So sánh cấu trúc, logP và độc tính P388 của một số analog chalcone vòng phenyl và ferrocenyl. Ứng dụng của RP-TLC trong việc xác định logP của các analog ferrocenyl

Walter de Gruyter GmbH - Tập 10 Số 5 - Trang 1500-1505 - 2012
Pál Perjési1, Krisztina Takács‐Novák2, Zsuzsanna Rozmer1, Pàl Sohár3, Richard E. Bozak4, Theresa M. Allen5
1Institute of Pharmaceutical Chemistry, University of Pécs, Pécs, 7634, Hungary
2Institute of Pharmaceutical Chemistry, Semmelweis University, Budapest, 1092, Hungary
3Department of Chemistry, Eötvös Lóránd University (ELTE), and Protein Modelling Group ELTE-HAS, Budapest, 1117, Hungary
4Department of Chemistry, California State University Hayward, Hayward, CA 94542, USA
5Department of Pharmacology, University of Alberta, Edmonton, AB T6G 2H7, Canada

Tóm tắt

Tóm tắt

Các analog chalcone vòng (2–5) và các đối tác ferrocenyl của chúng (6–10) đã được tổng hợp và nghiên cứu logP cũng như độc tính P388 của chúng. Cấu trúc của các hợp chất mới được tổng hợp đã được xác nhận bằng phương pháp quang phổ IR 1H và 13NMR. So sánh sự liên hợp và hình học của các dẫn xuất tương ứng cho thấy các đặc điểm tương tự so với những hợp chất có mức độ liên hợp cao hơn trong chuỗi ferrocenyl. So sánh logP của các dẫn xuất ferrocenyl được xác định bằng phương pháp RP-TLC đã được xác thực cho thấy các dẫn xuất ferrocenyl có logP TLC cao hơn. Kết quả cho thấy rằng sự khác biệt về hình dạng ba chiều, sự liên hợp và tính ưa mỡ không có ảnh hưởng mạnh mẽ đến độc tính P388 của các enon phenyl (1−5) và ferrocenyl (6−10) được nghiên cứu.

Từ khóa


Tài liệu tham khảo