Ảnh hưởng của các đối kháng histamine H3 đối với bạch cầu người

Agents and Actions - Tập 30 - Trang 137-139 - 1990
J. Kleine-Tebbe1, J. Schramm1, M. Bolz2, R. Lipp2, W. Schunack2, G. Kunkel1
1Department of Clinical Immunology and Asthma-Policlinic, University Hospital Rudolf Virchow, Free University Berlin, Berlin 65, FRG
2Institute of Pharmacy, Free University Berlin, Berlin 33, FRG

Tóm tắt

Để xác định vai trò của thụ thể histamine H3 trên các bạch cầu bác, các đối kháng H3 chuyên biệt khác nhau đã được nghiên cứu. Việc ủ các bạch cầu rửa với các dẫn xuất histamine Nα-acylated (Nα-ahd) đã gây ra mức histamine tăng cao. Quá trình này phụ thuộc vào liều lượng, thời gian và nhiệt độ, nhưng không phụ thuộc vào các ion Ca2+ và Mg2+. Sự giải phóng histamine trung gian IgE không bị điều chỉnh. [3H]-l-histidine không được khử carboxyl thành [3H]-histamine bất chấp sự gia tăng histamine được quan sát. Các bạch cầu bác tinh khiết cao không cho thấy sự gia tăng histamine, nhưng các bạch cầu trung tính và bạch cầu ưa acid thì đã được tìm thấy có mức histamine tăng cao ngay cả sau khi phân hủy và ủ tiếp với Nα-ahd. Có vẻ như mức histamine tăng cao có nguồn gốc từ việc cắt đứt các amid histamine đã ứng dụng. Các đối kháng H3 mạnh khác (ví dụ: thioperamide) cũng không tạo ra mức histamine tăng cao cũng như không ảnh hưởng đến việc giải phóng trung gian IgE từ bạch cầu bác. Do đó, sự tồn tại của các thụ thể H3 trên bạch cầu bác người có vẻ không khả thi.

Từ khóa

#hệ thống thụ thể histamine H3 #bạch cầu bác #histamine #đối kháng H3 #đề kháng IgE

Tài liệu tham khảo

J.-M. Arrang, M. Garbarg and J.-C. Schwartz,Auto-inhibition of brain histamine release mediated by a novel class (H 3)of histamine receptor. Nature (London)302, 832–837 (1983). L. M. Lichtenstein and E. Gillespie,The effects of the H 1-and H 2-antihistamines on “allergic” histamine release and its inhibition by histamine. J. Pharmacol. exp. Ther.192, 441–450 (1975). S. Ishikawa and N. Sperelakis,A novel class (H 3)of histamine receptors on perivascular nerve terminals. Nature (London)327, 158–160 (1987). R. P. Siraganian and W. A. Hook,Histamine release and assay methods for the study of human allergy. InManual of Clinical Immunology (Eds. N. R. Rose and H. Friedman) pp. 808–821, American Society for Microbiology, Washington 1980. J. A. Warner, A. Reshef and D. W. MacGlashan,A rapid Percoll technique for the purification of human basophils. J. Immunol. Methods105, 107–110 (1987). I. Gartner,Separation of human eosinophils in density gradients of polyvinylpyrrolidone coated silica gel (Percoll). Immunology40, 133–137 (1980). R. Lipp, W. Schunack, J.-M. Arrang, M. Garbarg and J.-C. Schwartz,Synthesis and H 3-antagonistic activity of N α-substituted histamine derivatives. InAbstracts of the Xth International Symposium on Medicinal Chemistry. Abstract P-119, Hungarian Chemical Society, MTESZ, Budapest 1988. J.-M. Arrang, M. Garbarg, J.-C. Lancelot, J.-M. Lecomte, H. Pollard, M. Robba, W. Schunack and J.-C. Schwartz,Highly potent and selective ligands for histamine H 3-receptors. Nature (London)327, 117–123 (1987). J. Kleine-Tebbe, M. Bolz, R. Lipp, W. Schunack and G. Kunkel,Presence of histamine H 3-receptors on human basophils. New Eng. Reg. Allergy Proc.9, Abstract 276 (1988).