Dược động học của N,N,N′,N′-Ethylenediaminetetra-Kis-(Methylenephosphonic Acid) đánh dấu Technetium-99m trên chuột nguyên vẹn

Pharmaceutical Chemistry Journal - Tập 49 - Trang 287-291 - 2015
V. M. Petriev1, V. K. Tishchenko1, K. V. Koptyaeva1, O. A. Smoryzanova1, V. G. Skvortsov1
1A. F. Tsyb Medical Radiology Center, P. A. Gertsen Federal Medical Research Center, Ministry of Health of the Russian Federation, Obninsk, Russia

Tóm tắt

Các nghiên cứu về dược động học của N,N,N′,N′-ethylenediaminetetra-kis-(methylenephosphonic acid) (99mTc-EDTMP) cho thấy chế phẩm phóng xạ này (RP) có tính ổn định cao trong cơ thể. Các nghiên cứu về sự phân bố sinh học của 99mTc-EDTMP đã được thực hiện trên chuột khỏe mạnh. Tác nhân được đánh dấu chủ yếu tích tụ trong mô xương. Hoạt lực lớn nhất trong bộ xương, (1.93 ± 0.12)%/g, được ghi nhận 1 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch. Sự tích tụ của 99mTc-EDTMP trong bộ xương cao hơn 4.7 – 24.3 lần so với natri pertechnetate (Na99mTcO4) (p < 0.001). Các giá trị số cho hệ số tích tụ khác biệt (DAC) cho hoạt lực trong xương và các cơ quan nội tạng đã tăng dần đến giá trị tối đa 3 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch. RP chủ yếu được thải trừ qua đường tiểu. Tác nhân nghiên cứu đã được loại bỏ nhanh chóng khỏi máu và chỉ có một lượng nhỏ tích tụ trong các cơ quan nội tạng. Lượng chất tích tụ thấp hơn so với Na99mTcO4 ở hầu hết các cơ quan và mô. Những kết quả này cho thấy 99mTc-EDTMP có thể được coi là một RP tiềm năng cho các nghiên cứu chuẩn đoán mô xương.

Từ khóa

#dược động học #Technetium-99m #N #N #N′ #N′-Ethylenediaminetetra-Kis-(Methylenephosphonic Acid) #chuột nguyên vẹn #chế phẩm phóng xạ #mô xương #phân bố sinh học.

Tài liệu tham khảo

F. H. Ebetino, A. M. Hogan, S. Sun, et al., Bone, 49(1), 20 – 33 (2011). M. J. Rogers, Cur. Pharm. Des., 9(32), 2643 – 2658, (2003). A. J. Roelofs, K. Thompson, S. Gordon, et al., Cancer Res., 12(20), Part 2, 6222 (2006). A. J. Ridley, H. F. Paterson, C. L. Johnston, et al., Cell, 70, 401 – 410 (1992). D. Zhang, N. Udagawa, I. Nakamura, et al., J. Cell Sci., 108, 2285 – 2292 (1995). F. P. Coxon, K. Thompson, A. J. Roelofs, et al., Bone, 42, 848 – 860 (2008). C. R. Dunstan, D. Felsenberg, and M. J. Seibel, Clin. Pract. Oncol., 4, 42 – 55 (2007). H. B. Kwak, J. Y. Kim, K. J. Kim, et al., Biol. Pharm. Bul., 32(7), 1193 – 1198 (2009). J. R. Green, Cancer, 97(3), 840 – 847 (2003). P. Clezardin, Cancer Treat. Rev., 31, Supplement 31 – 38, 134s-6230s (2005). R. E. Coleman, Cancer, 80, Supplement 8, 1588 – 1594 (1997). H. Garnuszek, D. Pawlak, I. Liciñska, et al., Appl. Radiat. Isot., 58(4), 481 – 488 (2003). B. J. Fueger, M. Mitterhauser, W. Wadsak, et al., Nucl. Med. Commun., 25(4), 361 – 365 (2004). W. Lin, C. Lin, S. Yeh, et al., Eur. J. Nucl. Med., 24, 590 – 595 (1997). V. K. Shiryaeva, V. M. Petriev, A. A. Bryukhanova, et al., Khim.-Farm. Zh., 45(6), 14 – 21 (2011); Pharm. Chem. J., 45(6), 333 – 340 (2011). V. K. Shiryaeva, V. M. Petriev, O. A. Smoryzanova, et al., Khim.-Farm. Zh., 47, No. 5, 19 – 25 (2013); Pharm. Chem. J., 47(5), 251 – 256 (2013). J. Isacson, J Rydberg, L. A. Broström, et al., Scand. J. Rheumatol., 17(5), 333 – 339 (1988). M. Oka, T. T. Möttönen, A. Rekonen, Scand. J. Rheumatol., 12(1), 46 – 48 (1983).