Suppo ngậm lỏng nhạy nhiệt chứa Docetaxel: tối ưu hóa các tính chất lưu biến

Woo Hyun Yeo1, Thiruganesh Ramasamy1, Dong-Wuk Kim2, Hyuk Jun Cho1, Yong-Il Kim1, Kwan Hyung Cho1, Chul Soon Yong1, Jong Oh Kim1, Han-Gon Choi2
1College of Pharmacy, Yeungnam University, Gyongsan, South Korea
2College of Pharmacy & Institute of Pharmaceutical Science and Technology, Hanyang University, Ansan, South Korea

Tóm tắt

Mục đích chính của nghiên cứu này là tối ưu hóa các tính chất lưu biến của các viên thuốc nhét rectal chứa docetaxel (DCT) dưới dạng lỏng nhạy nhiệt. Các viên thuốc nhét lỏng chứa DCT được chuẩn bị bằng phương pháp lạnh và được đặc trưng dựa trên các tính chất lý hóa và tính chất viscoelastic. Các tham số chính trong công thức bao gồm poloxamer (P407) và Tween 80 đã được tối ưu hóa để điều chỉnh các tính chất gel hóa và bám dính cho việc sử dụng qua đường trực tràng. Đáng chú ý, độ mạnh của gel và lực bám dính tăng đáng kể với sự tăng lên của các biến này. Hơn nữa, việc đưa DCT vào không làm thay đổi hành vi viscoelastic, và kích thước hạt trung bình của nanomicelle trong đó khoảng 16 nm với hình dạng cầu rõ rệt. Công thức này tồn tại dưới dạng lỏng ở nhiệt độ phòng và biến thành gel ở nhiệt độ sinh lý thông qua hiện tượng gel hóa ngược. Do đó, các viên thuốc nhét lỏng nhạy nhiệt chứa DCT [DCT/P407/P188/Tween 80 (0.25/11/15/10 %)] với các tính chất gel tối ưu rất dễ chuẩn bị và sử dụng qua đường trực tràng, và có thể cho phép gel ở lại trong trực tràng mà không bị thoát ra ngoài.

Từ khóa


Tài liệu tham khảo

Barakat, N.S. 2009. In vitro and in vivo characteristics of a thermogelling rectal delivery system of etodolac. AAPS PharmSciTech 10: 724–731. Ben Reguiga, M., L. Bonhomme-Faivre, and R. Farinotti. 2007. Bioavailability and tissular distribution of docetaxel, a P-glycoprotein substrate, are modified by interferon-alpha in rats. Journal of Pharmacy and Pharmacology 59: 401–408. Chen, J., L. Qiu, M. Hu, Y. Jin, and J. Han. 2008. Preparation, characterization and in vitro evaluation of solid dispersions containing docetaxel. Drug Development and Industrial Pharmacy 34: 588–594. Choi, H.G., M.H. Kim, M.K. Lee, and C.K. Kim. 1999. Effect of additives on the physicochemical properties of liquid suppository. International Journal of Pharmaceutics 190: 13–19. Choi, H.G., J.H. Jung, J.M. Ryu, S.J. Yoon, Y.K. Oh, and C.K. Kim. 1998. Development of in situ-gelling and mucoadhesive acetaminophen liquid suppository. International Journal of Pharmaceutics 165: 33–44. Choi, Y.K., D.W. Lee, C.S. Yong, H.G. Choi, T.K. Bronich, and J.O. Kim. 2011. Biostable Poly(ethylene oxide)-b-poly(methacrylic acid) micelles for pH-triggered release of doxorubicin. Journal of Pharmaceutical Investigation 41: 111–115. Du, W., L. Hong, T. Yao, X. Yang, Q. He, B. Yang, and Y. Hu. 2007. Synthesis and evaluation of water-soluble docetaxel prodrugs-docetaxel esters of malic acid. Bioorganic & Medicinal Chemistry 15: 6323–6330. Elsabahy, M., M.E. Perron, N. Bertrand, G.E. Yu, and J.C. Leroux. 2007. Solubilization of docetaxel in poly(ethylene oxide)-block-poly(butylene/styrene oxide) micelles. Biomacromolecules 8: 2250–2257. Engels, F.K., R.A. Mathot, W.J. Loos, R.H. van Schaik, and J. Verweij. 2006. Influence of high-dose ketoconazole on the pharmacokinetics of docetaxel. Cancer Biology & Therapy 5: 833–839. Esmaeili, F., R. Dinarvand, M.H. Ghahremani, S.N. Ostad, H. Esmaily, and F. Atyabi. 2010. Cellular cytotoxicity and in vivo biodistribution of docetaxel poly(lactide-co-glycolide) nanoparticles. Anti-Cancer Drugs 21: 43–52. Esmaeili, F., R. Dinarvand, M.H. Ghahremani, M. Amini, H. Rouhani, N. Sepehri, S.N. Ostad, and F. Atyabi. 2009. Docetaxel-albumin conjugates, preparation, in vitro evaluation and biodistribution studies. Journal of Pharmaceutical Sciences 98: 2718–2730. Gao, K., J. Sun, K. Liu, X. Liu, and Z. He. 2008. Preparation and characterization of a submicron lipid emulsion of docetaxel, submicron lipid emulsion of docetaxel. Drug Development and Industrial Pharmacy 34: 1227–1237. Hu, K., S. Cao, F. Hu, and J. Feng. 2012. Enhanced oral bioavailability of docetaxel by lecithin nanoparticles, preparation, in vitro, and in vivo evaluation. International Journal of Nanomedicine 7: 3537–3545. Jun, Y.J. 2012. Stable and efficient delivery of docetaxel by micelle-encapsulation using a tripodal cyclotriphosphazene amphiphile. International Journal of Pharmaceutics 422: 374–380. Kintzel, P.E., L.B. Michaud, and M.K. Lange. 2006. Docetaxel-associated epiphora. Pharmacotherapy 26: 853–867. Klueglich, M., A. Ring, S. Scheuerer, D. Trommeshauser, C. Schuijt, B. Liepold, and G. Berndl. 2005. Ibuprofen Extrudate, a Novel, Rapidly Dissolving Ibuprofen Formulation, Relative Bioavailability Compared to Ibuprofen Lysinate and Regular Ibuprofen, and Food Effect on All Formulations. Journal of Clinical Pharmacology 45: 1055–1061. Malingré, M.M., D.J. Richel, J.H. Beijnen, H. Rosing, F.J. Koopman, W.W. Ten Bokkel Huinink, M.E. Schot, and J.H. Schellens. 2001. Coadministration of cyclosporine strongly enhances the oral bioavailability of docetaxel. Journal of Clinical Oncology 19: 1160–1166. Mayol, L., M. Biondi, F. Quaglia, S. Fusco, A. Borzacchiello, A.L. La, and M.I. Rotonda. 2011. Injectable thermally responsive mucoadhesive gel for sustained protein delivery. Biomacromolecules 12: 28–33. Ryu, J.M., S.J. Chung, M.H. Lee, C.K. Kim, and C.K. Shim. 1999. Increased bioavailability of propranolol in rats by retaining thermally gelling liquid suppositories in the rectum. Journal of Controlled Release 59: 163–172. Sakai, M., N. Hobara, N. Hokama, H. Kameya, S. Ohshiro, M. Sakanashi, and H. Saitoh. 2004. Increased bioavailability of tacrolimus after rectal administration in rats. Biological and Pharmaceutical Bulletin 27: 1480–1482. Sambuelli, A.M., S.M. Negreira, A.H. Gil, S.P. Huernos, S. Goncalves, M.A. Toro, Z. Kogan, A. Cabanne, S. Camarero, J.C. Bai, and A.J. Lazarowski. 2006. Multidrug resistance gene (MDR-1) expression in the colonic mucosa of patients with refractory ulcerative colitis. Acta Gastroenterologica Latinoamericana 36: 23–32. Seo, Y.G., D.W. Kim, W.H. Yeo, T. Ramasamy, Y.K. Oh, Y.J. Park, J.A. Kim, D.H. Oh, S.K. Ku, J.K. Kim, C.S. Yong, J.O. Kim, and H.G. Choi. 2013. Docetaxel-loaded thermosensitive and bioadhesive nanomicelles as a rectal drug delivery system for enhanced chemotherapeutic effect. Pharmaceutical Research 30(7): 1860–1870. Straubinger, R.M., and S.V. Balasubramanian. 2005. Preparation and characterization of taxane-containing liposomes. Methods in Enzymology 391: 97–117. Veyries, M.L., G. Couarraze, S. Geiger, F. Agnely, L. Massias, B. Kunzli, F. Faurisson, and B. Rouveix. 1999. Controlled release of vancomycin from poloxamer 407 gels. International Journal of Pharmaceutics 192: 183–193. Wang, L., J. Dong, J. Chen, J. Eastoe, and X. Li. 2009. Design and optimization of a new self-nanoemulsifying drug delivery system. Journal of Colloid and Interface Science 330: 443–448. Wils, P., V. Phung-Ba, A. Warnery, D. Lechardeur, S.D. Raeissi, I.J. Hidalgo, and D. Scherman. 1994. Polarized transport of docetaxel and vinblstine mediated by P-glycoprotein in human intestinal epithelial cell monolayers. Biochemical Pharmacology 48: 1528–1530. Yan, Y.D., D.H. Kim, J.H. Sung, C.S. Yong, and H.G. Choi. 2010. Enhanced oral bioavailability of docetaxel in rats by four consecutive days of pre-treatment with curcumin. International Journal of Pharmaceutics 399: 116–120. Yang, Y., J. Wang, X. Zhang, W. Lu, and Q. Zhang. 2009. A novel mixed micelle gel with thermo-sensitive property for the local delivery of docetaxel. Journal of Controlled Release 135: 175–182. Yin, Y.M., F.D. Cui, C.F. Mu, M.K. Choi, J.S. Kim, S.J. Chung, C.K. Shim, and D.D. Kim. 2009. Docetaxel microemulsion for enhanced oral bioavailability, preparation and in vitro and in vivo evaluation. J. Control. Rel. 140: 86–94. Yong, C.S., J.S. Choi, Q.Z. Quan, J.D. Rhee, C.K. Kim, S.J. Lim, K.M. Kim, and H.G. Choi. 2001. Effect of sodium chloride on the gelation temperature, gel strength and bioadhesive force of poloxamer gels containing diclofenac sodium. International Journal of Pharmaceutics 226: 195–205. Yong, C.S., C.H. Yang, J.D. Rhee, B.J. Lee, D.C. Kim, D.D. Kim, C.K. Kim, J.S. Choi, and H.G. Choi. 2004. Enhanced rectal bioavailability of ibuprofen in rats by poloxamer 188 and menthol. International Journal of Pharmaceutics 269: 169–176. Yuan, Y., C. Ying, Z. Li, Z.H. Ping, G.Y. Sha, Z. Bo, et al. 2012. Thermosensitive and mucoadhesive in situ gel based on poloxamer as new carrier for rectal administration of nimesulide. International Journal of Pharmaceutics 430: 114–119. Xuan, J.J., P. Balakrishnan, D.H. Oh, W.H. Yeo, S.M. Park, C.S. Yong, and H.G. Choi. 2010. Rheological characterization and in vivo evaluation of thermosensitive poloxamer-based hydrogel for intramuscular injection of piroxicam. The International Journal of Pharmaceutics 395: 317–323. Zrieki, A., R. Farinotti, and M. Buyse. 2010. Cyclooxygenase-2 inhibitors prevent trinitrobenzene sulfonic acid-induced P-glycoprotein up-regulation in vitro and in vivo. European Journal of Pharmacology 636: 189–197.