N-Acylbenzotriazole: Phương pháp tiếp cận tiện lợi cho quá trình monoacyl hóa không cần nhóm bảo vệ đối với các diamine đối xứng

Khalid A. Agha1,2, Nader E. Abo-Dya2,3, Tarek S. Ibrahim2,4, Eatedal H. Abdel-Aal2, Zakaria K. Abdel-Samii2
1Department of Pharmaceutical Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Fayoum University, Fayoum, Egypt
2Department of Pharmaceutical Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Zagazig University, Zagazig, Egypt
3Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Tabuk University, Tabuk, Saudi Arabia
4Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, King Abdulaziz University, Jeddah, Saudi Arabia

Tóm tắt

Một lộ trình xanh hiệu quả cho quá trình monoacyl hóa các diamine thơm, cụ thể là o-phenylenediamine và p-phenylenediamine, cũng như các diamine aliphatic như ethylenediamine và piperazine bằng N-acylbenzotriazoles (NABs) trong n-butanol đã được phát triển. Giao thức mới này không yêu cầu bảo vệ chọn lọc trước của diamine và bao gồm các điều kiện đơn giản, thời gian phản ứng ngắn, quy trình làm việc dễ dàng cùng với tỷ lệ thu hồi cao (69–94%). Hơn nữa, phương pháp mô tả trong bài viết này cho phép acyl hóa từng bước các diamine aliphatic như ethylenediamine và piperazine với hai N-acylbenzotriazoles khác nhau, tạo ra các diamine thay thế không đối xứng có thể được sử dụng để xây dựng các mục tiêu quan trọng trong dược phẩm như thuốc, foldamers, và các hợp chất liên hợp thuốc.

Từ khóa

#monoacylation #aromatic diamines #aliphatic diamines #N-acylbenzotriazoles #green chemistry

Tài liệu tham khảo

Bushra BA, Rekha ND, Vasantha BC, Lakshmi RV, Khanum SA (2014) Bioorg Med Chem Lett 24:3559 Kortelainen M, Suhonen A, Hamza A, Pápai I, Nauha E, Yliniemelä- S, Nissinen M, Pihko PM (2015) Chem Eur J 21:9493 Hikawa H, Imani M, Suzuki H, Yokoyama Y, Azumaya I (2014) RSC Adv 4:3768 Bao X, Zhou Y (2010) Sens Actuators B 147:434 Reddy MD, Blanton AN, Watkins EB (2017) J Org Chem 82:5080 Mohmeyer N, Schmidt H (2005) Chem Eur J 11:863 Brown ML, Aaron W, Austin RJ, Chong A, Huang T, Jiang B, Kaizerman JA, Lee G, Lucas BS, McMinn DL, Orf J, Rong M, Toteva MM, Xu G, Ye Q, Zhong W, Degraffenreid MR, Wickramasinghe D, Powers JP, Hungate R, Johnson MG (2011) Bioorg Med Chem Lett 21:5206 Mook RA, Chen M, Lu J, Barak LS, Lyerly HK, Chen W (2013) Bioorg Med Chem Lett 23:2187 Zagotto G, Sissi C, Lucatello L, Pivetta C, Cadamuro SA, Fox KR, Neidle S, Palumbo M (2008) J Med Chem 51:5566 Lallemand B, Chaix F, Bury M, Bruyère C, Ghostin J, Becker J-P, Delporte C, Gelbcke M, Mathieu V, Dubois J, Prévost M, Jabin I, Kiss R (2011) J Med Chem 54:6501 Gualtieri F (2016) J Enzyme Inhib Med Chem 31:187 Guandalini L, Martini E, Di Cesare ML, Dei S, Manetti D, Scapecchi S, Teodori E, Ghelardini C, Romanelli MN (2012) Bioorg Med Chem Lett 22:1936 Manetti D, Ghelardini C, Bartolini A, Dei S, Galeotti N, Gualtieri F, Romanelli MN, Teodori E (2000) J Med Chem 43:4499 Guggisberg A, Van Den Broek P, Hesse M, Schmid H, Schneider F, Bernauer K (1976) Helv Chim Acta 59:3013 Wang T, Zhang Z, Meanwell NA (1999) J Org Chem 64:7661 Verma SK, Acharya BN, Kaushik MP (2010) Org Lett 12:4232 Kunesch G (1983) Tetrahedron Lett 24:5211 Verma SK, Ghorpade R, Pratap A, Kaushik MP (2012) Green Chem 14:326 Walsh DA, Green JB, Franzyshen SK, Nolan JC, Yanni JM (1990) J Med Chem 33:2028 Pappas K, Zhang X, Tang W, Fang S (2009) Tetrahedron Lett 50:5741 Pringle W (2008) Tetrahedron Lett 49:5047 Abo-Dya NE, Suvendu B, Akash B, Ilker A, Khalid A, Alan RK (2013) J Org Chem 78:3541 Agha KA, Abo-Dya NE, Ibrahim TS, Abdel-Aal EH, Hegazy WA (2016) Sci Pharm 84:484 Katritzky AR, Suzuki K, Wang Z (2005) Synlett 11:1656 Agha KA, Abo-Dya NE, Ibrahim TS, Abdel-Aal EH (2015) Arkivoc 3:161 Jacobson AR, Makris AN, Sayre LM (1987) J Org Chem 52:2592 Tran AT, Wen D, West NP, Baker EN, Britton WJ, Payne RJ (2013) Org Biomol Chem 11:8113 Sharma M, Pandey S, Chauhan K, Sharma D, Kumar B, Chauhan PMS (2012) Org Chem 77:929 José A, Reglero R, Miriam TL, Félix C, García JM (2017) Polymer 9:414 Kaplánek R, Krchňák V (2013) Tetrahedron Lett 54:2600 Bloom JD, Curran KJ, Digrandi MJ, Dushin RG, Jones TR, Lang SA, O’Hara BM (2000) Heterocyclic carboxamide-containing thiourea derivatives containing a phenylenediamine group, useful as inhibitors of herpes viruses. Patent WO 2000034258A3, June 15, 2000; (2000) Chem Abstr 133:30733 Nevin K, Şule K, İlhami Ç (2012) Arkivoc 8:198 Zhang Z, Yin Z, Meanwell NA, Kadow JF, Wang T (2003) Org Lett 5:3399