Hoạt động độc tính in vitro và in silico của piperine được chiết xuất từ quả của cây tiêu đen (Piper nigrum)

In Silico Pharmacology - Tập 3 Số 1
Padmaa M Paarakh1, Dileep Chandra Sreeram1, Shruthi S. D1, Sujan Ps Ganapathy1
1Department of Pharmacognosy, The Oxford College of Pharmacy, 6/9, I Cross, Begur Road, Hongasandra, Bangalore 560068, Karnataka, India

Tóm tắt

Tóm tắt Đặt vấn đề

Piper nigrum [Piperaceae], thường được biết đến với tên gọi tiêu đen, được sử dụng phổ biến như một loại thuốc ở hầu hết các nơi trên Ấn Độ và như một gia vị trên toàn cầu.

 Mục đích

Để chiết xuất piperine và đánh giá hoạt động độc tính tế bào in vitro [chống tăng sinh] và phương pháp in silico.

 Phương pháp

Piperine được chiết xuất từ quả của P.nigrum. Piperine được xác định bằng phương pháp UV, IR, 1H-NMR, 13C-NMR và phổ khối. Việc chuẩn hóa piperine cũng được thực hiện bằng phương pháp vân tay HPTLC. Hoạt động độc tính in vitro được thực hiện sử dụng dòng tế bào HeLa bằng phương pháp thử nghiệm MTT với các nồng độ khác nhau từ 20 đến 100 μg/ml trong ba lần thử và các nghiên cứu docking in silico với enzyme EGFR tyrosine kinase.

 Kết quả

Vân tay của piperine được chiết xuất đã được thực hiện bằng phương pháp HPTLC. Giá trị IC50 được tìm thấy là 61.94 ± 0.054 μg/ml trong hoạt động độc tính in vitro trên dòng tế bào HeLa. Piperine đã được nghiên cứu docking phân tử để ức chế enzyme EGFR tyrosine kinase, một trong những mục tiêu để ức chế tế bào ung thư. Nó đã cho thấy liên kết −7.6 kJ mol−1 và năng lượng docking 7.06 kJ mol−1 với hai liên kết hydro.

 Kết luận

Piperine đã cho thấy khả năng có hoạt động độc tính in vitro và các nghiên cứu in silico.

Từ khóa


Tài liệu tham khảo

Ahmad N, Fazal H, Abbasi BH, Farooq S, Ali M, Khan MA (2012) Biological role of Piper nigrum L. (Black pepper): a review. Asian Pac J Trop Biomed 2(3):S1945–53

Andreas G, Oliver MF, Axel U (2004) The discovery of receptor tyrosine kinases: targets for cancer therapy. Nat Rev Cancer 4:361–70

Avijit B, Manjusha S, Tapasree G, Sudhir CP (1984) Carbon-13 NMR spectra of Piper alkamides and related compounds. Org Magn Reson 22(11):734–6

Bari SB, Adhikari S, Surana SJ (2012) Tyrosine kinase receptor inhibitors: a new target for anticancer drug development. J Pharm Sci Technol 1(2):36–45

Binkowski TA, Naghibzadeg S, Liang J (2003) CASTp computed atlas of surface topography of proteins. Nucleic Acids Res 31:3352–5

Blume-Jensen P, Hunter T (2001) Oncogenic kinase signaling. Nature (London) 411:355–65

Bogdan S, Klambt C (2001) Epidermal growth factor receptor signaling. Curr Biol 11:R292–5

Carpenter G, Cohen S (1990) Epidermal growth factor. J Biol Chem 265:7709–12

Finley RS (2003) Overview of targeted therapies for cancer. Am J Health Syst Pharm 60(Suppl 9):4–10

Ghose AK, Crippen GM (1987) Atomic physicochemical parameters for three dimensional- structure-directed quantitative structure– activity relationships. 2. Modeling dispersive and hydrophobic interactions. J Chem Inf Comput Sci 27:21–35

Leticia RF, Bruno AS, Fabio VS, Fernando PV, Alcindo ADS, Leandro AB (2013) In vitro cytotoxicity activity of β-chalcogen substituted Michael-aldol type adducts against Hela and RKO cell lines. J Biol Sci 13(7):628–33

Lu JJ, Bao JL, Chen XP, Huang M, Wang YT (2012) Alkaloids isolated from natural herbs as the anticancer agents. Evid Based Complement Alternat Med 2012:485042, 12 pages

Morris GM, Goodsell DS, Halliday RS, Huey R, Hart WE, Belew RK, Olson AJ (1998) Automated docking using a Lamarckian genetic algorithm and empirical binding free energy function. J Comput Chem 19:1639–62

Paul W, Manlay PJ (2002) Antranilic acid amide: a novel class of antiangioganic VEGf receptor kinase inhibitor. J Med Chem 45:5687–93

Rahman S, Salehin F, Iqbal A (2011) In vitro antioxidant and anticancer activity of young Zingiber officinale against human breast carcinoma cell lines. BMC Complement Altern Med 11:76–9

Sakpakdeejaroen I, Arunporn I (2009) Cytotoxic compounds against Breast Adenocarcinoma cell (MCF-7) form Pikutbenjakul. J Health Res 23(2):71–6

Schlessinger J (2000) Cell signaling by receptor tyrosine kinases. Cell 103:211–25

Wajapeyee N, Britto R, Ravishankar HM, Somasundaram K (2006) Apoptosis induction by activator protein 2α involves transcriptionalrepression of Bcl-2. J Biol Chem 281:16207–19

Thông tin
Thông tin xuất bản

In Silico Pharmacology

Tập 3 Số 1

Thông tin tác giả