Sự gắn kết protein của oxcarbazepine và chất chuyển hóa hoạt động chính của nó, 10-hydroxycarbazepine, ở bệnh nhân mắc chứng đau dây thần kinh sinh ba

European Journal of Clinical Pharmacology - Tập 39 - Trang 413-415 - 1990
P. N. Patsalos1, A. A. Elyas1, J. M. Zakrzewska2
1INSEG (Epilepsy Research Group), University Department of Clinical Neurology, Institute of Neurology, The National Hospital, London, UK
2Department of Oral Medicine, Institute of Dental Surgery, Eastman Dental Hospital, London, UK

Tóm tắt

Oxcarbazepine, một loại thuốc mới với các tính chất kháng đau thần kinh, đã được đánh giá trong một nghiên cứu theo dõi dài hạn ở 6 bệnh nhân (2 nam, 4 nữ; tuổi từ 42-77; trung bình 61 tuổi), đã được báo cáo trước đó về chứng đau dây thần kinh sinh ba. Liều lượng oxcarbazepine uống hàng ngày tương quan đáng kể với cả nồng độ oxcarbazepine tổng trong huyết tương (r=0.851) và nồng độ 10-OH-carbazepine trong huyết tương (r=0.958). Tỷ lệ phần trăm oxcarbazepine tự do và 10-OH-carbazepine trung bình lần lượt là 41% và 61%, và không có sự khác biệt đáng kể về sự gắn kết giữa bệnh nhân nam và nữ. Nồng độ huyết tương tự do của oxcarbazepine và 10-OH-carbazepine tương quan đáng kể với oxcarbazepine tổng và 10-OH-carbazepine trong huyết tương tương ứng, cho thấy khả năng gắn kết của cả hai là cơ bản không đổi trong các khoảng tương ứng từ 0.2-11.4 μmol·l−1 và 20-150 μmol·l−1 được quan sát trong nghiên cứu hiện tại.

Từ khóa

#oxcarbazepine #10-hydroxycarbazepine #đau dây thần kinh sinh ba #gắn kết protein #nghiên cứu theo dõi dài hạn

Tài liệu tham khảo

Dam M, Ekberg R, Loyning Y, Komulainen H, Riekaleinen PJ (1989) A double-blind study comparing oxcarbazepine and carbamazepine in patients with newly diagnosed, previously untreated epilepsy. Epilepsy Res 3: 70–76 Elyas AA, Patsalos PN, Agbato OA, Brett EM, Lascelles PT (1986) Factors influencing simultaneous concentrations of total and free carbamazepine and carbamazepine-10,11-epoxide in serum of children with epilepsy. Ther Drug Monit 8: 288–292 Elyas AA, Goldberg VD, Patsalos PN (1990) Simple and rapid micro-analytical high-performance liquid chromatographic technique for the assay of oxcarbazepine and its primary active metabolite 10-hydroxycarbazepine. J Chromatogr 528: 473–479 Farago F (1987) Trigeminal neuralgia: its treatment with two new carbamazepine analogues. Eur Neurol 26: 73–83 Feldmann KF, Dorhofer G, Faigle JW, Imhof P (1981) Pharmacokinetics and metabolism of GP47779, the main human metabolite of oxcarbazepine in aminals and healthy volunteers. In: Dam M, Gram L, Penry JK (Eds) Advances in Epileptology. XIIth Epilepsy International Symposium. Raven, New York Houtkooper MA, Lammertsma A, Meyer JWA, Goedhart DM, Meinardi H, van Oorschot CEAH, Blom GF, Hoppener RJEA, Hulsman JARJ (1987) Oxcarbazepine (GP 47.680): A possible alternative to carbamazepine? Epilepsia 28: 693–698 Klitgaard NA, Kristensen O (1986) Use of saliva for monitoring oxcarbazepine therapy in epileptic patients. Eur J Clin Pharmacol 31: 91–94 Kosteljanetz M, Christiansen J, Dam AM, Hansen BS, Lyon BB, Pedersen H, Dam M (1979) Carbamazepine versus phenytoin: a controlled clinical trial in focal motor and generalised epilepsy. Arch Neurol 36: 341–350 McKauge L, Tyrer JH, Eadie MJ (1981) Factors influencing simultaneous concentrations of carbamazepine and its epoxide in plasma. Ther Drug Monit 3: 63–70 Monaco F, Riccio A, Benna P (1976) Further observations on carbamazepine plasma levels in epileptic patients. Neurology 26: 936–943 Reinikainen KJ, Keranen T, Halonen T, Komulainen H, Riebkinen PJ (1987) Comparison of oxcarbazepine and carbamazepine: a double-blind study. Epilepsy Res 1: 284–289 Sillanpaa M (1981) Carbamazepine pharmacology and clinical use. Acta Neurol Scand 64 [Suppl 88]: 115–116 Theisohn M, Heimann G (1982) Disposition of the antiepileptic oxcarbazepine and its metabolite in healthy volunteers. Eur J Pharmacol 22: 545–551 Tomson T, Tybring G, Bertilsson L, Ekbon K, Rane A (1980) Carbamazepine therapy in trigeminal neuralgia. Clinical effects in relation to plasma concentration. Arch Neurol 37: 699–703 Zakrzewska JM, Ivanyi L (1988) In vitro lymphocyte proliferation by carbamazepine, carbamazepine-10,11-epoxide and oxcarbazepine in the diagnosis of drug-induced hypersensitivity. J Allergy Clin Immun 82: 110–115 Zakrzewska JM, Patsalos PN (1989) Oxcarbazepine — a new drug in the management of intractable trigeminal neuralgia. J Neurol Neurosurg Psychiat 52: 422–476