Nội dung được dịch bởi AI, chỉ mang tính chất tham khảo
Các nhóm thiol và disulphide thiết yếu trong việc truyền tín hiệu của thụ thể H1 histamine ở các dải phổi nhu mô của chuột lang
Tóm tắt
Các dải phổi nhu mô của chuột lang co lại sau khi kích thích thụ thể H1 và sự khử cực màng bằng KCl. Sự co thắt sau 50 mM KCl tương tự như phản ứng histamine tối đa. Việc điều trị các dải phổi bằng nồng độ micromolar của N-ethylmaleimide, một chất alkyl hóa thiol, ảnh hưởng rõ rệt đến cả sự co thắt do thụ thể H1 histamine và sự kích thích do 50 mM KCl. Phản ứng của thụ thể H1 chỉ bị ảnh hưởng thông qua việc giảm phản ứng tối đa. Phản ứng với 50 mM KCl cũng bị ức chế sau khi alkyl hóa thiol. Tuy nhiên, các phản ứng thụ thể H1 dường như nhạy cảm hơn một chút với sự alkyl hóa thiol so với các phản ứng KCl. Việc giảm các nhóm disulphide bằng 1,4-dithiothreitol cũng đã làm thay đổi các phản ứng co thắt đối với cả hai kích thích. Kết luận cho thấy cả nhóm thiol và nhóm disulphide đều đóng vai trò quan trọng trong việc điều chỉnh hoạt động của thụ thể H1 histamine.
Từ khóa
#thụ thể H1 #histamine #chuột lang #thiol #disulphide #co thắt phổiTài liệu tham khảo
M. D. Hollenberg,Biochemical mechanisms of receptor regulation. Trends Pharmacol. Sci.6, 299–302 (1985).
M. Carmen-Krzan,The effect of group selective reagents N-ethylmaleimide and dithiothreitol on histamine H 1-receptor binding sites in the vascular smooth muscle membranes. Agents and Actions14, 561–565 (1984).
E. Yeramian, M. Garbarg and J. C. Schwartz,N-ethylmaleimide induced changes in agonist affinity for histamine H 1-receptors in the guinea-pig brain. Mol. Pharmacol.28, 155–162 (1985).
M. A. Horst and C. P. Robinson,Effects of dithiothreitol on the isolated rabbit mesenteric artery. Agents and Actions12, 443–449 (1982).
J. Donaldson and S. J. Hill,1,4-Dithiothreitol-induced changes in histamine H 1-agonist efficacy and affinity in the longitudinal smooth muscle of guinea-pig ileum. Br. J. Pharmacol90, 263–271 (1987).
J. Donaldson and S. J. Hill,1,4-Dithiothreitol-induced alteration in histamine H 1-agonist binding in guinea-pig cerebellum and cerebral cortex. Eur. J. Pharmacol.129, 25–31 (1986).
H. Carswell and S. R. Nahorski,Distribution and characteristics of histamine H 1-receptors in guinea-pig airways identified by [3H]-mepyramine. Eur. J. Pharmacol.81, 301–307 (1982).
P. J. Munson and D. Rodbard,Ligand, a versatile computerized approach for characterization of ligand binding systems. Anal. Biochem.107, 220–239 (1980).
G. Guillemette and J. A. Segui,Effects of pH, reducing and alkylating reagents on the binding and Ca 2+ release activities of inositol-1,4,5-triphosphate in the bovine adrenal cortex. Mol. Endocrinol.2, 1249–1255 (1988).