Hoạt động kháng khuẩn của một số dẫn xuất 1,4-naphthalenedione (IV)

Archives of Pharmacal Research - Tập 16 - Trang 327-330 - 1993
Chung -Kyu Ryu1, Dong -Hyun Kim2, Hee -Joeng Kim1, Sae -Young Chung3
1College of Pharmacy, Ewha Womans University, Seoul, Korea
2College of Pharmacy, Kyung-Hee University, Seoul, Korea
3College of Pharmacy, Kyung Hee University, Seoul, Korea

Tóm tắt

Một loạt các dẫn xuất 2-chloro và 2-bromo-3-(thay thế)-1,4-naphthalenedione (1–25) đã được kiểm tra về hoạt động chống nấm và kháng khuẩn in vitro đối với Candida albicans 10231 và các chủng địa phương, Aspergillus niger KCTC 1231, Trichophyton mentagrophytes KCTC 6085, Fusarium oxysporium KTCC 6051, Bacillus subtilis ATCC 6633, Pseudomonas aeruginosa NCTC 10490, Staphylococcus aureus ATCC 6538p, Escherichia coli NIHJ và Acinetobacter baumanii địa phương. Các giá trị MIC đã được xác định bằng phương pháp pha loãng/điểm hai lần trên môi trường thạch. Trong số các dẫn xuất này, các hợp chất 1, 9, 20, 21, 23 và 25 cho thấy hoạt động chống nấm mạnh hơn so với fluconazole. Các hợp chất 20 và 23 đã hoàn toàn ức chế sự phát triển của nấm, chẳng hạn như Candida albicans, Aspergillus niger, Trichophyton mentagrophytes và Fusarium oxysporium, ở nồng độ 3.2 μg/ml. Ngoài ra, một số dẫn xuất cũng có hoạt động kháng khuẩn đối với vi khuẩn Gram dương.

Từ khóa

#hoạt động kháng khuẩn #dẫn xuất 1 #4-naphthalenedione #Candida albicans #Aspergillus niger #kháng nấm

Tài liệu tham khảo

Clark, N. G., The fungicidal activity of substituted 1,4-naphthoquinones.Pestic. Sci., 15, 235–40 (1984). Hafuri, Y., Takemori, E., Oogose, K., Inouye, Y. and Nakamura, S., Mechanism of inhibition of reverse transcriptase by quinone antibiotics.J. Antibiotics, 41, 1471–1478 (1988). Hodnet, E. M., Wongweichintana, C., Dunn, W. and Marrs, M., Substituted 1,4-naphthoquinones vs. the ascitic sarcoma 180 of mice.J. Med. Chem., 26, 570–574 (1983). Kerkar, V. D., Mhaske, R. B., Kulkarni, P. L. and Kulkarni, A. R., Antimicrobial studies of some juglones.Indian J. Pharm. Soc., 49, 184–186 (1987). Kirk-Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Vol. 2, John Wiley & Sons, New York, 1978, pp. 852–868. Lorian, V., Antibiotics in Laboratory Medicine, 3rd ed., Williams and Wilkins, Baltimore, 1991, pp. 198–239. Lin, T. S., Zhu, L. Y., Xu, S. P., Divo, A. and Sartorelli, A., Synthesis and antimalarial activity of 2-aziridinyl-and 2,3-bis-(aziridinyl)-1,4-naphthoquinonyl sulfonate and acylate derivatives.J. Med. Chem., 34, 1634–1639 (1991). Niels, J. and Wengel, A., Fungicidal activity of 2-(1-alkenyl)-3-hydroxy-1,4-naphthoquinones and related compounds.Pestic. Sci., 17, 686–90 (1986). Omura, S., Philosophy of new drug discovery.Microbiological Rev., 50(3), 259–279 (1986). Ryu, C. K., Ryu, J. C., Chung, C. Y. and Kim, D. H., Antimicrobial activities of 1,4-naphthoquinone derivatives.Yakhak Hoeji, 36(2), 110–114 (1992). Ryu, C. K. and Kim, D. H. The synthesis and antimicrobial activities of 1,4-naphthoquinones (II).Arch. Pharm. Res., 15(3), 263–268 (1992). Ryu, C. K. and Kim, D. H. The some antimicrobial activities of 1,4-naphthoquinones (III).Arch. Pharm. Res., 16(2), 161–163 (1993). Silver, R. F. and Holmes, H. L., Synthesis of some 1,4-naphthoquinones and reactions relating to their use in the study of bacterial growth inhibition.Canadian J. Chem., 46, 1859–1854 (1968). Take, Y., Sawada, M., Kunai, H., Inouye, Y. and Nakamura, S., Role of the naphthoquinone moiety in the biological activities of sakyomicin A.J. Antibiotics, 39, 557–563 (1986). Wurm, G., Geres, U. and Schmidt, H., Untersuchungen an 1,4-Naphthoquinonen.D. Apotheker Zeitung, 43,