Pharmakokinetik und Biotransformation von N-Propyl-ajmalin-hydrogentartrat beim Menschen

European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics - 1982
H. J. Hausleiter1, G. Achtert1, M. A. Khan2, W. R. Kukovetz2, E. Beubler3
1Abteilungen Biochemie und Humanpharmakologie der Kali-Chemie AG, , Sparte Pharma, Hannover, Germany
2Institut für Pharmakodynamik und Toxikologie der Universität Graz, Austria
3Institut für experimentelle und klinische Pharmakologie der Universität, Graz, Austria

Tóm tắt

Nach Applikation von N-Propyl-ajmalin-hydrogentartrat (N-PAB, Neo-Gilurytmal®) in den Dosierungen 10 mg i.v. und 20 mg p.o. wurden Pharmakokinetik und Metabolismus an sechs gesunden männlichen Freiwilligen untersucht. Für die Untersuchung wurde14C-markiertes N-PAB verwendet. N-PAB wird schnell und vollständig resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 78%. Die Eliminationshalbwertszeit für die Muttersubstanz liegt zwischen 4 und 6 Stunden. Die Elimination der14C-Radioaktivität erfolgt zu 33% über die Niere. Der Anteil der Originalsubstanz an den Ausscheidungsprodukten beträgt 35 —48%. Die Ausscheidungskinetik der 3 Hauptmetaboliten, die deutlich langsamer als N-PAB eliminiert werden, wurde bestimmt. Auf die Möglichkeit des Auftretens von Nichtmetabolisierern wird hingewiesen.

Từ khóa


Tài liệu tham khảo

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