đến các mô hoặc bài tiết qua mật và nước tiểu. Do có sự phân giải chậm và hấp thu không hoàn toàn, sinh khả dụng đường uống của hesperidin khá thấp – chỉ khoảng 20% hoặc thấp hơn, tùy vào cơ địa và hệ vi sinh vật của từng người.

Thời gian để đạt đỉnh nồng độ huyết tương của hesperetin (dạng hấp thu được) là khoảng 4–7 giờ sau khi uống. Thời gian bán thải của hesperetin khoảng 5–7 giờ. Tuy nhiên, một số nghiên cứu ghi nhận sự tồn tại kéo dài của các chất chuyển hóa trong huyết tương đến 24 giờ sau khi uống liều duy nhất.

Vì sinh khả dụng thấp, các nhà khoa học đang nghiên cứu những cách cải tiến như vi nhũ hóa (micronization), sử dụng hệ dẫn truyền nano hoặc kết hợp với enzyme nhằm tăng hấp thu hesperidin trong đường tiêu hóa.

4. Lợi ích sức khỏe của hesperidin

Hesperidin được nghiên cứu rộng rãi vì các hoạt tính sinh học đa dạng, đặc biệt là khả năng chống oxy hóa, chống viêm, bảo vệ mạch máu và điều hòa miễn dịch. Các nghiên cứu tiền lâm sàng và một số thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy nhiều lợi ích tiềm năng như sau:

• Chống oxy hóa: Hesperidin giúp trung hòa các gốc tự do, hạn chế tổn thương tế bào do stress oxy hóa, từ đó giảm nguy cơ thoái hóa tế bào và bệnh mãn tính. Nó hoạt động thông qua cơ chế tăng cường hoạt động của các enzyme chống oxy hóa nội sinh như superoxide dismutase (SOD), catalase và glutathione peroxidase.
• Chống viêm: Hesperidin làm giảm sự biểu hiện của các cytokine tiền viêm như TNF-α, IL-1β và IL-6. Nó đồng thời ức chế hoạt động của các enzyme gây viêm như COX-2 và iNOS, góp phần giảm phản ứng viêm cấp và mãn tính.
• Hỗ trợ hệ tim mạch: Hesperidin giúp cải thiện độ đàn hồi thành mạch máu, giảm huyết áp và tăng cường chức năng nội mô thông qua tăng sản xuất nitric oxide (NO). Các nghiên cứu trên người cho thấy uống hesperidin thường xuyên có thể làm giảm huyết áp tâm thu 5–10 mmHg ở bệnh nhân tăng huyết áp nhẹ.
• Bảo vệ thần kinh: Hesperidin có tác dụng bảo vệ tế bào thần kinh khỏi tổn thương do độc tố hoặc thiếu máu cục bộ. Một số nghiên cứu trên mô hình chuột cho thấy hesperidin cải thiện trí nhớ và khả năng học tập thông qua tăng biểu hiện BDNF (brain-derived neurotrophic factor).
• Điều hòa lipid máu: Hesperidin góp phần giảm cholesterol toàn phần, LDL và triglyceride, đồng thời làm tăng HDL-cholesterol. Tác dụng này liên quan đến việc tăng biểu hiện của các thụ thể LDL tại gan và giảm hấp thu cholesterol tại ruột.
• Hỗ trợ tiêu hóa: Các nghiên cứu chỉ ra rằng hesperidin có thể giúp giảm viêm niêm mạc ruột, ngăn chặn các tổn thương do stress oxy hóa và có tác dụng điều hòa nhu động ruột, góp phần cải thiện tình trạng rối loạn tiêu hóa và hội chứng ruột kích thích (IBS).
• Hiệu ứng chống ung thư (tiềm năng): Một số thử nghiệm trong ống nghiệm và trên động vật chỉ ra hesperidin có khả năng ức chế sự tăng sinh tế bào ung thư, thúc đẩy quá trình apoptosis (tự chết tế bào) và ngăn chặn di căn. Tuy nhiên, chưa có bằng chứng lâm sàng đủ mạnh để khẳng định hiệu quả này ở người.

Nhiều nghiên cứu hiện đại đang tiếp tục đánh giá vai trò của hesperidin trong các bệnh lý mãn tính như tiểu đường, xơ vữa động mạch, Alzheimer, và Parkinson.

5. Ứng dụng lâm sàng và dược lý

Trong thực hành y khoa, hesperidin thường được sử dụng như một thành phần trong các thuốc hỗ trợ điều trị bệnh lý tĩnh mạch mạn tính và trĩ. Khi kết hợp với diosmin (một flavonoid khác), hợp chất này giúp làm tăng trương lực tĩnh mạch, giảm sung huyết và cải thiện lưu thông máu.

Thuốc chứa hesperidin/diosmin (ví dụ: Daflon 500 mg) đã được chứng minh hiệu quả trong các tình trạng như:

• Trĩ nội và ngoại: Giúp giảm đau rát, chảy máu và sưng viêm. Một số nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên có đối chứng cho thấy triệu chứng trĩ giảm đáng kể sau 7 ngày sử dụng.
• Suy giãn tĩnh mạch chi dưới: Hesperidin làm giảm hiện tượng phù chân, chuột rút và cảm giác nặng chân. Cải thiện vi tuần hoàn và làm giảm sự thấm thành mạch.
• Loét tĩnh mạch chân: Hesperidin kết hợp với điều trị nén băng có thể rút ngắn thời gian lành vết loét.

Hesperidin còn được nghiên cứu như chất hỗ trợ trong điều trị tăng huyết áp nhẹ, cholesterol cao và các bệnh lý viêm mạn tính. Tuy nhiên, các chỉ định ngoài mạch máu vẫn đang trong giai đoạn nghiên cứu và chưa được chuẩn hóa trong phác đồ điều trị chính thức.

6. Tác dụng phụ và tương tác thuốc

Hesperidin được xem là an toàn khi sử dụng ngắn hạn trong liều khuyến nghị. Liều thường dùng dao động từ 150–500 mg/ngày, tùy theo chỉ định và mục đích sử dụng. Tác dụng phụ hiếm gặp, nhưng có thể bao gồm:

• Buồn nôn, đầy hơi, khó tiêu
• Đau đầu nhẹ
• Mẩn đỏ hoặc phản ứng dị ứng trên da (rất hiếm)

Hesperidin có thể tương tác nhẹ với các thuốc chuyển hóa qua enzyme CYP450 như warfarin, atorvastatin hoặc các thuốc chống đông máu khác. Dù nguy cơ tương tác không cao, người dùng nên thận trọng và tham khảo ý kiến bác sĩ nếu đang điều trị các bệnh lý nền.

7. Hesperidin trong thực phẩm và bổ sung

Hesperidin không chỉ tồn tại tự nhiên trong trái cây mà còn được bổ sung vào các sản phẩm dinh dưỡng, thực phẩm chức năng với mục đích tăng cường sức khỏe mạch máu và chống oxy hóa. Dạng phổ biến nhất là viên nang chứa 150–300 mg hesperidin, đơn lẻ hoặc phối hợp với diosmin.

Hàm lượng hesperidin trong thực phẩm phụ thuộc vào loại quả và mức độ chế biến. Nước ép cam tươi 100% (250 mL) có thể cung cấp khoảng 100–130 mg hesperidin. Tuy nhiên, nước ép từ concentrate hoặc đã qua xử lý nhiệt cao thường có hàm lượng flavonoid thấp hơn đáng kể.

Một số sản phẩm thực phẩm bổ sung có uy tín có chứa hesperidin bao gồm:

• Douglas Labs – Hesperidin Complex
• Piping Rock – Hesperidin 500 mg
• Life Extension – Diosmin & Hesperidin

Khi chọn thực phẩm bổ sung, người tiêu dùng nên ưu tiên các sản phẩm có ghi rõ nguồn gốc, hàm lượng, và có chứng nhận từ tổ chức kiểm nghiệm độc lập như USP, NSF hoặc GMP.

8. Kết luận

Hesperidin là một flavonoid tự nhiên có nguồn gốc từ trái cây họ cam quýt, sở hữu nhiều đặc tính sinh học quý giá như chống oxy hóa, chống viêm, bảo vệ mạch máu và hỗ trợ chức năng thần kinh. Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng còn hạn chế về số lượng và quy mô, nhưng kết quả ban đầu rất hứa hẹn. Với việc sử dụng đúng liều và đúng cách, hesperidin có thể là một công cụ hỗ trợ hữu ích trong việc duy trì sức khỏe tim mạch, tuần hoàn và thậm chí là sức khỏe thần kinh trong tương lai gần.