Tác động của chiết xuất Valeriana Officinalis lên sự gắn kết của [3H]Flunitrazepam, sự hấp thu [3H]GABA trong synap và sự giải phóng [3H]GABA từ hippocampus

Neurochemical Research - 1999
José G. Ortiz1,2, Jennifer Nieves-Natal2,1, Pedro Chavez3,4
1School of Pharmacy, San Juan, Puerto Rico
2Department of Pharmacology and Toxicology, University of Puerto Rico School of Medicine, Puerto Rico
3Dept. of Medicinal Chemistry and Pharmacognosy, Midwestern University-Glendale College of Pharmacy, Glendale
4Center for Molecular and Behavioral Neuroscience, Universidad Central del Caribe, Bayamón, Puerto Rico

Tóm tắt

Chiết xuất từ Valeriana officinalis đã được sử dụng trong y học dân gian vì các tác dụng an thần, gây ngủ, trấn tĩnh và kháng co giật, và có thể tương tác với acid γ-aminobutyric (GABA) và/hoặc các vị trí benzodiazepine. Ở nồng độ thấp, chiết xuất valerian làm tăng sự gắn kết của [3H]flunitrazepam (EC50 4,13 × 10−10 mg/ml). Tuy nhiên, sự gắn kết [3H]flunitrazepam này sẽ bị thay thế bởi một cơ chế ức chế ở nồng độ cao hơn (IC50 là 4,82 × 10−1 mg/ml). Những kết quả này phù hợp với sự hiện diện của ít nhất hai hoạt động sinh học khác nhau tương tác với các vị trí gắn kết [3H]flunitrazepam. Các chiết xuất valerian cũng tăng cường sự giải phóng hoạt tính phóng xạ từ các lát hippocampus đã được nạp sẵn với [3H]GABA khi kích thích bằng K+ hoặc veratridine. Cuối cùng, sự ức chế sự hấp thu [3H]GABA của synaptosomal bởi các chiết xuất valerian cũng thể hiện sự tương tác hai pha với guvacine. Những kết quả này xác nhận rằng các chiết xuất valerian có tác động lên các thụ thể GABAA, nhưng cũng có thể tương tác tại các thành phần tiền synap khác của các tế bào thần kinh GABAergic.

Từ khóa

#Valeriana officinalis #GABA #Flunitrazepam #sinh học thần kinh #y học dân gian

Tài liệu tham khảo

Petkov, V., Manolov, P., Marekov, N.L., Popov, S.S., and Khandzhieva, N.B.1974. Pharmacological studies on a mixture of valepotriates isolated from Valeriana officinalis. Dokl. Bolg. Akad. Nauk. 27:1007–1010.

Cott, J.1995. Medicinal plants and dietary supplements: sources for innovative treatments of adjuncts. Psychopharmacol. Bull. 31:137–137

Granicher, F., Christen, P.,and Kapetanidis, I.1995. Essential oils from normal and hairy roots of Valeriana officinalis varsambucifolia. Phytochemistry 40:1421–1424.

Haas, L.F.1996. Neurological stamp Valeriana officinalis. J.Neurol. Neurosurg. Psychiatry 60:255.

Petkov, V.,and Manolov, P.1975.To the pharmacology of iridoids. Agressologie 16:25–30.

Leuschner, J., Muller, J.,and Rudmann, M.1993. Characterization of the central nervous depressant activity of a commercially available valerian root extract.Arzneim. Forsch./Drug. Res. 43:638–641.

Andreatini, R.,and Leite, J.R.1994. Effect of valepotriates on the behavior of rats in the elevated plus-maze during diazepanwithdrawal. Eur. J. Pharmacol. 260:233–235.

Hendriks, H., Bos, R., Allersma, D.P., Malingre, T.H.M., and Koster, A.S.J.1981. Pharmacological screening of valerenal and some other components of essential oil of Valerianaofficinalis. Planta Med. 42:62–68.

Hendriks, H., Bos, R., Woerdenbag, H.J., and A. Sj. Koster,1985. Central nervous depressant activity of valerenic acid in the mouse. Planta Med.1:28–31.

Leathwood, P.D.,and Chauffard, F.1985. Aqueous extract of valerian reduces latency to fall asleep in man. Planta Med. 2:144–148.

Santos, M.S., Ferreira, F., Cunha, A.P., Carvalho, A.P., and Macedo, T.1994. Aqueous extract of valerian influences the transport of GABA in synaptosomes. Planta Med. 60:278–279.

Santos, M.S., Ferreira, F., Cunha, A.P., Carvalho, A.P., Ribeiro, C.F.,and Macedo, T.1994. Synaptosomal GABA release as influenced by valerian root extract-involvement of theGABA carrier. Arch. Int. Pharmacodyn. 327:220–231

Santos, M.S., Ferreira, F., Faro, C., Pires, E., Carvalho, A.P.,and A.P.,Cunha,1994. The amount of GABA present in aqueous extracts of valerian is sufficient to account for [3 H ] GABA release in synaptosomes. Planta Med. 60:475–476.

Cavadas, C., Araujo, I., Cotrim, M.D., Amaral, T., Cunha, A.P., Macedo, T.,and Ribeiro, C.F.1995. In vitro study on the interaction of Valeriana Officinalis L.extracts and their amino acidson GABAA receptor in rat brain. Arzneim-Forsch /Drug Res. 45:753–755.

Rosenstein, J.M.1996. Permeability of the blood-brain barrier to protein and [3 H ]GABA in intraparenchymal fetal CNS tissuegrafts. Exp.Neurol. 142:66–79.

Chiu, T.M., Dryden, D.M., and H.C. Rosenberg.,1982. Kinetics of [3 H ]flunitrazepam binding to membrane bound benzo-diazepine receptors. Mol. Pharmacol. 21:57–65.

Ortiz, J.G., Negron, A., Thomas, A., Heimer, H., Moreira, J.A., Cordero, M.L., Aranda, J.,and Bruno, M.S.1991. GABAergic neurotransmission in the C57BL/10 sps/sps mouse mutant: a model of absence of seizures. Exp. Neurol. 113:338–343.

Cordero, M.L., Ortiz, J., Santiago, G., Negron, A.,and Moreira, J.A.1994. Altered GABAergic and glutamatergic transmission in audiogeitic seizure-susceptible mice. Mol. Neurobiol.9:253–258.

Bradford, M.M.1976. A rapid and sensitive method for the quantification of microgram quantities of protein utilizing the principle of protein-dye binding. Anal,Biochem.72:248–254.

Lindah, O.,and Lindwall, L.1989. Double blind study of a valerian preparation. Pharmacol. Biochem. Behavior 32:1065–1066.

Thông tin
Thông tin xuất bản

Neurochemical Research

Thông tin tác giả