Nội dung được dịch bởi AI, chỉ mang tính chất tham khảo
Ảnh hưởng của xamoterol, một chất kích thích chọn lọc beta1 một phần, đến khả năng hoạt động thể chất và các tham số về huyết động, chuyển hóa và hormone
Tóm tắt
Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, trao đổi chéo, 14 tình nguyện viên nam khỏe mạnh đã nhận xamoterol 200 mg (Corwin; C) hai lần mỗi ngày hoặc giả dược (P) trong hai giai đoạn điều trị kéo dài bảy ngày để điều tra tác động lên hiệu suất thể chất, các thông số huyết động, chuyển hóa và mức hormone trong quá trình tập luyện. Một thử nghiệm dung nạp glucose qua đường uống (OGTT) cũng được thực hiện. C cho thấy tác động tăng cường co bóp tích cực lên mức độ tập luyện với cường độ lên tới 100 W, tương ứng với nhịp tim khoảng 100 nhịp/phút. Quá trình điều chỉnh tần số tim theo nhịp vẫn không thay đổi, nhưng sự gia tăng huyết áp tâm thu rõ rệt hơn và các catecholamine hoạt động như sau khi dùng P. Từ 150 W trở lên, C thể hiện đặc tính chẹn beta; nhịp tim giảm tới 8 nhịp/phút; huyết áp tâm thu không thay đổi; và các catecholamine cho thấy sự gia tăng rõ rệt hơn so với sau khi dùng P. Huyết áp tâm trương hành xử gần như giống hệt nhau trong tất cả các điều kiện thử nghiệm. Với ngoại lệ là nồng độ acid béo tự do ở trạng thái nghỉ có chút gia tăng, các tham số về hiệu suất thể chất, chuyển hóa lipid và carbohydrate cũng như mức hormone dưới tất cả các điều kiện sau khi dùng C cho thấy hành vi tương tự như sau khi dùng P. Các phát hiện cho thấy khả năng hoạt động thể chất, hệ thống huyết động, chuyển hóa và hormone không bị ảnh hưởng tiêu cực bởi C.
Từ khóa
#xamoterol #beta1-selective agonist #hiệu suất thể chất #huyết động #chuyển hóa #hormoneTài liệu tham khảo
Andler W, Biro G, Bernasconi S, Giovanelli G (1975) A comparative study of serum growth hormone and plasma cortisol levels in stimulation tests with insulin and propranolol-glucagon. Acta Endocrinol (Kbh) 80: 70–80
Barlow JJ, Main BG, Snow HM (1981) Beta-adrenoceptor stimulant properties of amidoalkylamine-substituted 1-aryl-2-ethanols and 1-(aryloxy)-2-propanols (ICI 118, 587). J Med Chem 24: 315–322
Biro G, Weinges KF (1973) Die radioimmunologische Bestimmung von Insulin. Med Lab 26: 182–193
Borg GAV (1973) Perceived exertion: A note on “history” and methods. Med Sci Sports 5: 90–93
Da Prada M, Zürcher G (1976) Simultaneous radioenzymatic determination of plasma and tissue adrenaline, noradrenaline, and dopamine within the femtomole range. Life Sci 19: 1161–1174
Day IL (1975) The metabolic consequences of adrenergic blockade, a review. Metabolism 24: 987–996
Dill DB, Costill DL (1974) Calculation of percentage changes in volumes of blood, plasma, and red cells in dehydration. J Appl Physiol 37: 247–248
Decoster PM, Brasseur LA, Rousseau MF, Wyns W, Detry JM (1982) Haemodynamic effects of a new cardioselective beta-adrenoreceptor antagonist with partial agonist activity (ICI 118,587) (abstract). Eur J Clin Invest 12: 48
Fellenius E (1983) Muscle fatigue and beta-blockers — a review. Int J Sports Med 4: 1–8
Franz I-W, Lohmann FW (1979) Der Einfluß einer chronischen sogenannten kardioselektiven und nicht kardioselektiven Beta-Rezeptoren-Blockade auf den Blutdruck, die Sauerstoffaufnahme und den Kohlenhydratstoffwechsel. Z Kardiol 68: 503–509
Franz I-W, Lohmann FW, Koch G, Quabbe H-J (1983) Aspects of hormonal regulation of lipolysis during exercise: Effects of chronic beta-receptor blockade. Int J Sports Med 4: 14–20
Frisk-Holmberg M, Jorfeld L, Juhlin-Dannfelt A (1981) Metabolic effects in muscle during antihypertensive therapy with beta1-and beta1/beta2-adrenoceptor blockers. Clin Pharmacol Ther 30: 611–618
Harry JD, Marlow HF, Wardleworth AG, Young J (1981) The action of ICI 118,587 (a beta-adrenoceptor partial agonist) on the heart rate response to exercise in man. Br J Clin Pharmacol 12: 266P
Jennings G, Bobik A, Oddie C, Restall R (1984) Cardioselectivity, kinetics, hemodynamics and metabolic effects of xamoterol. Clin Pharmacol Ther 35: 594–603
Kaiser P, Hylander B, Eliasson K, Kaijser L (1985) Effect of beta1-selective and nonselective beta blockade on blood pressure relative to physical performance in men with systemic hypertension. Am J Cardiol 55: 79D-84D
Keul J, Linnet N, Eschenbruch E (1968) The photometric autotitration of free fatty acids. Z Klin Chem Biochem 6: 394–398
Kindermann W, Scheerer W, Salas-Fraire O, Biro G, Wöfling A (1984) Verhalten der körperlichen Leistungsfähigkeit und des Metabolismus unter akuter Beta1- und Beta1/2-Blockade. Z Kardiol 73: 380–387
Kindermann W, Schmitt WM, Biro G, Schabel A (1981) Metabolismus und hormonelles Verhalten bei Körperarbeit unter akuter Beta1-Sympathikolyse. Z Kardiol 70: 406–412
Lohmann FW (1981) Die Beeinflussung des Stoffwechsels durch Beta-Rezeptoren-Blocker. Klin Wochenschr 59: 49–57
Nuttall A, Snow HM (1982) The cardiovascular effects of ICI 118,587: A beta1-adrenoceptor partial agonist. Br J Pharmacol 77: 381–388
Pouleur H, Cheron P, Lavenne FF; Charlier AA, Rousseau MF (1985) Effects of long-term dosing with Xamoterol on left ventricular diastolic function: a double-blind study (abstract). Cardiovascular Pharmacotherapy Internat Symposium 1985, Geneva April 22–25 1985, abstract 453
Pouleur H, van Mechelen H, Balasim H, Rousseau MF, Charlier AA (1984) Comparisons of the inotropic effects of the beta1-adrenoceptor partial agonists SL 75.177.10 and ICI 118,587 with digoxin in the intact canine heart. J Cardiovasc Pharmacol 6: 720–726
Robb OJ, Webster J, Petrie JC (1986) A dose response study of Corwin (ICI 118.587) after chronic oral dosing in patients with mild cardiac failure (abstract). Acta Pharmacol Toxicol 2 [Suppl 5]: 181
Rolleri E, Zannino M, Orlandini S, Malvano R (1976) Direct radioimmunoasay of plasma cortisol. Clin Chim Acta 66: 319–330
Stegmann H, Kindermann W, Schnabel A (1981) Lactate kinetics and individual anaerobic threshold. Int J Sports Med 2: 160–165