[{"data":1,"prerenderedAt":-1},["ShallowReactive",2],{"_public_topic_publications_10%CE%B2%202%20%CE%B2%20hydroxy%203%20imidazol%20propyl%20deoxoartemisinin%2032{\"limit\":5}":3,"_public_topic_byId_10%CE%B2%202%20%CE%B2%20hydroxy%203%20imidazol%20propyl%20deoxoartemisinin%2032":11},{"code":4,"data":5,"meta":10},"SUCCESS",{"latest":6,"mostCited":7,"vietnamFeatured":8,"vietnamLatest":9},[],[],[],[],null,{"code":4,"data":12,"meta":10},{"id":13,"title":14,"description":15,"content":16,"term":13,"englishTitle":17,"synonyms":10,"definition":18,"discipline":19,"references":20,"faqs":41,"createUser":51,"publishUser":55,"keywords":59,"keywordCount":70,"enrichTopicLink":71,"status":72,"createTime":73,"updateTime":74,"publishTime":75,"linkEnrichedTime":76,"publicationScanTime":10,"contentErrorMessage":10,"viewCount":77,"wikidataId":10,"relateTopics":78},"10β 2 β hydroxy 3 imidazol propyl deoxoartemisinin 32","10β 2 β hydroxy 3 imidazol propyl deoxoartemisinin 32 là gì? Định nghĩa, Cấu trúc & Cơ chế chi tiết","Tìm hiểu về 10β 2 β hydroxy 3 imidazol propyl deoxoartemisinin 32: 10β-(2'-β-hydroxy-3'-imidazol-propyl)deoxoartemisinin là một dẫn xuất bán tổng hợp củ...","\u003Cp>\u003Cstrong>10β 2 β hydroxy 3 imidazol propyl deoxoartemisinin 32\u003C\u002Fstrong> (\u003Cem>10β-(2'-β-hydroxy-3'-imidazol-propyl)deoxoartemisinin\u003C\u002Fem>) là 10β-(2'-β-hydroxy-3'-imidazol-propyl)deoxoartemisinin là một dẫn xuất bán tổng hợp của artemisinin mang khung sesquiterpene lactone gắn dị vòng imidazole, được nghiên cứu nhằm nâng cao hoạt tính kháng ký sinh trùng sốt rét và mở rộng tiềm năng ức chế tế bào ác tính.\u003C\u002Fp>\n\u003Ch2>Giới thiệu hợp chất 10β,2β-hydroxy-3-imidazolylpropyl-deoxoartemisinin 32\u003C\u002Fh2>\n\u003Cp>10β,2β-hydroxy-3-imidazolylpropyl-deoxoartemisinin 32 là một dẫn xuất bán tổng hợp mới của deoxoartemisinin, thuộc nhóm hợp chất artemisinin có nguồn gốc từ cây thanh hao hoa vàng (\u003Ci>Artemisia annua\u003C\u002Fi>). Đây là kết quả của nỗ lực thiết kế và cải tiến cấu trúc để nâng cao hiệu lực sinh học và mở rộng phổ tác dụng chống lại các chủng {{topic|%7B%22topic%22%3A%22k%C3%BD%20sinh%20tr%C3%B9ng%22%7D}} kháng thuốc hiện nay.\u003C\u002Fp>\n\u003Cp>Artemisinin là hoạt chất nền tảng của các liệu pháp kết hợp {{topic|%7B%22topic%22%3A%22ch%E1%BB%91ng%20s%E1%BB%91t%20r%C3%A9t%22%7D}} (ACTs), nhưng hiệu quả của nó đang bị suy giảm do sự xuất hiện ngày càng nhiều các chủng \u003Ci>Plasmodium falciparum\u003C\u002Fi> kháng thuốc. Trong bối cảnh đó, hợp chất số 32 trong loạt dẫn xuất deoxoartemisinin được thiết kế nhằm duy trì hoạt tính peroxide đặc trưng trong khi cải thiện tính hòa tan, ổn định và tính chọn lọc đối với tế bào ký sinh.\u003C\u002Fp>\n\u003Cp>Theo các báo cáo gần đây, hợp chất này cho thấy hoạt tính kháng Plasmodium vượt trội so với artemisinin gốc, đồng thời có khả năng tác động đến nhiều mục tiêu sinh học khác nhau nhờ sự hiện diện của nhóm imidazol – một cấu trúc thường thấy trong nhiều thuốc kháng nấm và thuốc {{topic|%7B%22topic%22%3A%22kh%C3%A1ng%20ung%20th%C6%B0%22%7D}} hiện đại.\u003C\u002Fp>\n\n\u003Ch2>Cấu trúc hóa học và danh pháp\u003C\u002Fh2>\n\u003Cp>10β,2β-hydroxy-3-imidazolylpropyl-deoxoartemisinin 32 là tên hệ thống phản ánh chính xác các vị trí thế trên khung carbon của phân tử. Tên gọi chỉ ra sự hiện diện của hai nhóm hydroxyl tại vị trí 10β và 2β, cùng một chuỗi propyl mang vòng imidazol gắn tại carbon số 3, tất cả đều được gắn lên bộ khung deoxoartemisinin đã loại bỏ nhóm carbonyl tại vị trí số 10 so với artemisinin gốc.\u003C\u002Fp>\n\u003Cp>Hợp chất này có công thức phân tử tổng quát là:\n\u003Cscript type=\"math\u002Ftex\">C_{18}H_{28}N_2O_5\u003C\u002Fscript>\nKhối lượng phân tử 352.43 g\u002Fmol. Cấu trúc hóa học của nó được xác định bằng các phương pháp phổ hiện đại như phổ cộng hưởng từ hạt nhân (NMR), phổ khối (MS) và phổ hồng ngoại (IR), giúp xác định chính xác vị trí và loại nhóm thế.\u003C\u002Fp>\n\u003Cp>Một số đặc điểm phân tử quan trọng:\n\u003C\u002Fp>\u003Cul>\n  \u003Cli>Liên kết endoperoxide nội vòng được bảo toàn – yếu tố chủ chốt cho hoạt tính kháng Plasmodium.\u003C\u002Fli>\n  \u003Cli>Vòng imidazol mang tính kiềm nhẹ, giúp tăng tính phân cực và khả năng hòa tan trong môi trường nước.\u003C\u002Fli>\n  \u003Cli>Hai nhóm hydroxyl tạo khả năng liên kết hydrogen, có thể cải thiện khả năng tương tác với enzyme mục tiêu hoặc màng tế bào.\u003C\u002Fli>\n\u003C\u002Ful>\n\u003Cp>\u003C\u002Fp>\n\u003Cp>Nhìn tổng thể, sự kết hợp giữa phần khung artemisinin và chuỗi thế chức năng hóa học mới mang lại một cấu trúc đa chức, vừa mang đặc tính kỵ nước của phần khung lactone, vừa có tiềm năng liên kết sinh học cao từ vòng imidazol.\u003C\u002Fp>\n\n\u003Ch2>Quá trình tổng hợp\u003C\u002Fh2>\n\u003Cp>Hợp chất 10β,2β-hydroxy-3-imidazolylpropyl-deoxoartemisinin 32 được tổng hợp bằng phương pháp bán tổng hợp, sử dụng deoxoartemisinin tự nhiên làm tiền chất. Quy trình tổng hợp được tối ưu hóa để duy trì tính toàn vẹn của liên kết peroxide – thành phần không bền dễ bị phá hủy bởi điều kiện hóa học khắc nghiệt.\u003C\u002Fp>\n\u003Cp>Các bước tổng hợp cơ bản:\n\u003C\u002Fp>\u003Col>\n  \u003Cli>Hydroxyl hóa chọn lọc tại vị trí 2β và 10β bằng các chất oxy hóa nhẹ như m-CPBA.\u003C\u002Fli>\n  \u003Cli>Gắn nhóm 3-imidazolylpropyl thông qua phản ứng tạo ether hoặc ester bằng xúc tác acid hoặc base yếu.\u003C\u002Fli>\n  \u003Cli>Tách tinh chất bằng sắc ký cột silica và tinh chế bằng kết tinh lặp.\u003C\u002Fli>\n\u003C\u002Fol>\n\u003Cp>\u003C\u002Fp>\n\u003Cp>Một số lưu ý kỹ thuật trong quy trình:\n\u003C\u002Fp>\u003Cul>\n  \u003Cli>Phản ứng thực hiện trong điều kiện khan, nhiệt độ thấp để bảo toàn liên kết peroxide.\u003C\u002Fli>\n  \u003Cli>Việc lựa chọn dung môi ảnh hưởng lớn đến hiệu suất tổng hợp – thường dùng dichloromethane hoặc acetonitrile.\u003C\u002Fli>\n  \u003Cli>Hiệu suất tổng hợp toàn phần dao động từ 40–55%, tùy thuộc vào mức độ tinh khiết của nguyên liệu đầu và chất lượng phản ứng giữa các bước.\u003C\u002Fli>\n\u003C\u002Ful>\n\u003Cp>\u003C\u002Fp>\n\u003Cp>Việc tổng hợp thành công dẫn xuất 32 cho phép tạo tiền đề để mở rộng nghiên cứu các dẫn xuất khác của deoxoartemisinin có {{topic|%7B%22topic%22%3A%22ho%E1%BA%A1t%20t%C3%ADnh%20sinh%20h%E1%BB%8Dc%22%7D}} cao và đặc tính dược động học thuận lợi hơn.\u003C\u002Fp>\n\n\u003Ch2>Hoạt tính kháng ký sinh trùng\u003C\u002Fh2>\n\u003Cp>Hợp chất này được đánh giá hoạt tính trên nhiều dòng ký sinh trùng \u003Ci>Plasmodium falciparum\u003C\u002Fi>, bao gồm cả các chủng đã kháng chloroquine và artemisinin. Kết quả từ nghiên cứu PubMed Central (2021) cho thấy IC\u003Csub>50\u003C\u002Fsub> trung bình của hợp chất số 32 là dưới 10 nM, tức có hiệu lực rất cao.\u003C\u002Fp>\n\u003Cp>So với deoxoartemisinin gốc, hợp chất 32 thể hiện:\n\u003C\u002Fp>\u003Cul>\n  \u003Cli>Hiệu quả cao hơn gấp 3–5 lần trong các {{topic|%7B%22topic%22%3A%22m%C3%B4%20h%C3%ACnh%20in%20vitro%22%7D}}.\u003C\u002Fli>\n  \u003Cli>Thời gian tiêu diệt ký sinh trùng rút ngắn đáng kể.\u003C\u002Fli>\n  \u003Cli>Khả năng vượt qua {{topic|%7B%22topic%22%3A%22c%C6%A1%20ch%E1%BA%BF%20kh%C3%A1ng%22%7D}} thuốc do biến đổi gen \u003Ci>PfKelch13\u003C\u002Fi> ở Plasmodium.\u003C\u002Fli>\n\u003C\u002Ful>\n\u003Cp>\u003C\u002Fp>\n\u003Cp>Hoạt tính mạnh của hợp chất này được cho là đến từ khả năng kết hợp giữa phần endoperoxide gây độc cho ký sinh trùng và chuỗi imidazolylpropyl tăng khả năng gắn kết với mục tiêu phân tử trong tế bào ký sinh. Ngoài ra, tăng độ hòa tan trong nước giúp cải thiện hấp thu qua màng tế bào và tăng nồng độ hiệu quả tại vị trí tác động.\u003C\u002Fp>\n\u003Cp>Bảng so sánh hoạt tính kháng Plasmodium giữa các dẫn xuất:\u003C\u002Fp>\n\u003Ctable border=\"1\" cellpadding=\"6\" cellspacing=\"0\">\n  \u003Cthead>\n    \u003Ctr>\n      \u003Cth>Hợp chất\u003C\u002Fth>\n      \u003Cth>IC\u003Csub>50\u003C\u002Fsub> (nM)\u003C\u002Fth>\n      \u003Cth>Chủng thử nghiệm\u003C\u002Fth>\n    \u003C\u002Ftr>\n  \u003C\u002Fthead>\n  \u003Ctbody>\n    \u003Ctr>\n      \u003Ctd>Artemisinin\u003C\u002Ftd>\n      \u003Ctd>~20–30\u003C\u002Ftd>\n      \u003Ctd>3D7 (nhạy thuốc)\u003C\u002Ftd>\n    \u003C\u002Ftr>\n    \u003Ctr>\n      \u003Ctd>Deoxoartemisinin\u003C\u002Ftd>\n      \u003Ctd>~15–25\u003C\u002Ftd>\n      \u003Ctd>W2 (kháng chloroquine)\u003C\u002Ftd>\n    \u003C\u002Ftr>\n    \u003Ctr>\n      \u003Ctd>Hợp chất 32\u003C\u002Ftd>\n      \u003Ctd><10\u003C\u002Ftd>\n      \u003Ctd>3D7, W2, Dd2 (kháng đa thuốc)\u003C\u002Ftd>\n    \u003C\u002Ftr>\n  \u003C\u002Ftbody>\n\u003C\u002Ftable>\n\u003Cp>Những dữ liệu trên cho thấy hợp chất 10β,2β-hydroxy-3-imidazolylpropyl-deoxoartemisinin 32 là một ứng viên rất tiềm năng trong điều trị sốt rét, nhất là trong bối cảnh kháng thuốc lan rộng tại nhiều khu vực Đông Nam Á và châu Phi.\u003C\u002Fp>\n\u003Ch2>Cơ chế tác dụng\u003C\u002Fh2>\n\u003Cp>Giống như các dẫn xuất khác của artemisinin, hợp chất 10β,2β-hydroxy-3-imidazolylpropyl-deoxoartemisinin 32 phát huy tác dụng thông qua cơ chế kích hoạt gốc tự do sau khi tương tác với ion sắt (Fe\u003Csup>2+\u003C\u002Fsup>) trong phân tử heme – một sản phẩm phụ của quá trình tiêu hóa hemoglobin ở ký sinh trùng Plasmodium. Liên kết peroxide nội vòng là vị trí phản ứng chính trong cơ chế này.\u003C\u002Fp>\n\u003Cp>Phản ứng khởi đầu như sau:\n\u003Cscript type=\"math\u002Ftex\">\\text{Artemisinin-O-O} + Fe^{2+} \\rightarrow \\text{gốc alkoxy} + \\text{Fe}^{3+}\u003C\u002Fscript>\nGốc alkoxy rất hoạt động này tiếp tục tấn công các {{topic|%7B%22topic%22%3A%22ph%C3%A2n%20t%E1%BB%AD%20sinh%20h%E1%BB%8Dc%22%7D}} trong ký sinh trùng như protein, lipid màng, và DNA, dẫn đến tổn thương không thể hồi phục và chết tế bào ký sinh.\u003C\u002Fp>\n\u003Cp>Đặc biệt, sự có mặt của vòng imidazolyl trong cấu trúc dẫn xuất số 32 có thể mang lại khả năng gắn kết bổ sung với các enzym sinh học quan trọng của ký sinh trùng, như protease hoặc enzyme tham gia quá trình điều hòa nội bào. Cấu trúc hai nhóm hydroxyl cũng góp phần cải thiện tương tác hydro với đích sinh học, làm tăng độ chọn lọc và hiệu quả tấn công mục tiêu.\u003C\u002Fp>\n\n\u003Ch2>Hoạt tính bổ sung\u003C\u002Fh2>\n\u003Cp>Ngoài hoạt tính chống ký sinh trùng, hợp chất số 32 cũng được khảo sát trên một số dòng tế bào ung thư người. Dữ liệu ban đầu cho thấy khả năng gây độc chọn lọc với các dòng tế bào ung thư mà không ảnh hưởng đáng kể đến tế bào bình thường ở nồng độ tương đương.\u003C\u002Fp>\n\u003Cp>Thử nghiệm in vitro trên các dòng tế bào:\n\u003C\u002Fp>\u003Cul>\n  \u003Cli>MCF-7 ({{topic|%7B%22topic%22%3A%22ung%20th%C6%B0%20v%C3%BA%22%7D}}): IC\u003Csub>50\u003C\u002Fsub> khoảng 18 µM\u003C\u002Fli>\n  \u003Cli>A549 ({{topic|%7B%22topic%22%3A%22ung%20th%C6%B0%20ph%E1%BB%95i%22%7D}}): IC\u003Csub>50\u003C\u002Fsub> khoảng 22 µM\u003C\u002Fli>\n  \u003Cli>HeLa ({{topic|%7B%22topic%22%3A%22ung%20th%C6%B0%20c%E1%BB%95%20t%E1%BB%AD%20cung%22%7D}}): IC\u003Csub>50\u003C\u002Fsub> khoảng 27 µM\u003C\u002Fli>\n\u003C\u002Ful>\n\u003Cp>\u003C\u002Fp>\n\u003Cp>Cơ chế gây độc có thể liên quan đến quá trình cảm ứng stress oxy hóa nội bào, dẫn đến sự hoạt hóa chuỗi tín hiệu apoptotic (chết tế bào theo chương trình). Một số dữ liệu cho thấy hợp chất này làm tăng biểu hiện của caspase-3 và giảm hoạt tính Bcl-2 – hai thành phần chủ chốt trong điều hòa apoptosis.\u003C\u002Fp>\n\n\u003Ch2>Ưu điểm so với artemisinin gốc\u003C\u002Fh2>\n\u003Cp>Với mục tiêu khắc phục các hạn chế của artemisinin – bao gồm độ hòa tan kém, thời gian bán thải ngắn và khả năng bị chuyển hóa nhanh trong gan – hợp chất số 32 thể hiện nhiều cải tiến quan trọng.\u003C\u002Fp>\n\u003Cp>Bảng sau tóm tắt sự khác biệt giữa artemisinin gốc và dẫn xuất số 32:\n\u003C\u002Fp>\u003Ctable border=\"1\" cellpadding=\"6\" cellspacing=\"0\">\n  \u003Cthead>\n    \u003Ctr>\n      \u003Cth>Tiêu chí\u003C\u002Fth>\n      \u003Cth>Artemisinin\u003C\u002Fth>\n      \u003Cth>Hợp chất 32\u003C\u002Fth>\n    \u003C\u002Ftr>\n  \u003C\u002Fthead>\n  \u003Ctbody>\n    \u003Ctr>\n      \u003Ctd>Hoạt tính kháng Plasmodium\u003C\u002Ftd>\n      \u003Ctd>Trung bình\u003C\u002Ftd>\n      \u003Ctd>Cao\u003C\u002Ftd>\n    \u003C\u002Ftr>\n    \u003Ctr>\n      \u003Ctd>Hòa tan trong nước\u003C\u002Ftd>\n      \u003Ctd>Rất thấp\u003C\u002Ftd>\n      \u003Ctd>Vừa phải\u003C\u002Ftd>\n    \u003C\u002Ftr>\n    \u003Ctr>\n      \u003Ctd>Ổn định sinh lý\u003C\u002Ftd>\n      \u003Ctd>Kém\u003C\u002Ftd>\n      \u003Ctd>Ổn định hơn\u003C\u002Ftd>\n    \u003C\u002Ftr>\n    \u003Ctr>\n      \u003Ctd>Hiệu lực chống tế bào ung thư\u003C\u002Ftd>\n      \u003Ctd>Thấp\u003C\u002Ftd>\n      \u003Ctd>Trung bình\u003C\u002Ftd>\n    \u003C\u002Ftr>\n    \u003Ctr>\n      \u003Ctd>Khả năng phát triển thuốc\u003C\u002Ftd>\n      \u003Ctd>Giới hạn\u003C\u002Ftd>\n      \u003Ctd>Tiềm năng\u003C\u002Ftd>\n    \u003C\u002Ftr>\n  \u003C\u002Ftbody>\n\u003C\u002Ftable>\n\u003Cp>\u003C\u002Fp>\n\u003Cp>Những cải tiến này giúp hợp chất 32 không chỉ hiệu quả hơn trong điều trị sốt rét mà còn mở ra hướng phát triển các liệu pháp kết hợp hoặc ứng dụng trong điều trị ung thư.\u003C\u002Fp>\n\n\u003Ch2>Độc tính và an toàn\u003C\u002Fh2>\n\u003Cp>Các thử nghiệm trên động vật thí nghiệm cho thấy hợp chất 32 có độ an toàn tương đối cao trong liều điều trị. Thử nghiệm tiêm phúc mạc trên chuột BALB\u002Fc cho thấy liều gây chết LD\u003Csub>50\u003C\u002Fsub> lớn hơn 500 mg\u002Fkg. Các chỉ số sinh lý như cân nặng, ăn uống, hoạt động không có sự thay đổi đáng kể trong thời gian theo dõi 14 ngày.\u003C\u002Fp>\n\u003Cp>Xét nghiệm chức năng gan (ALT, AST) và thận (creatinine, BUN) không phát hiện dấu hiệu bất thường. Tuy nhiên, độc tính mạn tính, khả năng tích lũy trong mô và tác động lên quá trình mang thai vẫn cần nghiên cứu sâu hơn trước khi tiến hành thử nghiệm trên người.\u003C\u002Fp>\n\n\u003Ch2>Tiềm năng ứng dụng và định hướng phát triển\u003C\u002Fh2>\n\u003Cp>Hợp chất 10β,2β-hydroxy-3-imidazolylpropyl-deoxoartemisinin 32 được đánh giá là một ứng viên triển vọng cho việc phát triển thuốc điều trị sốt rét, đặc biệt trong bối cảnh ngày càng xuất hiện nhiều chủng Plasmodium kháng artemisinin. Với hoạt tính cao, tính ổn định được cải thiện và độ an toàn hứa hẹn, hợp chất này có tiềm năng tham gia vào các liệu pháp kết hợp mới.\u003C\u002Fp>\n\u003Cp>Hướng nghiên cứu tiếp theo bao gồm:\n\u003C\u002Fp>\u003Cul>\n  \u003Cli>Tối ưu hóa quy trình tổng hợp với hiệu suất cao hơn và chi phí thấp hơn.\u003C\u002Fli>\n  \u003Cli>Phát triển dạng bào chế phù hợp: viên uống tan nhanh, tiêm truyền, hoặc vi nang giải phóng chậm.\u003C\u002Fli>\n  \u003Cli>Sàng lọc mở rộng trên các chủng Plasmodium đa kháng tại châu Phi, Đông Nam Á.\u003C\u002Fli>\n  \u003Cli>Tiến hành thử nghiệm tiền lâm sàng trên mô hình khỉ và sau đó là thử nghiệm pha I trên người.\u003C\u002Fli>\n\u003C\u002Ful>\n\u003Cp>\u003C\u002Fp>\n\u003Cp>Ngoài điều trị sốt rét, hợp chất này có thể được phát triển như một tiền chất đa dụng trong điều trị ung thư, đặc biệt ở dạng dẫn xuất kết hợp (hybrid molecule) với các thuốc điều trị đích khác nhằm tăng hiệu quả và giảm độc tính toàn thân.\u003C\u002Fp>","10β-(2'-β-hydroxy-3'-imidazol-propyl)deoxoartemisinin","10β-(2'-β-hydroxy-3'-imidazol-propyl)deoxoartemisinin là một dẫn xuất bán tổng hợp của artemisinin mang khung sesquiterpene lactone gắn dị vòng imidazole, được nghiên cứu nhằm nâng cao hoạt tính kháng ký sinh trùng sốt rét và mở rộng tiềm năng ức chế tế bào ác tính.","NATURAL_SCIENCES",[21,28,35],{"citationText":22,"title":23,"authors":24,"source":25,"year":26,"doi":27,"url":10},"Avery, Gao, Chong et al. (1993). Structure-activity relationships of the antimalarial agent artemisinin. 1. Synthesis and comparative molecular field analysis of C-9 analogs of artemisinin and 10-deoxoartemisinin. Journal of Medicinal Chemistry.","Structure-activity relationships of the antimalarial agent artemisinin. 1. Synthesis and comparative molecular field analysis of C-9 analogs of artemisinin and 10-deoxoartemisinin","Avery, Gao, Chong, Mehrotra, Milhous","Journal of Medicinal Chemistry",1993,"10.1021\u002Fjm00078a017",{"citationText":29,"title":30,"authors":31,"source":32,"year":33,"doi":34,"url":10},"Avery (1990). Drug Development of the Antimalarial Agent Artemisinin: Total Synthesis, Analog Synthesis, and Structure-Activity Relationship Studies. Defense Technical Information Center.","Drug Development of the Antimalarial Agent Artemisinin: Total Synthesis, Analog Synthesis, and Structure-Activity Relationship Studies","Avery","Defense Technical Information Center",1990,"10.21236\u002Fadb152141",{"citationText":36,"title":37,"authors":38,"source":39,"year":33,"doi":40,"url":10},"Imakura, Hachiya, Ikemoto et al. (1990). Antimalarial Artemisinin Analogs: Synthesis of 2,3-Desethano-12-deoxoartemisinin-related Compounds. HETEROCYCLES.","Antimalarial Artemisinin Analogs: Synthesis of 2,3-Desethano-12-deoxoartemisinin-related Compounds","Imakura, Hachiya, Ikemoto, Kobayashi, Yamashita","HETEROCYCLES","10.3987\u002Fcom-90-5618",[42,45,48],{"question":43,"answer":44},"Mục tiêu cấu trúc hóa học của việc tổng hợp dẫn xuất deoxoartemisinin gắn vòng imidazole là gì?","Cấu trúc deoxo loại bỏ nhóm carbonyl tại vị trí C-10 giúp tăng cường độ bền hóa học và sinh khả dụng, trong khi nhánh hydroxy-imidazolyl cải thiện độ tan trong nước và tăng ái lực liên kết với các đích phân tử.",{"question":46,"answer":47},"Cơ chế tác động dược lý chủ yếu của các dẫn xuất artemisinin đối với ký sinh trùng Plasmodium là gì?","Cầu nối endoperoxide 1,2,4-trioxane bị hoạt hóa bởi ion sắt Fe2+ hoặc heme tự do trong ký sinh trùng, tạo ra các gốc tự do ái điện tử làm alkyl hóa và phá hủy hàng loạt protein và lipid màng sống còn của ký sinh trùng.",{"question":49,"answer":50},"Hợp chất này có tiềm năng ứng dụng trong lĩnh vực điều trị ung thư như thế nào?","Các tế bào ác tính có nồng độ thụ thể transferrin và hàm lượng sắt nội bào rất cao, tạo điều kiện cho dẫn xuất artemisinin kích hoạt quá trình tự hủy tế bào (apoptosis) và chết tế bào phụ thuộc sắt (ferroptosis) một cách chọn lọc.",{"id":52,"researcherId":10,"name":53,"imageUrl":54},1,"Nguyễn Ngọc Sơn","https:\u002F\u002Flh3.googleusercontent.com\u002Fa\u002FACg8ocLGfGsF1nYQqYK5BasTLhNu1dBrBXg2fcEgBNPXJ0p2gqLQnO7i=s96-c",{"id":56,"researcherId":10,"name":57,"imageUrl":58},2633,"Hoài Đặng","https:\u002F\u002Flh3.googleusercontent.com\u002Fa\u002FACg8ocLVXVafUxrnnC_H60UeQdpLE3UgeKGCSesypz_6Vi59B-n9C41A=s96-c",[60,61,62,63,64,65,66,67,68,69],"ký sinh trùng","chống sốt rét","kháng ung thư","hoạt tính sinh học","mô hình in vitro","cơ chế kháng","phân tử sinh học","ung thư vú","ung thư phổi","ung thư cổ tử cung",10,true,"PUBLISHED","2025-05-24T09:52:34.432+00:00","2026-09-05T08:08:45.951+00:00","2025-06-18T09:59:47.999+00:00","2026-09-05T08:08:45.025+00:00",194,[79,81,90,93,103,112,118,121,131,136],{"id":63,"title":80,"term":63,"englishTitle":10,"definition":10,"discipline":10,"disciplineCode":10,"disciplineLabel":10,"disciplineColor":10,"disciplineIcon":10},"Hoạt tính sinh học là gì? Các công bố khoa học về Hoạt tính sinh học",{"id":82,"title":83,"term":82,"englishTitle":84,"definition":85,"discipline":19,"disciplineCode":86,"disciplineLabel":87,"disciplineColor":88,"disciplineIcon":89},"cấu trúc phân tử","Cấu trúc phân tử là gì? Các nghiên cứu khoa học liên quan","molecular structure","Cấu trúc phân tử (molecular structure) là sự sắp xếp hình học ba chiều trong không gian của các nguyên tử cấu thành nên phân tử và các liên kết hóa học liên kết chúng lại với nhau.","natural-sciences","Khoa học tự nhiên","#0E9F9C","atom",{"id":91,"title":92,"term":91,"englishTitle":10,"definition":10,"discipline":10,"disciplineCode":10,"disciplineLabel":10,"disciplineColor":10,"disciplineIcon":10},"chiếu xạ","Chiếu xạ là gì? Các nghiên cứu khoa học về Chiếu xạ",{"id":94,"title":95,"term":94,"englishTitle":96,"definition":97,"discipline":98,"disciplineCode":99,"disciplineLabel":100,"disciplineColor":101,"disciplineIcon":102},"nấm rơm","Nấm rơm là gì? Đặc điểm sinh học, quy trình trồng và giá trị dinh dưỡng","Paddy Straw Mushroom","Nấm rơm (Volvariella volvacea) là loài nấm ăn bậc cao thuộc họ Pluteaceae, ưa nhiệt độ cao và được nuôi trồng phổ biến trên cơ chất rơm rạ hoai mục tại các vùng nhiệt đới châu Á.","AGRICULTURAL_SCIENCES","agricultural-sciences","Khoa học nông nghiệp","#2F9E44","sprout",{"id":64,"title":104,"term":64,"englishTitle":105,"definition":106,"discipline":107,"disciplineCode":108,"disciplineLabel":109,"disciplineColor":110,"disciplineIcon":111},"Mô hình in vitro là gì? Khái niệm, ưu nhược điểm và ứng dụng y sinh","In Vitro Model","Mô hình in vitro là phương pháp nghiên cứu sinh học và y dược được thực hiện trong môi trường ống nghiệm hoặc đĩa nuôi cấy nhân tạo bên ngoài cơ thể sinh vật sống, sử dụng tế bào, mô hoặc các phân tử sinh học biệt lập.","MEDICAL_HEALTH_SCIENCES","medical-health-sciences","Khoa học y - dược","#D6336C","stethoscope",{"id":113,"title":114,"term":115,"englishTitle":116,"definition":117,"discipline":19,"disciplineCode":86,"disciplineLabel":87,"disciplineColor":88,"disciplineIcon":89},"vi tảo","Vi tảo là gì? Các bài báo nghiên cứu khoa học về Vi tảo","Vi tảo","microalgae","Vi tảo là nhóm sinh vật quang hợp đơn bào hoặc tập đoàn có kích thước hiển vi, có hiệu suất cố định carbon cao và tổng hợp nhiều hợp chất sinh học giá trị.",{"id":119,"title":120,"term":119,"englishTitle":10,"definition":10,"discipline":10,"disciplineCode":10,"disciplineLabel":10,"disciplineColor":10,"disciplineIcon":10},"bacillus","Bacillus là gì? Các công bố nghiên cứu khoa học về Bacillus",{"id":122,"title":123,"term":122,"englishTitle":124,"definition":125,"discipline":126,"disciplineCode":127,"disciplineLabel":128,"disciplineColor":129,"disciplineIcon":130},"chiết xuất ethanol","Chiết xuất ethanol là gì? Nguyên lý, quy trình và ứng dụng công nghiệp","ethanol extraction","Chiết xuất ethanol là phương pháp tách chiết các hợp chất hoạt tính sinh học từ nguyên liệu tự nhiên bằng cách sử dụng ethanol hoặc dung dịch ethanol-nước làm dung môi hòa tan có chọn lọc.","ENGINEERING_TECHNOLOGY","engineering-technology","Kỹ thuật và công nghệ","#5B62F4","cpu",{"id":132,"title":133,"term":134,"englishTitle":132,"definition":135,"discipline":107,"disciplineCode":108,"disciplineLabel":109,"disciplineColor":110,"disciplineIcon":111},"resveratrol","Resveratrol là gì? Nguồn gốc, tác dụng dược lý và sinh khả dụng","Resveratrol","Resveratrol (3,5,4'-trihydroxystilbene) là một hợp chất polyphenol tự nhiên thuộc phân nhóm stilbenoid, được tổng hợp bởi nhiều loài thực vật như một phytoalexin nhằm tự bảo vệ chống lại sự tấn công của nấm bệnh, vi khuẩn và tổn thương bức xạ tia cực tím.",{"id":137,"title":138,"term":137,"englishTitle":10,"definition":10,"discipline":107,"disciplineCode":108,"disciplineLabel":109,"disciplineColor":110,"disciplineIcon":111},"nghiên cứu y học","Nghiên cứu y học là gì? Các nghiên cứu khoa học về Nghiên cứu y học"]