Bằng chứng về sự giảm khả dụng sinh học đường miệng của paracetamol ở chuột cống sau khi sử dụng nhiều lần nước ép bưởi.

Nidal A. Qinna1, Obbei A. Ismail1, Tawfiq M. Alhussainy1, Nasir M. Idkaidek2, Tawfiq A. Arafat3
1Department of Pharmacology and Biomedical Sciences, Faculty of Pharmacy and Medical Sciences, University of Petra, Amman, Jordan
2Department of Pharmaceutics and Pharmaceutical Technology, University of Petra, Amman, Jordan
3Department of Pharmaceutical Medicinal Chemistry and Pharmacognosy, Faculty of Pharmacy and Medical Sciences, University of Petra, Amman, Jordan

Tóm tắt

Mục tiêu của cuộc điều tra hiện tại là đánh giá khả năng của nước ép bưởi (GFJ) trong việc điều chế hồ sơ dược động học của paracetamol sau khi sử dụng đơn lẻ hoặc lặp lại nước ép bưởi ở chuột Sprague–Dawley. Diclofenac và carbamazepine được sử dụng làm đối chứng tích cực. Chuột nhận liệu pháp với một liều đơn nước ép bưởi hoặc một liều đơn nước cất, hoặc được điều trị trước với ba liều nước ép bưởi trước khi sử dụng thuốc thử nghiệm. Mẫu máu được thu thập, xử lý và phân tích bằng các phương pháp HPLC được xác nhận, và dữ liệu dược động học được xây dựng cho từng nhóm. Sự gia tăng khả dụng sinh học của cả diclofenac và carbamazepine sau khi sử dụng nhiều lần nước ép bưởi được ghi nhận. Ngược lại, khả dụng sinh học của paracetamol bị giảm đáng kể sau khi sử dụng nhiều lần nước ép bưởi. Phần trăm giảm trong C_max và AUC của paracetamol được tính toán lần lượt là 31% và 51%, so với nhóm đối chứng không sử dụng nước ép bưởi (P < 0.05). Thời gian đạt nồng độ tối đa (T_max) không thay đổi đáng kể. Kết luận, việc sử dụng nước ép bưởi thường xuyên đã được xác nhận là có ảnh hưởng đến dược động học của paracetamol ở chuột bằng cách giảm khả dụng sinh học của nó. Đồng thời, có thể nên hạn chế việc tiêu thụ một lượng lớn nước ép bưởi cùng với paracetamol để tránh sự mất hiệu lực tiềm tàng có thể xảy ra.

Từ khóa

#dược động học #paracetamol #nước ép bưởi #khả dụng sinh học #chuột Sprague-Dawley

Tài liệu tham khảo

Bailey DG, Dresser GK, Leake BF, Kim RB (2007) Naringin is a major and selective clinical inhibitor of organic anion-transporting polypeptide 1A2 (OATP1A2) in grapefruit juice. Clin Pharmacol Ther 81:495–502 Bessems JG, Vermeulen NP (2001) Paracetamol (acetaminophen)-induced toxicity: molecular and biochemical mechanisms, analogues and protective approaches. Crit Rev Toxicol 31:55–138 Boddu SP, Yamsani MR, Potharaju S, Veeraraghavan S, Rajak S, Kuma SV, Avery BA, Repka MA, Varanasi VS (2009) Influence of grapefruit juice on the pharmacokinetics of diltiazem in Wistar rats upon single and multiple dosage regimens. Pharmazie 64:525–531 Botting RM (2000) Mechanism of action of acetaminophen: is there a cyclooxygenase 3? Clin Infect Dis 31(Suppl 5):S202–S210 Cuciureanu R, Cuciureanu, M, Vlase, L, Muntean, D (2008) Pharmacokinetic interaction between grapefruit juice and diclofenac. In: Proceedings of Congress of Federation of European Pharmacological Societies; Manchester, UK. http://www.pa2online.org/abstract/abstract.jsp?abid=28989. Accessed 20 Feb 2014 Dahan A, Amidon GL (2009) Grapefruit juice and its constituents augment colchicine intestinal absorption: potential hazardous interaction and the role of p-glycoprotein. Pharm Res 26:883–892 Dasgupta A, Reyes MA, Risin SA, Actor JK (2008) Interaction of white and pink grapefruit juice with acetaminophen (paracetamol) in vivo in mice. J Med Food 11:795–798 Deferme S, Augustijns P (2003) The effect of food components on the absorption of P-gp substrates: a review. J Pharm Pharmacol 55:153–162 Dresser GK, Bailey DG, Leake BF, Schwarz UI, Dawson PA, Freeman DJ, Kim RB (2002) Fruit juices inhibit organic anion transporting polypeptide-mediated drug uptake to decrease the oral availability of fexofenadine. Clin Pharmacol Ther 71:11–20 Dresser GK, Kim RB, Bailey DG (2005) Effect of grapefruit juice volume on the reduction of fexofenadine bioavailability: possible role of organic anion transporting polypeptides. Clin Pharmacol Ther 77:170–177 Garg SK, Kumar N, Bhargava VK, Prabhakar SK (1998) Effect of grapefruit juice on carbamazepine bioavailability in patients with epilepsy. Clin Pharmacol Ther 64:286–288 Grandvuinet AS, Vestergaard HT, Rapin N, Steffansen B (2012) Intestinal transporters for endogenic and pharmaceutical organic anions: the challenges of deriving in vitro kinetic parameters for the prediction of clinically relevant drug-drug interactions. J Pharm Pharmacol 64:1523–1548 Hanley MJ, Cancalon P, Widmer WW, Greenblatt DJ (2011) The effect of grapefruit juice on drug disposition. Expert Opin Drug Metab Toxicol 7:267–286 Kalantzi L, Reppas C, Dressman JB, Amidon GL, Junginger HE, Midha KK, Shah VP, Stavchansky SA, Barends DM (2006) Biowaiver monographs for immediate release solid oral dosage forms: acetaminophen (paracetamol). J Pharm Sci 95:4–14 Kim DW, Tan EY, Jin Y, Park S, Hayes M, Demirhan E, Schran H, Wang Y (2011) Effects of imatinib mesylate on the pharmacokinetics of paracetamol (acetaminophen) in Korean patients with chronic myelogenous leukaemia. Br J Clin Pharmacol 71:199–206 Laine JE, Auriola S, Pasanen M, Juvonen RO (2009) Acetaminophen bioactivation by human cytochrome P450 enzymes and animal microsomes. Xenobiotica 39:11–21 Lilja JJ, Kivisto KT, Backman JT, Lamberg TS, Neuvonen PJ (1998) Grapefruit juice substantially increases plasma concentrations of buspirone. Clin Pharmacol Ther 64:655–660 Mahgoub AA (2002) Grapefruit juice potentiates the anti-inflammatory effects of diclofenac on the carrageenan-induced rat’s paw oedema. Pharmacol Res 45:1–4 Maish WA, Hampton EM, Whitsett TL, Shepard JD, Lovallo WR (1996) Influence of grapefruit juice on caffeine pharmacokinetics and pharmacodynamics. Pharmacotherapy 16:1046–1052 Martignoni M, Groothuis GM, de Kanter R (2006) Species differences between mouse, rat, dog, monkey and human CYP-mediated drug metabolism, inhibition and induction. Expert Opin Drug Metab Toxicol 2:875–894 McGill MR, Williams CD, Xie Y, Ramachandran A, Jaeschke H (2012) Acetaminophen-induced liver injury in rats and mice: comparison of protein adducts, mitochondrial dysfunction, and oxidative stress in the mechanism of toxicity. Toxicol Appl Pharmacol 264:387–394 Odou P, Ferrari N, Barthelemy C, Brique S, Lhermitte M, Vincent A, Libersa C, Robert H (2005) Grapefruit juice-nifedipine interaction: possible involvement of several mechanisms. J Clin Pharm Ther 30:153–158 Paine MF, Criss AB, Watkins PB (2004) Two major grapefruit juice components differ in intestinal CYP3A4 inhibition kinetic and binding properties. Drug Metab Dispos 32:1146–1153 Prescott LF (1980) Kinetics and metabolism of paracetamol and phenacetin. Br J Clin Pharmacol 10(Suppl 2):291S–298S Prescott LF (2000) Paracetamol, alcohol and the liver. Br J Clin Pharmacol 49:291–301 Qinna NA, Mallah EM, Arafat TA, Idkaidek NM (2012) Effect of licorice and grapefruit juice on paracetamol pharmacokinetics in human saliva. Int J Pharm Pharm Sci 4:158–162 Samojlik I, Raskovic A, Dakovic-Svajcer K, Mikov M, Jakovljevic V (1999) The effect of paracetamol on peritoneal reflex after single and multiple grapefruit ingestion. Exp Toxicol Pathol 51:418–420 Schwarz UI, Seemann D, Oertel R, Miehlke S, Kuhlisch E, Fromm MF, Kim RB, Bailey DG, Kirch W (2005) Grapefruit juice ingestion significantly reduces talinolol bioavailability. Clin Pharmacol Ther 77:291–301 Shirasaka Y, Shichiri M, Mori T, Nakanishi T, Tamai I (2013a) Major active components in grapefruit, orange, and apple juices responsible for OATP2B1-mediated drug interactions. J Pharm Sci 102:3418–3426 Shirasaka Y, Shichiri M, Murata Y, Mori T, Nakanishi T, Tamai I (2013b) Long-lasting inhibitory effect of apple and orange juices, but not grapefruit juice, on OATP2B1-mediated drug absorption. Drug Metab Dispos 41:615–621 Shitara Y, Maeda K, Ikejiri K, Yoshida K, Horie T, Sugiyama Y (2013) Clinical significance of organic anion transporting polypeptides (OATPs) in drug disposition: their roles in hepatic clearance and intestinal absorption. Biopharm Drug Dispos 34:45–78 Strauch K, Lutz U, Bittner N, Lutz WK (2009) Dose-response relationship for the pharmacokinetic interaction of grapefruit juice with dextromethorphan investigated by human urinary metabolite profiles. Food Chem Toxicol 47:1928–1935 Takanaga H, Ohnishi A, Murakami H, Matsuo H, Higuchi S, Urae A, Irie S, Furuie H, Matsukuma K, Kimura M, Kawano K, Orii Y, Tanaka T, Sawada Y (2000) Relationship between time after intake of grapefruit juice and the effect on pharmacokinetics and pharmacodynamics of nisoldipine in healthy subjects. Clin Pharmacol Ther 67:201–214 Toes MJ, Jones AL, Prescott L (2005) Drug interactions with paracetamol. Am J Ther 12:56–66 Uesawa Y, Abe M, Mohri K (2008) White and colored grapefruit juice produce similar pharmacokinetic interactions. Pharmazie 63:598–600 Wolf KK, Wood SG, Allard JL, Hunt JA, Gorman N, Walton-Strong BW, Szakacs JG, Duan SX, Hao Q, Court MH, von Moltke LL, Greenblatt DJ, Kostrubsky V, Jeffery EH, Wrighton SA, Gonzalez FJ, Sinclair PR, Sinclair JF (2007) Role of CYP3A and CYP2E1 in alcohol-mediated increases in acetaminophen hepatotoxicity: comparison of wild-type and Cyp2e1(−/−) mice. Drug Metab Dispos 35:1223–1231 Won CS, Oberlies NH, Paine MF (2010) Influence of dietary substances on intestinal drug metabolism and transport. Curr Drug Metab 11:778–792 Zhu Y, Zhang QY (2012) Role of intestinal cytochrome p450 enzymes in diclofenac-induced toxicity in the small intestine. J Pharmacol Exp Ther 343:362–370