Drugging Membrane Protein Interactions

Annual Review of Biomedical Engineering - Tập 18 Số 1 - Trang 51-76 - 2016
Hang Yin1,2,3, Aaron D. Flynn4,5
1BioFrontiers Institute, and
2BioFrontiers Institute, and; Center of Basic Molecular Science, Department of Chemistry, Tsinghua University, Beijing 100082, China; Department of Chemistry and Biochemistry,
3Center of Basic Molecular Science, Department of Chemistry, Tsinghua University, Beijing 100082, China
4BioFrontiers Institute and Department of Molecular, Cellular, and Developmental Biology, University of Colorado, Boulder, Colorado 80309
5Department of Molecular, Cellular, and Developmental Biology, University of Colorado, Boulder, Colorado 80309

Tóm tắt

The majority of therapeutics target membrane proteins, accessible on the surface of cells, to alter cellular signaling. Cells use membrane proteins to transduce signals into cells, transport ions and molecules, bind cells to a surface or substrate, and catalyze reactions. Newly devised technologies allow us to drug conventionally “undruggable” regions of membrane proteins, enabling modulation of protein–protein, protein–lipid, and protein–nucleic acid interactions. In this review, we survey the state of the art of high-throughput screening and rational design in drug discovery, and we evaluate the advances in biological understanding and technological capacity that will drive pharmacotherapy forward against unorthodox membrane protein targets.

Từ khóa


Tài liệu tham khảo

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