Nội dung được dịch bởi AI, chỉ mang tính chất tham khảo
Các khía cạnh vật lý hóa học, thuật ngữ và đạo đức trong việc cấp bằng sáng chế cho các chất và công thức dược phẩm của Abacavir sulfate
Tóm tắt
Sử dụng chất abacavir sulfate và các chế phẩm y tế làm ví dụ, đây là một hoạt chất dược phẩm (APS) được bảo vệ bởi một loạt các bằng sáng chế, chúng tôi chứng minh rằng việc cấp thêm bằng sáng chế đã xảy ra do các thuộc tính vật lý hóa học của nó và các quy luật hóa học đã bị bỏ qua và thuật ngữ chuyên môn đã được áp dụng không chính xác. Bằng sáng chế Á-Âu số EA 001809 bao gồm việc thay thế tên hóa học đúng của các chất đã được cấp bằng sáng chế bằng một từ đồng nghĩa sai, và nội dung đơn yêu cầu, cùng với việc thiếu tính mới mẻ của dữ liệu về các thuộc tính của các chất đã được cấp bằng sáng chế, bao gồm thông tin mâu thuẫn và không đáng tin cậy không liên quan đến đối tượng của bằng sáng chế. Cách tiếp cận này để kéo dài thời gian bảo vệ pháp lý của một chất được sử dụng như một APS là không thể chấp nhận được cả từ quan điểm khoa học lẫn đạo đức. Nghiên cứu tán xạ tia X của chúng tôi về abacavir sulfate (USP RS) cho thấy rằng chất này và abacavir hemisulfate là giống nhau, dựa trên các dữ liệu đã công bố về cấu trúc của tinh thể abacavir hemisulfate. Mỗi chất này đều là một muối trung tính và đều có công thức nguyên tử (C14H19N6O)2SO4 và trọng lượng phân tử là 670,76. Do đó, việc cấp lại bằng sáng chế cho một APS đã biết (tức là abacavir sulfate) dưới danh nghĩa một chất mới với tên không chính xác cho một muối trung tính, tức là (1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-methanol hemisulfate, là không hợp lý.
Từ khóa
Tài liệu tham khảo
S. M. Daluge, European Patent 349242, January (1990).
S. M. Daluge, European Patent 434450, June (1991).
Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, Third Edition, Vol. 1. A. Abacavir sulfate, S. 1, 2 (http://ru.scribd.com/doc/119530129/15265-v01 – 01).
J. R. Huff, Bioorg. Med. Chem., 7, 2667 – 2669 (1999).
Physical Methods in the Chemistry of Heterocyclic Compounds (Russian translation), A. R. Katritskii (ed.), Khimiya, Moscow, Leningrad (1966), pp. 18, 19, 109, 114.
The Merck Index, Monograph Number 1, Thirteenth Edition (2001).
State Pharmacopeia [in Russian], Ministry of Health of the Russian Federation, Moscow (1998), Parts 1 and 2, p. 128 (Part 1).
A Handbook in Chenistry [in Russian], Khimiya, Moscow, Leningrad (1964), Vol. 3, p. 79.
B. V. Nekrasov, Textbook of General Chemistry [in Russian], GNTIKhL, Moscow, Leningrad (1948), pp. 32, 309.
Monograph “Abacavir sulfate”, USP 37 (2013).
S. M. Daluge, Patent US 50334394, July (1991).
S. M. Daluge, Patent US 5089500, February (1992).
M. D. Mashkovskii, Medicines [in Russian], Kharkov, Torsing (1997), Vol. 1, 2, pp. 165, 32, 34, 280.
J. P. Jasinski, R. J. Butcher, H. S. Yathirajan, et al., J. Chem. Crystallogr., 39(12), 864 – 869 (2009).
M. S. Goizman, T. E. Balayants, G. B. Tikhomirova, and N. N. Sal’nikova, Khim.-Farm. Zh., 46(3), 44 – 48 (2012); Pharm. Chem. J., 46(3), 187 – 191 (2012).
A. K. Brodie, M. F. Jones, D. F. Seager, and K. D. Wallis, Eurasian Patent EA 001809, August (2001).
USP, Version 2, Authorized draft version of monograph “Abacavir sulfate” (2010).
International Pharmacopeia [in Russian], Monograph “Abacavir sulfate”, Working Document QAS / 05.144 (2005).
V. G. Granik, Medicines: Pharmacological, Biochemical, and Chemical Aspects [in Russian], Vuzovskaya Kniga, Moscow (2001).