Nội dung được dịch bởi AI, chỉ mang tính chất tham khảo
Phân bố của (-)-propranolol trong mống mắt thỏ cô lập
Tóm tắt
Đã được giả thiết rằng propranolol làm giảm áp lực nội nhãn thông qua ức chế tế bào thần kinh adrenergic. Tuy nhiên, trong mống mắt của thỏ albino, chỉ có một mức độ tích tụ nhạy với cocaine (tức là, tế bào thần kinh) nhỏ của 3H-(-)-propranolol, và không có tích tụ nào sau khi tiền điều trị động vật bằng reserpine. Hơn nữa, sau khi mống mắt được tải trước với 3H-(-)-propranolol, veratridine không giải phóng bất kỳ vật liệu nào có đánh dấu. Do đó, bất kỳ hoạt động ức chế tế bào thần kinh adrenergic nào của propranolol là rất không có khả năng. Mống mắt albino và có sắc tố lần lượt được tiếp xúc với 3H-(-)-propranolol và sau đó được rửa sạch. Kết quả và phân tích phân đoạn của chúng cho thấy sự gắn kết rộng rãi của 3H-(-)-propranolol tại hoặc ở tế bào sắc tố; sự gắn kết này được xác định bởi hằng số phân ly thấp. Rất có thể rằng sự gắn kết ban đầu và sự phân ly chậm sau đó từ tế bào sắc tố giải thích cho độ dài tác dụng dài của các đối kháng beta-adrenoceptor trong điều trị ở người.
Từ khóa
#propranolol #áp lực nội nhãn #tế bào thần kinh adrenergic #mống mắt thỏ #đối kháng beta-adrenoceptorTài liệu tham khảo
Zimmerman TJ, Kaufman HE: Timolol. Dose Response and Duration of Action. Arch Ophthalmol 95: 605, 1977.
Saelens DA, Daniell HB, Webb JG: Studies on the interactions of propranolol with adrenergic neurons. J Pharm & Exp Therap 202: 635, 1977.
Mylecharane EJ, Raper C: Further studies on the adrenergic neuron blocking activity of some β-adrenoceptor antagonists and guanethidine. J Pharm Pharmac 25: 213, 1973.
Kaiho M, Kubo T, Misu Y: Comparative studies of (-)-, (±), (+)-propranolol, atenolol, guanethidine, bretylium and tetracaine on adrenergic transmission. Br J Pharmac 74: 365, 1981.
Häusler G, Haefely W: Modification of release by adrenergic neuron blocking agents and agents that alter the action potential. In: Paton DM (ed) The release of catecholamines from adrenergic neurons, Oxford, Pergamon Press, 1978, pp 185–216.
Sears ML: Receptor control of aqueous humor formation. In: Sears ML (ed) New Directions in Ophthalmic Research. New Haven and London, Yale University Press, 1981, pp 131.
Salazar M, Shimada K, Patil PN: Iris pigmentation and atropine mydriasis. J Pharm & Exp Therap 197: 79, 1976.
Patil PN, Tendelenburg U: The Extraneuronal Uptake and Metabolism of 3H-Isoprenaline in the Rabbit Iris. NaunynSchmiedeberg's Arch Pharmacol 318: 158, 1982.
Trendelenburg U, Fleig H, Bryan LJ, Bönisch H: The extraneuronal compartments for the distribution of isoprenaline in the rat heart. Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol 324: 169, 1983.
Bönisch H, Graefe KH, Keller B: Tetrodotoxin-sensitive and -resistant effects of veratridine on the noradrenergic neurone of the rat vas deferens. Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol 324: 264, 1983.
Woods PB, Robinson ML, Squibb ER: An investigation of the comparative liposolubilities of β-adrenoceptor blocking agents. J Pharm Pharmacol 33: 172, 1981.
Liu JHK, Barteis SP, Neufeld AH: Effect of land d-Timolol on Cyclic AMP Synthesis and Intraocular Pressure in Water-loaded, Albino and Pigmented Rabbits. Invest Ophthalmol Vis Sci 24: 1276, 1983.