Making a Long Journey Short: Alkyne Functionalization of Natural Product Scaffolds

Chemistry - A European Journal - Tập 22 Số 14 - Trang 4666-4678 - 2016
Johannes Lehmann1, Megan H. Wright1, Stephan A. Sieber1
1Center for Integrated Protein Science, Munich (CIPSM), Department of Chemistry Technische Universität München Lichtenbergstraße 4 85747 Garching Germany

Tóm tắt

AbstractBiological selection makes natural products promising scaffolds for drug development and the ever growing number of newly identified, structurally diverse molecules helps to fill the gaps in chemical space. Elucidating the function of a small molecule, such as identifying its protein binding partners, its on‐ and off‐targets, is becoming increasingly important. Activity‐ and affinity‐based protein profiling are modern strategies to acquire such molecular‐level information. Introduction of a molecular handle (azide, alkyne, biotin) can shed light on the mode of action of small molecules. This Concept article covers central points on synthetic methodology for integrating a terminal alkyne into a molecule of interest.

Từ khóa


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