Nội dung được dịch bởi AI, chỉ mang tính chất tham khảo
Sự khác biệt về độ thấm của hàng rào máu não đối với các chất kháng cholin
Tóm tắt
Đối tượng nghiên cứu là các tính chất lý hóa và khả năng thẩm thấu qua hàng rào máu não (BBB) ở chuột cống trắng của atropine, amysil và lachesine được tiêm tĩnh mạch và vào não thất bên. Mức độ thẩm thấu của các chất này qua hàng rào não được xác định bằng kích thước liều (ED50) ngăn ngừa co giật arecoline ở chuột. So sánh mức độ thẩm thấu của các thuốc kháng cholin qua BBB với các tính chất lý hóa cho thấy rằng trọng lượng phân tử, tỷ lệ ion hóa và độ tan của các thuốc kháng cholin trong nước không có ảnh hưởng đáng kể đến khả năng thẩm thấu của chúng qua BBB. PKa và hệ số phân bố có ý nghĩa nhất định đối với sự thẩm thấu của atropine, amysil và lachesine. Về khả năng thẩm thấu qua BBB, đã xác lập được sự khác biệt không chỉ giữa các thuốc kháng cholin bậc ba và bậc tư mà còn giữa các hợp chất bậc ba (amysil cho thấy khả năng thẩm thấu vào não tốt hơn atropine).
Từ khóa
#hàng rào máu não #thẩm thấu #thuốc kháng cholin #atropine #amysil #lachesineTài liệu tham khảo
A. E. Aleksandrova, In book: The Pharmacology of Neurotropic Drugs [in Russian], Leningrad (1963), p. 9.
S. N. Golikov and V. A. Pechenkin Byull. Éksper. Biol. No. 11 (1963), p. 82.
É. V. Zeimal' and Z. Vatava, Activ. Nerv. Sup. Vol. 3, Praha (1961), p. 276.
É. V. Zeimal' and M. Ya. Mikhel'son, In book: Tissue-Blood Barriers [in Russian], Moscow (1961), p. 166.
B. B. Brodie, H. Kurz, and, L. S. Schanker, J. Pharmacol. Exp. Ther., Vol. 130 (1960), p. 20.
T. J. Haley and W. G. McCormick, Brit. J. Pharmacol., Vol. 12 (1957), p. 12.
S. E. Mayer and R. P. Maickel Pharmacol. Exp. Ther., Vol. 119 (1957), p. 167.
L. C. Miller and M. L. Tainter, Proc. Soc. Exp. Biol., Vol. 57, New York (1944), p. 261.
L. S. Schanker, Pharmacol. Rev., Vol. 14 (1962), p. 501.