Hoạt động chống đông của Indobufen, một thuốc chống ngưng tập tiểu cầu
Tóm tắt
Indobufen là một thế hệ mới của thuốc chống ngưng tập tiểu cầu, nhưng các nghiên cứu về tác dụng chống đông của nó vẫn chưa đủ. Trong nghiên cứu này, hoạt động chống đông của indobufen được xác định bằng cách theo dõi thời gian thromboplastin một phần hoạt hóa (APTT), thời gian prothrombin (PT) và thời gian thrombin (TT) trong huyết tương thỏ. Chúng tôi đánh giá các cơ chế chống đông dựa trên sự có mặt của yếu tố tiểu cầu 3,4 (PF3,4) và các yếu tố đông máu 1, 2, 5, 8, 10 (FI, II, V, VIII, X) trong thỏ, cũng như thời gian chảy máu và thời gian đông máu in vivo ở chuột. Sự khác biệt dược lý giữa indobufen và warfarin natri, rivaroxaban, và dabigatran cũng được nghiên cứu thêm trong việc hình thành cục máu đông và sự có mặt của FII và FX ở chuột cống. Các thí nghiệm trên động vật cho thấy indobufen được sử dụng qua đường tiêu hóa có thể làm giảm đáng kể APTT, PT, TT, PF3, FI, II, V, VIII và X trong huyết tương. Tác dụng ức chế của nó đối với FII huyết tương tốt hơn so với thuốc ức chế thrombin dabigatran và tác dụng đối với FX tốt hơn so với thuốc ức chế FXa rivaroxaban. Những kết quả này gợi ý rằng indobufen có một số tác dụng chống đông mạnh mẽ như một số thuốc chống đông thông thường. Cơ chế có thể liên quan đến cả hệ thống đông máu ngoại sinh và nội sinh.
Từ khóa
Tài liệu tham khảo
Jin, 2016, Potential blood clotting factors and anticoagulants, Biomed. Pharmacother., 84, 356, 10.1016/j.biopha.2016.09.057
Ryu, 2013, Anticoagulant and antiplatelet activities of artemisia princeps pampanini and its bioactive components, Prev. Nutr. Food Sci., 18, 181, 10.3746/pnf.2013.18.3.181
Butenas, 2002, Blood coagulation, Biochemistry, 67, 3
Prevention, 2000, The italian guidelines for stroke prevention, Neurol. Sci., 21, 5, 10.1007/s100720070112
Schuijt, 2013, Factor Xa activation of factor V is of paramount importance in initiating the coagulation system: Lessons from a tick salivary protein, Circulation, 128, 254, 10.1161/CIRCULATIONAHA.113.003191
Qiu, 2017, Capture of anti-coagulant active ingredients from Moutan Cortex by platelet immobilized chromatography and evaluation of anticoagulant activity in rats, Biomed. Pharmacother., 95, 235, 10.1016/j.biopha.2017.08.051
Vinazzer, 1980, Clinical pharmacology studies with indobufen (K 3920): Inhibitor of platelet aggregation, J. Clin. Pharmacol., 20, 316, 10.1177/009127008002000502
Wiseman, 1992, Indobufen. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in cerebral, peripheral and coronary vascular disease, Drugs, 44, 445, 10.2165/00003495-199244030-00009
Posma, 2016, Coagulation and non-coagulation effects of thrombin, J. Thromb. Haemost., 14, 1908, 10.1111/jth.13441
Coleman, 2012, Effect of pharmacological therapies for stroke prevention on major gastrointestinal bleeding in patients with atrial fibrillation, Int. J. Clin. Pract., 66, 53, 10.1111/j.1742-1241.2011.02809.x
Eligini, 2006, Indobufen inhibits tissue factor in human monocytes through a thromboxane-mediated mechanism, Cardiovasc. Res., 69, 218, 10.1016/j.cardiores.2005.07.013
Morocutti, 1997, Indobufen versus warfarin in the secondary prevention of major vascular events in nonrheumatic atrial fibrillation. SIFA (Studio Italiano Fibrillazione Atriale) Investigators, Stroke, 28, 1015, 10.1161/01.STR.28.5.1015
Patrono, 2008, Antiplatelet drugs: American college of chest physicians evidence-based clinical practice guidelines (8th edition), Chest, 133, 199S, 10.1378/chest.08-0672
Mannucci, 1987, Indobufen is a potent inhibitor of whole blood aggregation in patients with a high atherosclerotic risk, Thromb. Res., 48, 417, 10.1016/0049-3848(87)90399-9
Grasselli, 1987, In vitro and ex vivo effects of indobufen on red blood cell deformability, Eur. J. Clin. Pharmacol., 32, 207, 10.1007/BF00542198
Naithani, 2008, Bilateral vitreous hemorrhage in a child due to isolated platelet factor 3 availability defect, J. AAPOS, 12, 203, 10.1016/j.jaapos.2007.09.013
Kowalska, 2010, Role of the platelet chemokine platelet factor 4 (PF4) in hemostasis and thrombosis, Thromb. Res., 125, 292, 10.1016/j.thromres.2009.11.023
Lord, 2017, Platelet factor 4 binds to vascular proteoglycans and controls both growth factor activities and platelet activation, J. Biol. Chem., 292, 4054, 10.1074/jbc.M116.760660
Heemskerk, 2013, Platelet-based coagulation: different populations, different functions, J. Thromb. Haemost., 11, 2, 10.1111/jth.12045
Samama, 2011, The mechanism of action of rivaroxaban—An oral, direct Factor Xa inhibitor—Compared with other anticoagulants, Thromb. Res., 127, 497, 10.1016/j.thromres.2010.09.008
Vinholt, 2017, Dabigatran reduces thrombin-induced platelet aggregation and activation in a dose-dependent manner, J. Thromb. Thrombolysis., 44, 216, 10.1007/s11239-017-1512-2
Xu, 2017, Bleeding effected by direct oral anticoagulants study, g., direct oral anticoagulant- or warfarin-related major bleeding: Characteristics, reversal strategies, and outcomes from a multicenter observational study, Chest, 152, 81, 10.1016/j.chest.2017.02.009
Stratton, 1997, Chronic atrial fibrillation: Selection of antithrombotic therapy, Card. Electrophysiol. Rev., 1, 35, 10.1023/A:1009903216196
Carrieri, 1987, Antithrombotic effect of indobufen in an experimental model of arterio-arterial microanastomosis in the rat, Thromb. Res., 45, 195, 10.1016/0049-3848(87)90187-3
Lee, 2016, Comparison of aspirin and indobufen in healthy volunteers, Platelets, 27, 105
Group, 2001, Long term anticoagulation or antiplatelet treatment, BMJ, 323, 235
Smith, 2015, How it all starts: Initiation of the clotting cascade, Crit. Rev. Biochem. Mol. Biol., 50, 326, 10.3109/10409238.2015.1050550
Lee, 2015, Antiplatelet, anticoagulant, and profibrinolytic activities of baicalin, Arch. Pharm. Res., 38, 893, 10.1007/s12272-014-0410-9
Triplett, 2000, Coagulation and bleeding disorders: review and update, Clin. Chem., 46, 1260, 10.1093/clinchem/46.8.1260
Di, 2017, Old and new oral anticoagulants: Food, herbal medicines and drug interactions, Blood Rev., 31, 193, 10.1016/j.blre.2017.02.001
Molina, 2014, A quantitative and humane tail bleeding assay for efficacy evaluation of antihaemophilic factors in haemophilia A mice, Haemophilia, 20, e392, 10.1111/hae.12484
Kaku, 2013, Antithrombotic and anticoagulant effects of direct factor Xa inhibitor darexaban in rat and rabbit models of venous thrombosis, Eur. J. Pharmacol., 699, 40, 10.1016/j.ejphar.2012.11.026
Greene, 2010, Animal models subcommittee of the, s.; standardization committee of the, i., towards a standardization of the murine tail bleeding model, J. Thromb. Haemost., 8, 2820, 10.1111/j.1538-7836.2010.04084.x
Umar, 2015, Effect of traditional Uyghur medicine abnormal Savda Munziq extract on rabbit platelet aggregation in vitro and rat arteriovenous shunt thrombosis in vivo, J. Ethnopharmacol., 159, 184, 10.1016/j.jep.2014.11.006