Sham M. Sondhi1, G. Bhattacharjee1, Rafid K. Jameel1, Rakesh Shukla2, Ram Raghubir2, Olivier Lozach3, Laurent Meijer3
1Department of Chemistry, Indian Institute of Technology, 247667, Roorkee, U.A., India
2Division of Pharmacology, Central Drug Research Insitute, Lucknow-226001, U.P., India
3Centre National De La Recherche Scientifique, Station Biologique, 29680-Roscoff, Bretagne, France
Tóm tắt
Tóm tắt9-Chloro-2,4-(un)substituted acridines (1) khi ngưng tụ với sulpha-diazine, sulphathiazole và sulphaacetamide đã tạo ra các sản phẩm ngưng tụ 3a-h. 3-Aryl-4-phenyl-2-imino-4-thiazolines (4) khi ngưng tụ với 9-chloro-2,4-(un)substituted acridines (1) đã tạo ra các sản phẩm ngưng tụ 5a–5o. Cả 3a–3h và 5a–5o đều được tinh chế bằng phương pháp kết tinh hoặc sắc ký. Các cấu trúc gán cho 3a–3h và 5a–5o được hỗ trợ bởi dữ liệu phổ hợp lệ. Việc sàng lọc hoạt động chống viêm và giảm đau của 3a, 3e, 3f và 5a–5c, 5e, 5g, 5i, 5m, 5n đã được thực hiện bằng cách sử dụng thí nghiệm gây phù chi do carrageenin và thí nghiệm co quắp phenyl quinone. Một số hợp chất đã thể hiện hoạt động chống viêm hoặc giảm đau thú vị.