Nội dung được dịch bởi AI, chỉ mang tính chất tham khảo
Hệ Thống Giải Phóng Mới Nhiều Đơn Vị Bằng Imidafenacin Được Chuẩn Bị Bằng Kỹ Thuật Phủ Giường Tĩnh
Tóm tắt
Mục tiêu của nghiên cứu này là phát triển hệ thống viên nang giải phóng kéo dài (ER) một lần mỗi ngày cho imidafenacin (IDN), một tác nhân chống co thắt đường tiểu mới được phê duyệt có chế độ dùng thuốc hai lần mỗi ngày. Các viên nang cầu đường đã được phủ lớp đầu tiên bằng IDN và hypromellose, và sau đó được phủ bằng Eudragit RS (copolymer của este axit acrylic và methacrylic), được sử dụng như một chất điều chỉnh giải phóng, bằng cách sử dụng máy phủ giường tĩnh. Các đặc tính trạng thái rắn được phân tích bằng nhiễu xạ tia X trạng thái rắn và máy quét vi sai nhiệt cho thấy rằng tác nhân chống co thắt đã được phủ đồng nhất lên các viên nang ở trạng thái vô định hình. Tốc độ giải phóng thuốc từ hệ thống ER nhiều đơn vị đã được khống chế hiệu quả theo tỷ lệ với lượng Eudragit RS trong lớp ngoài, với giá trị tương quan cao trên 0.86. Trong một đánh giá dược động học trên chó beagle, hồ sơ nồng độ huyết tương của IDN được kéo dài rõ rệt bởi các viên nang ER, cho thấy thời gian cần thiết để đạt được nồng độ thuốc tối đa và thời gian bán hủy trong huyết plasma bị trì hoãn, so với dạng thuốc giải phóng ngay (viên nén Uritos®, Công ty Dược Kyorin, Nhật Bản). Do đó, các viên nang ER mới có thể là một công cụ hứa hẹn cho liệu pháp IDN uống, cung cấp chế độ dùng thuốc một lần mỗi ngày, do đó, cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân.
Từ khóa
#imidafenacin #hệ thống giải phóng kéo dài #thuốc chống co thắt đường tiểu #dược động học #phát triển thuốcTài liệu tham khảo
Yoshida A, Kuraoka S, Ito Y, Okura T, Deguchi Y, Otsuka A, et al. Muscarinic receptor binding of the novel radioligand, [3h]imidafenacin in the human bladder and parotid gland. J Pharmacol Sci. 2014;124:40–6.
Leone Roberti Maggiore U, Scala C, Venturini PL, Ferrero S. Imidafenacin for the treatment of overactive bladder. Expert Opin Pharmacother. 2013;14:1383–97.
Huang W, Zong H, Zhou X, Zhang Y. Efficacy and safety of imidafenacin for overactive bladder in adult: a systematic review and meta-analysis. Int Urol Nephrol. 2015;47:457–64.
Ono A, Tomono T, Ogihara T, Terada K, Sugano K. Investigation of biopharmaceutical and physicochemical drug properties suitable for orally disintegrating tablets. ADMET & DMPK. 2016;4:335–60.
Hasegawa C, Ohno T, Nakade S, Shibakawa K, Miyabe H, Ouchi T, et al. Population pharmacokinetics and exposure-response relationship of a muscarinic receptor antagonist, imidafenacin. Drug Metab Pharmacokinet. 2013;28:203–12.
Kanayama N, Kanari C, Masuda Y, Ohmori S, Ooie T. Drug-drug interactions in the metabolism of imidafenacin: role of the human cytochrome P450 enzymes and UDP-glucuronic acid transferases, and potential of imidafenacin to inhibit human cytochrome P450 enzymes. Xenobiotica. 2007;37:139–54.
Junghanns JUA, Müller RH. Nanocrystal technology, drug delivery and clinical applications. Int J Nanomedicine. 2008;3:295–309.
Betha S, Reddy BP, Varma MM, Raju DB, Kolapalli VRM. Development of simvastatin electrospun fibers: a novel approach for sustained drug delivery. J Pharm Investig. 2015;45:13–22.
Sahu AK, Verma A. Development and statistical optimization of chitosan and eudragit based gastroretentive controlled release multiparticulate system for bioavailability enhancement of metformin HCl. J Pharm Investig. 2016;46:239–52.
Kim JY, Lee SH, Park CW, Rhee YS, Kim DW, Park J, et al. Design and in vivo evaluation of oxycodone once-a-day controlled-release tablets. Drug Des Devel Ther. 2015;9:695–706.
Liu Q, Gong Y, Shi Y, Jiang L, Zheng C, Ge L, et al. A novel multi-unit tablet for treating circadian rhythm diseases. AAPS PharmSciTech. 2013;14:861–9.
de Alencar RG, de Oliveira AC, Lima EM, da Cunha-Filho MSS, Taveira SF, Marreto RN. Compacted multiparticulate systems for colon-specific delivery of ketoprofen. AAPS PharmSciTech. 2017;18:2260–8.
Osei-Yeboah F, Lan Y, Sun CC. A top coating strategy with highly bonding polymers to enable direct tableting of multiple unit pellet system (MUPS). Powder Technol. 2017;305:591–6.
Chen T, Li J, Chen T, Sun CC, Zheng Y. Tablets of multi-unit pellet system for controlled drug delivery. J Control Release. 2017;262:222–31.
Ghebre-Sellassie I. A general overview pharmaceutical pelletization technology. In: Ghebre-Sellassie I, editor. New York: Marcel Dekker; 1989. 37.
Pearnchob N, Bodmeier R. Dry powder coating of pellets with micronized Eudragit RS for extended drug release. Pharm Res. 2003;20:1970–6.
Abbaspour MR, Sadeghi F, Garekani HA. Preparation and characterization of ibuprofen pellets based on Eudragit RS PO and RL PO or their combination. Int J Pharm. 2005;303:88–94.
Ghebre-Selassie I. Multiparticulate oral drug delivery. 1st ed. New York: M Dekker; 1994.
Tang ESK, Chan LW, Heng PWS. Coating of multiparticulates for sustained release. Amer J Drug Delivery. 2005;3:17–28.
Laila FAA, Chandran S. Multiparticulate formulation approach to colon specific drug delivery current perspectives. J Pharm Pharm Sci. 2006;9:327–38.
Werner D. Sugar spheres: a versatile excipient for oral pellet medications with modified release kinetics. Pharm Technol Eur. 2006;18:35–41.
Pharmaceutical Coatings Bulletin, Influence of citrate ester plasticizers on the properties of acrylic resin polymers. Morflex, Inc.; 1993, p. 102.
Pharmaceutical Coatings Bulletin, Physical and mechanical properties of acrylic and cellulosic polymers plasticized with citrate esters. Morflex, Inc.; 1994, p. 102.
Toshihiro I, Yoshinobu A. Orally rapidly disintegrating tablet comprising imidafenacin. US20110002988. 2011.
Piao H, Liu S, Piao H. Development of an osmotically-driven pellet coated with acrylic copolymers (Eudragit® RS 30D) for the sustained release of oxymatrine, a freely water soluble drug used to treat stress ulcers (I): in vitro and in vivo evaluation in rabbits. Drug Dev Ind Pharm. 2013;39:1230–7.
Kibria G, Islam KM, Jalil RU. Stability study of ambroxol hydrochloride sustained release pellets coated with acrylic polymer. Pak J Pharm Sci. 2009;22:36–43.
Kibria G, Roni MA, Absar MS, Jalil R. Effect of plasticizer on release kinetics of diclofenac sodium pellets coated with Eudragit RS 30 D. AAPS PharmSciTech. 2008;9:1240–6.
Shimada H, Hasunuma T, Hirahara Y, Ishikawa N. Pharmacokinetic study of imidafenacin (KRP-197/ONO-8025): pharmacokinetics of single oral administration of imidafenacin tablet 0.1 mg and food-effect on its oral absorption in healthy male volunteers. J Clin Ther Med. 2007;23:273–85.
Ohno T, Nakade S, Nakayama K, Kitagawa J, Ueda S, Miyabe H, et al. Absolute bioavailability of imidafenacin after oral administration to healthy subjects. Br J Clin Pharmacol. 2008;65:197–202.